【技术实现步骤摘要】
用于治疗青光眼和眼压过高的前列腺素偶联物和衍生物本申请是申请号为201580056402.6(PCT/US2015/055766)、申请日为2015年10月15日、专利技术名称为“用于治疗青光眼和眼压过高的前列腺素偶联物和衍生物”的中国专利技术专利申请的分案申请。相关申请的交叉引用本申请要求2014年10月14日提交的美国临时申请62/064,193的优先权，其内容通过引用纳入本文。
本专利技术涉及前列腺素偶联物和衍生物及其用于治疗青光眼和升高的眼内压的用途。本专利技术具体涉及曲伏前列素偶联物和衍生物及其用于降低和/或控制正常或升高的眼内压(IOP)和治疗青光眼的用途。
技术介绍
称为青光眼的疾病状态的特征在于因视网膜神经的不可逆破坏所致的视觉功能的永久性丧失。几种形态或功能不同的青光眼类型一般特征为升高的IOP，其被认为与疾病的病因有因果关系。眼压过高是一种病症，其中眼内压升高，但是没有产生明显的视觉功能丧失；这类患者被认为处于最终发展到与青光眼相关的视觉丧失的高度风险中。一些具有青光眼性视野丧失的...
【技术保护点】
1.一种可用于治疗青光眼和控制眼内压的眼科药物组合物，包含有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，/n式(I)/n
【技术特征摘要】
20141015 US 62/064,1931.一种可用于治疗青光眼和控制眼内压的眼科药物组合物，包含有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
式(I)
其中A选自以下基团组成的组：
其中：
n是1-6；
R1，R2，R3独立地＝OH或O-NO2；
R4，R5独立地＝H、烷基、或杂烷基；或R4和R5可联合形成环烷基或环杂烷基；并且
R6独立地＝H、NO2、有机硝酸酯、有机亚硝酸酯、金属-NO复合物、硝普钠(SNP)、二亚硝酰基铁硫醇复合物(DNIC)、N-亚硝胺、N-羟基-N-亚硝胺、N-亚硝亚胺、亚硝亚胺、C-亚硝基、二氮杂环丁烯二氧化物、氧化呋咱环、苯并氧化呋咱环、噁三唑-5-亚胺、斯德酮亚胺、肟、羟胺、N-羟基胍、或羟基脲；以及
用于其的药学上可接受的载剂。
2.如权利要求1所述的组合物，包含式(I)化合物的药学上可接受的盐。
3.如权利要求1所述的组合物，还包含选自下组的化合物：眼科可接受的防腐剂、表面活性剂、粘度增强剂、渗透增强剂、胶凝剂、疏水性基底、载剂、缓冲剂、氯化钠、和水。
4.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含多种青光眼治疗剂。
5.如权利要求4所述的组合物，其中至少一种青光眼治疗剂选自下组：β-阻断剂、前列腺素类似物、碳酸酐酶抑制剂、α2激动剂、缩瞳药、rho激酶抑制剂、5-羟色胺能激动剂、和神经保护剂。
6.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约0.01重量/体积百分比至约5重量/体积百分比的所述化合物。
7.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约0.05重量/体积百分比至约2重量/体积百分比的所述化合物。
8.式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗青光眼的药物中的用途：
式(I)
其中A选自以下基团组成的组：
其中：
n是1-6；
R1，R2，R3独立地＝OH或O-NO2；
R4，R5独立地＝H、烷基、或杂烷基；或R4和R5可联合形成环烷基或环杂烷基；并且
R6独立地＝H、NO2、有机硝酸酯、有机亚硝酸酯、金属-NO复合物、硝普钠(SNP)、二亚硝酰基铁硫醇复合物(DNIC)、N-亚硝胺、N-羟基-N-亚硝胺、N-亚硝亚胺、亚硝亚胺、C-亚硝基、二氮杂环丁烯二氧化物、氧化呋咱环、苯并氧化呋咱环、噁三唑-5-亚胺、斯德酮亚胺、肟、羟胺、N-羟基胍、或羟基脲。
9.如权利要求8所述的式(I)化合物在制备用于治疗青光眼的药物中的用途，其中所述药物是包含约0.01重量/体积百分比至约5重量/体积百分比的式(I)化合物的组合物，并且每天1-4次施用1-2滴所述组合物。
10.如权利要求9所述的式(I)化合物在制备用于治疗青光眼的药物中的用途，其中所述药物进一步包含至少一种青光眼治疗剂，选自下组：β-阻断剂、前列腺素类似物、碳酸酐酶抑制剂、α2激...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·艾利斯，L·沙伊布勒，
申请(专利权)人：爱尔康公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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