【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】炎症性肠疾病的治疗剂
本专利技术涉及含有5-羟基嘧啶-4-甲酰胺衍生物作为有效成分的炎症性肠疾病的治疗剂。
技术介绍
炎症性肠疾病是引起大肠和小肠粘膜的慢性炎症或溃疡的疾病,溃疡性结肠炎和克罗恩氏病是代表性疾病。溃疡性结肠炎是原因不明的非特异性炎症性疾病,主要造成从直肠至大肠的粘膜糜烂和溃疡。克罗恩氏病是原因不明的疾病,其在从口腔至肛门的整个消化道中发生非连续性的慢性肉芽肿性炎症。另外,广义上为炎症性肠疾病且在大肠粘膜上显示病理学发现的非感染性结肠炎包括:淋巴细胞性结肠炎、白塞氏病、转向性结肠炎(diversioncolitis)、憩室性结肠炎、嗜酸性粒细胞性结肠炎、缺血性结肠炎和放射性结肠炎(radiationcolitis)(非专利文献1)。尽管免疫抑制药、甾体化合物、柳氮磺吡啶或美沙拉嗪等药物被用于炎症性肠疾病,但它们在有效性和安全性方面仍不完善。另一方面,5-羟基嘧啶-4-甲酰胺衍生物具有优异的促红细胞生成素(以下称为EPO)产生促进活性,并且已知可有效治疗因EPO的降低引起的疾病(专利文献1 ...
【技术保护点】
1.炎症性肠疾病的治疗剂,其含有通式(I)所表示的化合物或其药理学上可接受的盐作为有效成分,/n[化1]/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180219 JP 2018-0266171.炎症性肠疾病的治疗剂,其含有通式(I)所表示的化合物或其药理学上可接受的盐作为有效成分,
[化1]
通式(I)中,R1表示羟基C1~C6烷基、C2~C7烷酰基、C2~C7烷酰基C1~C6烷基、(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基C1~C6烷基、羧基或羧基C1~C6烷基。
2.根据权利要求1所述的炎症性肠疾病的治疗剂,其中R1是羧基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、2-羟基丙基、3-羟基丙基、2-羟基丁基、乙酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、2-氧代丙基、2-氧代丁基、3-氧代丁基、2-氧代戊基、甲氧基羰基甲基或羧基甲基。
3.根据权利要求1所述的炎症性肠疾病的治疗剂,其中R1是羧基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、2-羟基丙基、3-羟基丙基、2-羟基丁基、2-氧代丙基、2-氧代丁基、3-氧代丁基或2-氧代戊基。
4.根据权利要求1所述的炎症性肠疾病的治疗剂,其中通式(I)所表示的化合物是选自以下的化合物:
({[5-羟基-2-({1-[4'-(羟基甲基)联苯-4-基]哌啶-4-基}甲基)-6-甲基嘧啶-4-基]羰基}氨基)乙酸、
({[5-羟基-2-({1-[4'-(2-羟基丙基)联苯-4-基]哌啶-4-基}甲基)-6-甲基嘧啶-4-基]羰基}氨基)乙酸、
[({5-羟基-2-[(1-{4'-[(2S)-2-羟基...
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