一种番石榴叶总黄酮滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术实施例公开了一种番石榴叶总黄酮滴丸及其制备方法，属于药物制剂技术领域。一种番石榴叶总黄酮滴丸，由番石榴叶总黄酮清膏和基质制成，所述番石榴叶总黄酮清膏和基质的重量比为1:2～6，所述基质为PEG4000和PEG6000的混合物，PEG4000与PEG6000的重量比为1:1～9。本发明专利技术的原材料价格价廉容易取得、工艺方法操作非常简便，制得的滴丸外观评分较高，增强了制剂实验的稳定性，具有广阔的开发价值和应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种番石榴叶总黄酮滴丸及其制备方法
本专利技术实施例涉及药物制剂
，具体涉及一种番石榴叶总黄酮滴丸及其制备方法。
技术介绍
番石榴叶为桃金娘科番石榴属植物番石榴PsidiumguajavaLinn.的干燥叶及带叶嫩枝，在福建、台湾、广东、广西、四川和云南等地均有分布或栽培，具有燥湿健脾，清热解毒之功效，常用于泻痢腹痛，食积腹胀，齿龈肿痛，风湿痹痛，湿疹臁疮，疔疮肿毒，跌打肿痛，外伤出血，蛇虫咬伤。现代药理研究表明它具有明显的降血糖、抗病毒、抗菌、止泻、抗疟等活性。迄今从番石榴叶分离得到的化学成分主要包括黄酮类、三萜类、鞣质类、倍半萜类等，番石榴叶中的黄酮类化合物具有降血脂、降血压、降血糖、抗菌消炎、抗病毒的作用，具有很高的开发利用价值。滴丸剂是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬在基质中，再滴入互不混溶、互补作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，具有制备简便、溶出快、利吸收、服用方便、降低药物刺激作用、质量易控制的优点。
技术实现思路
为此，本专利技术实施例提供一种番石榴叶总黄酮滴丸及其制备方法，本专利技术利用响应面法作为有效的筛选和制备工艺的方法比较番石榴叶总黄酮提取物滴丸的质量，用滴丸的外观评分，选出最佳的制备方案，丸重差异等指标，并验证试验的准确性，最后得到番石榴叶中的总黄酮滴丸的最佳制备工艺。为了实现上述目的，本专利技术实施例提供如下技术方案：根据本专利技术实施例的第一方面，本专利技术实施例提供一种番石榴叶总黄酮滴丸，由番石榴叶总黄酮清膏和基质制成，所述番石榴叶总黄酮清膏和基质的重量比为1:2～6，所述基质为PEG4000和PEG6000的混合物，PEG4000与PEG6000的重量比为1:1～9。进一步地，所述番石榴叶总黄酮清膏和基质的重量比为1:3。进一步地，所述PEG4000与PEG6000的重量比为1:5。进一步地，所述番石榴叶总黄酮清膏由以下步骤制得：将干燥后的番石榴叶粉碎，加入75％乙醇超声加热提取2h，过滤，滤液静置，在2000～2500r/min下离心5～8min，收集上清液，减压浓缩，得到番石榴叶总黄酮初提液，然后加热浓缩至相对密度为1.2(60℃)的浸膏。进一步地，料液比为1:60，加热温度为50℃，超声功率为150W。根据本专利技术实施例的第二方面，本专利技术实施例提供一种上述的番石榴叶总黄酮滴丸的制备方法，所述方法包括以下步骤：(1)番石榴叶总黄酮浸膏和基质加入水浴锅内恒温加热熔融并搅拌至均匀，形成药液；(2)将药液滴入冷却剂中，收集滴丸，去除滴丸表面的冷却剂，即得番石榴叶总黄酮滴丸。进一步地，所述药液温度为75～80℃，滴速为30滴/min。进一步地，所述冷却剂为植物油。本专利技术实施例具有如下优点：本专利技术采用超声加热提取法，以最佳提取工艺提取番石榴叶总黄酮，用响应面法确定番石榴叶总黄酮滴丸制备的最佳工艺：基质组成比即PEG6000:PEG4000为4.70，基质:浸膏为3.21，药液温度为76.31℃且滴速为30滴/min。为检验响应面法优化的可靠性，同时为了操作的便利性，在实际实验过程中将各因素调整为在基质组成比即PEG6000:PEG4000为5、基质:浸膏为3、药液温度为76℃且滴速为30滴/min，在该条件下测得滴丸丸重为35mg，外观评分为24，且所制滴丸的丸重差异和溶散时限都符合《中国药典》2015年版的质量检查要求，基本和预测值保持一致。本专利技术的原材料价格价廉容易取得、工艺方法操作非常简便，制得的滴丸外观评分较高，增强了制剂实验的稳定性，具有广阔的开发价值和应用前景。