化合物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：

【技术实现步骤摘要】
化合物及其用途
本专利技术涉及生物医药领域，尤其涉及一种化合物及其用途。
技术介绍
目前已被FDA批准用于临床治疗艾滋病的27种抑制剂和9种组合抑制剂主要在HIV-1感染靶细胞周期中的各阶段发挥作用，包括CD4受体结合、辅助受体(CXCR4或CCR5)结合、膜融合、逆转录、DNA整合和蛋白质合成等阶段。虽然主要由逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂组成的高活性抗逆转录病毒疗法(HAART)降低了HIV-1感染者的发病率和死亡率，但耐药株的出现使得治疗失败的概率增加；此外，由于这些药物作用于病毒进入靶细胞后的阶段，并不能阻止病毒进入细胞，以及逆转录酶在复制过程中的高频突变，也使得越来越多的患者受到现有治疗方案的限制。因此，新一类的将病毒抵御于靶细胞之外的HIV-1抑制剂在缓解已有的耐药问题具有独特的优势。I型艾滋病病毒(HIV-1)通过其包膜糖蛋白(Env)所介导的病毒膜-细胞膜的融合而进入靶细胞。Env是一个高度糖基化的、大小约160kD的糖蛋白(也被称作gp160)，其在成熟时被分为两个非共价结合的亚基，一个是表面亚基gp120，一个是跨膜亚本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：



其中，X1、X2和X3各自独立地选自卤素；
R、R1、R2和R3各自独立地选自H、C1～C6烷基和C1～C6杂烷基；
linker为空白，或者如式II、式III或式IV所示：



其中，R4、R5各自独立地选自空白和C1～C6烃基，m1选自1～10的整数，m2选自0～10的自然数；
R6、R7各自独立地选自空白和C1～C6烃基，n选自1～10的整数；
R8选自空白或C1～C6烃基，j选自1～10的整数。


2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物如式V所示：





3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R为H，linker选自如下结构：








4.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R为CH3CH2-，linker为





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【专利技术属性】
技术研发人员：姜世勃，陆路，蒲静，王茜，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海;31