一种祛痘软膏及其制备方法技术

本发明专利技术属于皮肤药物技术领域，具体涉及一种祛痘软膏及其制备方法。所述祛痘软膏含有以下重量百分数的各组分：壬二酸5％‑20％，薄荷醇0.1％‑1％，脂肪醇15％‑25％，多元醇50％‑70％，乳化剂2％‑10％，聚二甲基硅氧烷0.1％‑2％。本发明专利技术的祛痘软膏能使壬二酸以溶解状态存在于配方中，有效成分更容易渗透进入皮肤，提高痤疮的治疗效果；同时由于添加了乳化剂和脂肪醇，使多元醇溶解的壬二酸缓慢释放，减轻高含量多元醇带来的油腻感和不良反应，提高了软膏的低温稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种祛痘软膏及其制备方法
本专利技术涉及皮肤药物
，具体涉及一种祛痘软膏及其制备方法。
技术介绍
痤疮(青春痘)是毛囊皮脂腺单位的一种慢性炎症性皮肤病，临床症状以面部粉刺、丘疹、脓疱、结节等多形性皮损为主，痤疮本身或留下的瘢痕会影响面部的美观，严重者会造成色素沉着、持久性红斑、凹陷性或肥厚性瘢痕等。痤疮主要好发于青少年，对青少年的心理和社交影响很大。玫瑰痤疮又称酒糟鼻，是以面中部为主要发病部位，累及毛囊皮脂腺、血管的一种慢性炎症皮肤病。临床初期可表现为皮脂溢出及红斑，并逐渐出现毛细血管扩张，呈树枝状，中期反复出现痤疮样、脓疱，但无粉刺生成。后期由于长期充血，反复感染，鼻部结缔组织增殖、皮脂腺异常增大，形成大小不等的隆起性结节，畸形如赘生物。严重时还会影响视力，引起结膜炎、角膜炎等眼部炎症。据我国皮肤病协会、我国青少年联合会联合调查显示：我国痤疮的发病率呈逐年上升趋势，80％以上的人不同程度的碰到过痤疮问题。病情较严峻痤疮发病率占青年人的1/3以上。其中中学生痤疮患者为2.94亿，大学生痤疮患者人数为1.33亿，25岁以上的上班族白领痤疮患者达1.27亿多，三大部分人群总共达5.5亿多人。据不完全统计，我国祛痘消费者正以每年400-600万人次增长，我国的祛痘市场正在经历前所未有的急速上升。以每位有意愿治疗的长痘者年均500的祛痘费用来算，祛痘市场的规模已经超过700亿。痤疮严重影响人的容貌和自信，对人们的工作和生活产生消极影响，因此祛痘产品和方法是研究热点之一。目前，临床上一般采用激素或抗生素(如四环素类、大环内酯类等)来治疗痤疮，但副作用多，还会产生耐药性；还有采用物理激光治疗法治疗痤疮的，通过用特定波长的激光照射使细菌死亡，促进细胞合成，加快组织修复，从而使痤疮的炎症皮损得以清除，但激光治疗只能从物理方法上清除已有的痤疮，不能从根源上祛痘、防痘。因此，急需一种能够提高痤疮治愈率的药物或产品。壬二酸，又名杜鹃花酸，分子式为HOOC(CH2)7-COOH，一种天然存在的含有9个碳原子的天然直链二元羧酸，在医学护肤美容、皮肤病的预防治疗方面具有很高的价值，相关研究表明，壬二酸具有抑制黄金葡萄球菌、表皮葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌、痤疮丙酸杆菌等需氧菌和厌氧菌的作用，在较高浓度时(大于250mmol/L)，对上述细菌具有杀灭作用；而且壬二酸还有明显的抗炎褪红作用，主要是通过抑制活性氧自由基的产生和作用；此外，可竞争性抑制二氢睾酮的酶过程，减少二氢睾酮因素诱发的皮肤油脂过多，降低皮肤表面游离脂肪酸和脂质的成份；还有抗角化作用，其作用原理主要由于减少丝状角蛋白的合成，从而减少毛囊角化过度；壬二酸具有选择性作用于异常黑色素细胞，抑制其过度活性，减轻色素沉着，淡化色斑，美白皮肤，有效淡化痘印；此外壬二酸分子结构决定其对皮肤有较好的渗透性，使其能有效且快速的发挥效果。综上，壬二酸常用于痤疮、玫瑰痤疮，美白祛斑改善色素沉着等的治疗。但由于壬二酸仅溶于热水、酒精及部分多元醇，微溶于冷水、醚和苯，且高温易分解。因此，在应用上有很大的技术难度和局限性，往往达不到应有的祛痘效果。目前市面上的壬二酸产品常做成膏剂，做成膏剂的目的是为了增加其溶解性和渗透性。如申请号为201610786026.2的专利技术专利公开了一种痤疮膏及其制备方法，由早用膏剂和晚用膏剂组成，其中的晚用膏剂包括第二原料和乳膏基质，第二原料由以下物质组成：10％壬二酸，0.1％阿达帕林，1％克林霉素，1％水杨酸，1.5％油脂性氮酮和0.2％尼泊尔金甲酯。这类产品通过油性的原料来溶解壬二酸，同时加入助渗透剂(一般为油性原料)促进它在皮肤中的渗透，这样就使得产品只能是含油的膏霜或者乳液。壬二酸的用量大则油性原料用量则多，渗透性强助渗剂量也越大，副作用也越大，使用时往往有颗粒感。因此，膏霜型的壬二酸相对油感厚重，患者的依从性低，透气性差，副作用较大，对于脂溢性痤疮甚至可能加重症状，有效物含量不高，并不能发挥理想的治疗效果。另一类壬二酸产品是凝胶剂，此类凝胶剂一般使用大量多元醇溶解壬二酸，再使用聚合物增稠，这类产品会有发热、瘙痒等不适反应，油腻感重，且低温稳定性差。如申请号为201810825807.7的专利技术专利公开了一种壬二酸凝胶剂，由以下重量百分比的组分组成：壬二酸10～20％，水杨酸0.5～2％，ZEN1～3％，1,3-丙二醇60～74％，其余为水。虽然该壬二酸凝胶剂相对于膏霜是无油分添加的配方，能很好的溶解壬二酸，但由于丙二醇含量偏高，存在一定的不良反应，其实施例中记载的不良反应主要为灼痛、瘙痒、红斑、水肿、干燥、脱屑。因此，针对现有壬二酸产品存在的上述问题，应寻找一种既能很好溶解壬二酸、提高有效物含量，又能减轻油腻感和不良反应，提高低温稳定性的新祛痘壬二酸产品。
技术实现思路
针对现有技术存在的不足，本专利技术要解决的技术问题是提供一种祛痘软膏，能使壬二酸以溶解状态存在于配方中，能使有效成分更容易渗透进入皮肤，提高痤疮的治疗效果；同时由于添加了乳化剂和脂肪醇，使多元醇溶解的壬二酸缓慢释放，减轻高含量多元醇带来的油腻感和不良反应，提高了软膏的低温稳定性。为解决上述技术问题，本专利技术提供以下技术方案：一方面，本专利技术提供一种祛痘软膏，所述祛痘软膏含有以下重量百分数的各组分：壬二酸5％-20％，薄荷醇0.1％-1％，脂肪醇15％-25％，多元醇50％-70％，乳化剂2％-10％，聚二甲基硅氧烷0.1％-2％。优选地，所述祛痘软膏含有以下重量百分数的各组分：壬二酸10％-15％，薄荷醇0.5％-0.8％，脂肪醇16％-24％，多元醇55％-65％，乳化剂3％-5％，聚二甲基硅氧烷0.5-1.5％。更优选地，所述祛痘软膏含有以下重量百分数的各组分：壬二酸15％，薄荷醇0.5％，脂肪醇18％，多元醇61.5％，乳化剂4％，聚二甲基硅氧烷1％。具体地，所述脂肪醇包括但不限于鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇、硬脂醇或山嵛醇中的任一种或几种。具体地，所述多元醇包括但不限于丙二醇、丁二醇、甘油聚醚、二丙二醇或聚乙二醇中的任一种或几种。具体地，所述乳化剂包括但不限于硬酯醇聚醚-2、硬酯醇聚醚-21、鲸蜡硬酯醇聚醚-6、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、山嵛醇聚醚-25、聚甘油-3硬脂酸酯、聚甘油-2硬脂酸酯、聚甘油-4硬脂酸酯或聚甘油-6硬脂酸酯中的任一种或几种。另一方面，本专利技术提供了上述祛痘软膏的制备方法，包括以下步骤：S1.将壬二酸均匀分散于多元醇中，搅拌加热至65-85℃，得到溶液A；S2.将乳化剂均匀分散于溶液A中，搅拌加热至65-85℃，得到溶液B；S3.将脂肪醇边搅拌边加入溶液B中，得到溶液C；S4.将聚二甲基硅氧烷和薄荷醇加入溶液C中，搅拌均匀，然后冷却至室温，得到祛痘软膏。优选地，步骤S1中所述加热的温度为85℃，步骤S2中所述加热的温度为85℃。又一方面，本专利技术提供了上述祛痘软膏在制备预防和/或治疗痤疮的药物中的应用。相对于现有技术，本专利技术具有以本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种祛痘软膏，其特征在于，所述祛痘软膏含有以下重量百分数的各组分：壬二酸5％-20％，薄荷醇0.1％-1％，脂肪醇15％-25％，多元醇50％-70％，乳化剂2％-10％，聚二甲基硅氧烷0.1％-2％。/n