附图说明为了更清楚地说明本专利技术的实施方式或现有技术中的技术方案，下面将对实施方式或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍。显而易见地，下面描述中的附图仅仅是示例性的，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据提供的附图引伸获得其它的实施附图。图1为本专利技术提供的基质组成比和基质/浸膏构成的等高线图(左)和响应曲面图(右)；图2为本专利技术提供的基质组成比和药液温度构成的等高线图(左)和响应曲面图(右)；图3为本专利技术提供的基质/浸膏和药液温度构成的等高线图(左)和响应曲面图(右)。具体实施方式以下由特定的具体实施例说明本专利技术的实施方式，熟悉此技术的人士可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本专利技术的其他优点及功效，显然，所描述的实施例是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。1.材料与方法1.1实验材料、仪器和试剂1.1.1材料番石榴叶(药材购于淘宝网店，由安徽科技学院药学系毕业论文指导老师高亮亮讲师推荐购买)1.1.2主要仪器FA2004N电子天平；ZNCL数显磁力搅拌电热套；DHG-9202-OOSA型不锈钢数显电热恒温干燥箱；HH-4数显恒温水浴锅；DL-5低速大容量离心机；JFSD-100-II粉碎机；DWJ-2000S5多功能滴丸实验机1.1.3主要试剂和药品PEG4000、PEG6000、蒸馏水由实验室提供。1.2实验方法1.2.1番石榴叶总黄酮清膏的制备将干燥后的番石榴叶粉碎成细粉，取番石榴叶粉末10g，添加600ml75％乙醇回流提取2h，纱布过滤收集滤液，静置，在2500r/min下离心5min，收集上清液，用旋转蒸发仪减压浓缩40min，得到番石榴叶总黄酮初提液，然后加热浓缩至相对密度为1.2(60℃)的浸膏。1.2.2番石榴叶总黄酮滴丸的制备(1)番石榴叶总黄酮浸膏和基质(PEG4000与PEG6000的混合物)，按规定比例加入水浴锅内恒温加热熔融并搅拌至均匀，形成药液；(2)将温度为80℃的药液以30滴/min的速度滴入冷却剂中，收集滴丸，去除滴丸表面的冷却剂，即得番石榴叶总黄酮滴丸。1.2.3滴丸的质量评价根据中国药典2015年版中对滴丸的质量要求，在丸重差异和溶散时限满足要求的基础上，以所制滴丸的外观综合得分作为主要评价指标。外观由严重粗糙至光滑计1～5分，圆整度由不圆至圆计1～5分，拖尾现象由严重拖尾至不拖尾计1～5分，粘连由严重粘连至无粘连计1～5分，硬度由软至硬计1～5分。总分25分，五项评分之和即为外观综合得分。1.2.4单因素实验滴丸过程中，通过控制滴丸的开口旋钮从而控制滴速。可明显看出，当滴速过快时，滴丸成品相互粘连，且所得滴丸相对较大，对滴丸成型影响较大。当滴速过慢时，滴丸所需时间较长，所得滴丸相对较小。当滴速在30滴/min时，所得成品较好，且时间适宜，易于滴丸。根据文献与个人实验经验确定滴丸标准为浸膏:基质重量比为1:3，基质组成PEG4000:PEG6000重量比为1:5，滴速为30滴/min本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种番石榴叶总黄酮滴丸，其特征在于，由番石榴叶总黄酮清膏和基质制成，所述番石榴叶总黄酮清膏和基质的重量比为1:2～6，所述基质为PEG4000和PEG6000的混合物，PEG4000与PEG6000的重量比为1:1～9。/n

【技术特征摘要】
1.一种番石榴叶总黄酮滴丸，其特征在于，由番石榴叶总黄酮清膏和基质制成，所述番石榴叶总黄酮清膏和基质的重量比为1:2～6，所述基质为PEG4000和PEG6000的混合物，PEG4000与PEG6000的重量比为1:1～9。


2.根据权利要求1所述的番石榴叶总黄酮滴丸，其特征在于，所述番石榴叶总黄酮清膏和基质的重量比为1:3。


3.根据权利要求1所述的番石榴叶总黄酮滴丸，其特征在于，所述PEG4000与PEG6000的重量比为1:5。


4.根据权利要求1所述的番石榴叶总黄酮滴丸，其特征在于，所述番石榴叶总黄酮清膏由以下步骤制得：将干燥后的番石榴叶粉碎，加入75％乙醇超声加热提取2h，过滤，滤液静置，在2000～2500r/min下离心5～8min，收集上清液，减压浓缩，得到番石榴...

【专利技术属性】
技术研发人员：高亮亮，
申请(专利权)人：安徽科技学院，
类型：发明
国别省市：安徽;34