一种盐酸二甲双胍药物的缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种可以将具有可压缩性的缓释基质直接将处方量的辅料与盐酸二甲双胍活性成分进行混合，然后直接压片即可，且加入的具有可直接压缩的缓释基质可有效的改善盐酸二甲双胍活性成分的物理性质，提高其可压性，有效的延长盐酸二甲双胍的缓释时间，且可以达到可接受的溶出曲线。整个工艺过程非常的简单，实现大规模工业化生产的成本较低。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸二甲双胍药物的缓释片及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种盐酸二甲双胍的缓释片剂，该制剂能够提供在一定释药时间内到达均匀或无限接近均匀的制剂，以延长药物在胃部的滞留时间，有效的增加药物在胃肠道部位的吸收，本专利技术还涉及其缓释制剂的制备方法。
技术介绍
二甲双胍是由BristolMyersSquibb开发的一种双胍类的抗高血糖药，用于非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。该活性剂最先由以商品名盐酸盐形式的片剂销售以用于糖尿病的治疗。盐酸二甲双胍化学名为1,1-二甲基双胍盐酸盐，分子式C4H11N5·HCl，分子量165.63，其结构式为：盐酸二甲双胍在生物药剂学系统(BCS分类)属于BCS3类，即高溶解-低渗透性药物，因此渗透性是盐酸二甲双胍药物在体内吸收的限制步骤。盐酸二甲双胍仅在胃肠道的上部具有较好的吸收，而在胃肠道的下部的渗透性较弱，使得其口服生物利用度较低，且随药物剂量的增加而降低。因此，需要提供一种药物递送系统，该系统在胃肠道上部中具有更长的滞留时间并且用作体内贮存器，该体内贮存器在延长药物滞留时本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸二甲双胍药物的缓释片及其制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将处方量的缓释基质、填充剂和助流剂投入低剪切V型混合器中进行混合，混合10min，然后加入处方量的盐酸二甲双胍，混合30min；然后将处方量的润滑剂继续加入混粉中，在低剪切V型混合器继续混合3-6min，然后通过高速旋转式压片机直接压片。/n

【技术特征摘要】
1.一种盐酸二甲双胍药物的缓释片及其制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将处方量的缓释基质、填充剂和助流剂投入低剪切V型混合器中进行混合，混合10min，然后加入处方量的盐酸二甲双胍，混合30min；然后将处方量的润滑剂继续加入混粉中，在低剪切V型混合器继续混合3-6min，然后通过高速旋转式压片机直接压片。


2.根据权利要求1所述的一种盐酸二甲双胍缓释片及其制备方法，其特征在于，所述缓释片中，包含盐酸二甲双胍活性剂，其占片剂的30-60％，以干重计。


3.根据权利要求2所述的盐酸二甲双胍药物的缓释片中，其特征在于，单位剂量形式包含盐酸二甲双胍活性成分为250至500mg。


4.根据权利要求2所述的盐酸二甲双胍药物的缓释片中，其特征在于，包含一种或多种药剂学上可接受的直接可压缩的缓释基质。


5.根据权利要求1或2所述的盐酸二甲双胍药物的缓释片中，其特征在于，直接可压缩的缓释基质选自聚环氧乙烷、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素中的一种或多种。


6.根据权利要求5所述的盐酸二甲双胍药物的缓释片中，其特征在于，聚环氧乙烷的数均分子量约为100,000至约7,000,000，粒径约为150至800μm，堆密度约为1.10至1.45g/ml，粘度约为7,500至10,000cp(在20℃的2％W/V溶液中测定)；羟丙基纤维素，其数均分子量约为80,000至1,150,000，粒径约为170至约600μm，堆密度约为2.0至8.0g/ml，粘度约为280至4,000cp(在20℃的2％W/V溶液中测定)；羟乙基纤维素，其数均分子量约为75,000至约1,500,000，粒径约为50至250μm，堆密度为约0.3至0.8g/ml，粘度为约3500至5500cp(在20℃的2％W/V溶液中测定)；乙基纤维素，其粒度约为1至10μm，堆密度为约0.1至0.8g/ml，粘度约为5至15cp(在20℃的2％W/V溶液中测定)。


7.根据权利要求1或6所述的盐酸二甲双胍药物的缓释片中，其特征在于，直接可压缩的缓释基质的添加量占缓释片重的25至50％。


8.根据权利要求1所述的盐酸二甲双胍药物...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜安娜，张国成，王景鹏，张钰，杨慧，
申请(专利权)人：苏州东瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32