【技术实现步骤摘要】
一种多肽类衍生物及其在医药领域的用途
本专利技术涉及医药领域,具体涉及一种多肽类衍生物及其在医药领域的用途。
技术介绍
镇痛药主要作用于中枢或外周神经系统,选择性抑制和缓解各种疼痛,减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪疼痛的药物。从产品类型来看,目前全球镇痛市场以阿片类药物和非甾体抗炎药(non-甾体抗炎药,NSAIDS)为主,2015年共占市场总收入的52%以上。据根据美国透明市场研究(TMR)的一份报告预测,到2025年底全球镇痛市场将达到882.534亿美元。传统μ阿片样物质受体激动剂(如吗啡及其衍生物)是临床解除剧烈疼痛的主要药物,全世界使用量最大的强效镇痛剂,是治疗慢性关节炎、炎症性神经痛、术后疼痛以及各种癌症引起的中到重度疼痛的最有效的药物。但全身施用传统阿片类镇痛药物会产生副作用,如呼吸抑制、药物成瘾、便秘、恶心、意识模糊和产生耐受等。哌啶类(哌替啶,芬太尼类)也是μ阿片样物质受体激动剂,药理作用与吗啡相同,临床应用与吗啡也相同。但哌替啶镇静、麻醉作用较小,呼吸抑制作用较吗啡弱,不良反应比吗啡小。其他常见的μ ...
【技术保护点】
1.一种多肽类衍生物,其特征在于,其结构如通式(I)所示:/n
【技术特征摘要】
20190522 CN 20191042945391.一种多肽类衍生物,其特征在于,其结构如通式(I)所示:
2.根据权利要求1所述的一种多肽类衍生物,其特征在于,所述通式(I)中,n为选自0到6中的任意整数;
R1选自氢原子、烷基、烷氧基、卤代烷基、环烷基,环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、邻硝基苯磺酰基、对硝基苯磺酰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、9-芴甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙基氧羰基、C1~C8烷氧羰基、C1~C8酰基、三氟乙酰基、芳基甲酰基、三苯甲基、苄基,2,4-二甲氧基苄基和对甲氧基苄基,其中,所述的烷基、烷氧基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基可被选自烷基、烷氧基、卤代烷基、环烷基,环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烯基、炔基、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、酯基、酰胺基、巯基中的一个或多个取代基所取代,所述的杂环烷基或杂芳基含有1到4个选自N、O、S、B、P的杂原子;
R2、R3、R4、R5、Ra、Rc、Re、Rg各自独立地选自氢原子和C1~C10烷基;
Rb、Rd、Rf各自独立地选自下列取代基:
氢原子、烷基、烷氧基、卤代烷基、环烷基,环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烯基、炔基、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、酯基、酰胺基,其中所述的烷基、烷氧基、卤代烷基、环烷基,环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烯基、炔基可被选自烷基、烷氧基、卤代烷基、环烷基,环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烯基、炔基、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、酯基、酰胺基、巯基中的一个或多个取代基所取代,所述的杂环烷基或杂芳基含有1到4个选自N、O、S、B、P的杂原子;
R6选自以下基团:
3.根据权利要求1所述的一种多肽类衍生物,其特征在于,所述通式(I)中,R1连同R2、Ra和Rb中的一个或多个原子成环,包括但不限于以下基团:
4.根据权利要求1所述的一种多肽类衍生物,其特征在于,所述通式(I)中,Q=H,或者Q=Z-B(OR)2;
X、Y、Z选自下列取代基:
C1~C12烷基、环烷基,环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烯基烷基、炔基烷基,其中上述取代基可被C1~C12烷基、环烷基,环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烯基烷基、炔基烷基、酯基、酰胺基、卤素、硝基、氰基、巯基、羟基、烷氧基、氨基、烯基、炔基中的一个或多个取代基所取代,所述的杂环烷基或杂芳基含有1到4个选自N、O、S、P的杂原子。
5.根据权利要求4所述的一种多肽类衍生物,其特征在于,X-N、Z-N包含但不仅限于以下基团:
其中,n1、n2选自0到10中的任意整数;
B(OR)2为以下取代基中的任一种,且两个R基团中的部分原子能够连接成环状取代基,如下所示::...
【专利技术属性】
技术研发人员:付晓平,李元波,高剑,袁瑜,张佳丽,
申请(专利权)人:成都诺和晟泰生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:四川;51
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