【技术实现步骤摘要】
一种多肽类化合物、制剂、药物组合物及制备方法、应用
本专利技术涉及医药领域，具体涉及一种多肽类化合物、制剂、药物组合物及制备方法、应用。
技术介绍
镇痛药主要作用于中枢或外周神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪疼痛的药物。目前全球镇痛市场以阿片类药物和非甾体抗炎药为主，2015年共占市场总收入的52％以上。据根据美国透明市场研究的一份报告预测，到2025年底全球镇痛市场将达到882亿美元。阿片样物质受体是一类主要的G蛋白偶联受体，是内源性阿片肽以及阿片类药物结合靶点。阿片受体激活后对神经系统免疫以及内分泌系统具有调节作用，是目前最强且常用的中枢镇痛药。内源性阿片肽是哺乳动物体内天然生成的阿片样活性物质，目前已知的内源性阿片肽大致分为脑啡肽、内啡肽、强啡肽和新啡肽几类。中枢神经系统中存在其相应的阿片受体，即μ、δ和κ受体。μ受体镇痛活性最强，成瘾性也最强，是产生副作用的主要原因。δ受体成瘾性小，镇痛作用也不明显。κ受体(KOR)镇痛活性介于前两者之间。KOR提供了天然的成瘾控制机制，因此，...
【技术保护点】
1.一种多肽类化合物，其特征在于，所述多肽类化合物的结构式如通式(I)：/n
【技术特征摘要】
1.一种多肽类化合物，其特征在于，所述多肽类化合物的结构式如通式(I)：
n为0-3中的任意整数；
其中，R1、R2为氢原子、烷基、烷氧基、卤代烷基、环烷基，环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、邻硝基苯磺酰基、对硝基苯磺酰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、9-芴甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙基氧羰基、C1～C8烷氧羰基、C1～C8酰基、三氟乙酰基、芳基甲酰基、三苯甲基、苄基、2，4-二甲氧基苄基或对甲氧基苄基，所述杂环烷基和杂芳基为含有1到4个选自N、O、S的杂原子；
其中，R3、R4、R5、Ra、Rc、Re、Rg为氢原子或C1～C10烷基；
其中，Rb、Rd、Rf、Rh为氢原子、烷基、烷氧基、卤代烷基、环烷基，环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基、烯基、炔基、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、酯基、硼酸基、硼酸酯基、酰胺基、巯基、脒基或脲基，所述杂环烷基和杂芳基为含有1到4个选自N、O、S的杂原子；
其中，Z为H、任选取代的C1～C12烷基、C1～C8环烷基、芳基、饱和或不饱和的杂环；
其中，R7为H、羟基、氨基、卤素、烯基、炔基、酯基、酰胺基、硝基、氰基、巯基、任选取代的C1～C12烷基、C1～C8环烷基、芳基、饱和或不饱和的杂环；
B(OR6)2为以下取代基中的任一一种：
-B(OH)2--B(OMe)2-B(OEt)2
-B(OPh)2-B(OiPr)2
Ri＝H，Me，Et，iPr，tBu，Ph，Bn；
当为空时，B(OR6)2和R7与Z直接相连；
不为空时，选自任意取代的3元至8元饱和或不饱和的碳环、杂环，或包含该碳环、杂环在内的桥环、螺环、并环，所述的杂环含有1到3个选自N、O或S的杂原子；
其中，为C1～C12烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烯基烷基、炔基烷基、酯基、硼酸(酯)基、酰胺基、卤素、硝基、氰基、巯基、羟基、烷氧基、氨基、烯基或炔基中。
2.根据权利要求1所述的一种多肽类化合物，其特征在于，在通式(I)中，R1连同R2、Ra和Rb中的一个或多个原子成环，包括但不限于以下基团：
3.根据权利要求1所述的一种多肽类化合物，其特征在于，在通式(I)中，Rb、Rd、Rf、Rh为以下取代基任一一种：
上述结构式中的取代基可被选自H、卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10卤代烷基、氨基、羟基、氰基、硝基、酰胺基、酯基、磺酰基、亚磺酰基、磷酰基、亚磷酰基、酸酯基、亚酸酯基、磷酸酯基、亚磷酸酯基、硼酸基、硼酸酯基、3-10元杂环基、C1～C10环烷基、C6～C14芳基或C5～C15杂芳基中的一个或多个基团所取代，
其中，X、Y为NH、O、S或Se；n1、n2、n3、n4为0到8中的任意整数。
4.根据权利要求1所述的一种多肽类化合物，其特征在于，在通式(I)中，R1、R2、Rb、Rd、Rf、Rh中的至少一个...
【专利技术属性】
技术研发人员：高剑，付晓平，钟国庆，李四军，周海波，胡海，胡西，李元波，
申请(专利权)人：成都诺和晟泰生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51
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