一种多索茶碱的晶型及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种多索茶碱的晶型，该晶型以2θ角表示的X射线衍射光谱在8.60±0.1°、11.31±0.1°、15.02±0.1°、16.91±0.1°、17.32±0.1°、18.63±0.1°处显示特征峰；其差示扫描量热法测定在143.3℃有一个吸收单峰，其是采用甲苯、无水乙醇和水的混合溶剂对多索茶碱进行重结晶得到。本发明专利技术提出了一种多索茶碱的新晶型，该新晶型具有高水溶性，而且API纯度可达到99％以上，接近100％，几乎无杂质检出，适合用于注射液剂型。

【技术实现步骤摘要】
一种多索茶碱的晶型及其制备方法
本专利技术涉及药物合成
，尤其涉及一种多索茶碱的晶型及其制备方法。
技术介绍
多索茶碱(Doxofylline)，化学名称为7-[(1,3-二氧环戊基-2-基)甲基]-1,3-二甲基-3,7-二氢-lH-嘌呤-2,6-二酮，其结构式如式1所示。多索茶碱1988年在意大利上市，商品名：Ansimar。多索茶碱具有较强的平喘作用，是扩张支气管的新药，适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)，支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。当药物的晶型不同时，其理化性质会产生显著的变化。由于多索茶碱的剂型主要为注射液，而多索茶碱在水中的溶解度不高，按照中国药典，多索茶碱属于微溶；而且，现有的多索茶碱纯度不高，通常为95～98％。因此，开发更适合注射剂型的高水溶性、高纯度的多索茶碱晶型，具有非常重要的意义。
技术实现思路
基于
技术介绍
存在的技术问题，本专利技术提出了一种多索茶碱的晶型及其制备方法。本专利技术提出的一种多索茶碱的晶型，所述晶型以2θ角表示的X射线衍射本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多索茶碱的晶型，其特征在于，所述晶型以2θ角表示的X射线衍射光谱在8.60±0.1°、11.31±0.1°、15.02±0.1°、16.91±0.1°、17.32±0.1°、18.63±0.1°处显示特征峰；/n所述晶型差示扫描量热法测定在143.3℃有一个吸收单峰。/n

【技术特征摘要】
1.一种多索茶碱的晶型，其特征在于，所述晶型以2θ角表示的X射线衍射光谱在8.60±0.1°、11.31±0.1°、15.02±0.1°、16.91±0.1°、17.32±0.1°、18.63±0.1°处显示特征峰；
所述晶型差示扫描量热法测定在143.3℃有一个吸收单峰。


2.一种如权利要求1所述的多索茶碱的晶型的制备方法，其特征在于，采用甲苯、无水乙醇和水的混合溶剂对多索茶碱进行重结晶，即得。


3.根据权利要求2所述的多索茶碱的晶型的...

【专利技术属性】
技术研发人员：王康林，周多玲，张文腾，孙跃军，杨甲旺，谌宗永，
申请(专利权)人：开封康诺药业有限公司，合肥康诺生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41