【技术特征摘要】
1.一种祛痘软膏，其特征在于，所述祛痘软膏含有以下重量百分数的各组分：壬二酸5％-20％，薄荷醇0.1％-1％，脂肪醇15％-25％，多元醇50％-70％，乳化剂2％-10％，聚二甲基硅氧烷0.1％-2％。


2.根据权利要求1所述祛痘软膏，其特征在于，所述祛痘软膏含有以下重量百分数的各组分：壬二酸10％-15％，薄荷醇0.5％-0.8％，脂肪醇16％-24％，多元醇55％-65％，乳化剂3％-5％，聚二甲基硅氧烷0.5-1.5％。


3.根据权利要求2所述祛痘软膏，其特征在于，所述祛痘软膏含有以下重量百分数的各组分：壬二酸15％，薄荷醇0.5％，脂肪醇18％，多元醇61.5％，乳化剂4％，聚二甲基硅氧烷1％。


4.根据权利要求1至3任一项所述祛痘软膏，其特征在于，所述脂肪醇为鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇、硬脂醇或山嵛醇中的任一种或几种。


5.根据权利要求1至3任一项所述祛痘软膏，其特征在于，所述多元醇为丙二醇、丁二醇、甘油聚醚、二丙二醇或聚乙二醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢志辉，吴超锐，
申请(专利权)人：谢志辉生物医药研究院广州有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44