一种制备肿瘤抑制剂多取代4,5-二氢噻唑类化合物的方法技术

一种制备肿瘤抑制剂多取代4,5‑二氢噻唑类化合物的方法，其制备方法为：式(Ⅰ)所示的苯甲醛类化合物、式(Ⅱ)所示的甲基异硫腈、式(Ⅲ)所示的噻唑和式(IV)所示的碘苯类化合物，以硫酸银盐为催化剂，在4‑二甲氨基吡啶的作用下，在丙酮中进行反应，制得目标产物2‑苯基‑5‑(苯基‑2’‑异硫氰基乙基)‑4,5‑二氢噻唑类化合物；本发明专利技术方法产率良好，催化体系适应性广，适用于大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种制备肿瘤抑制剂多取代4,5-二氢噻唑类化合物的方法
本专利技术属于医药化工中间体制备
，具体涉及一种制备肿瘤抑制剂多取代4,5-二氢噻唑类化合物的方法。
技术介绍
肿瘤是致人死亡的主要疾病之一，已成为仅次于心血管病的人类第二大杀手。随着分子生物学研究的不断深入，肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。目前，临床肿瘤的治疗手段主要为放、化疗，即利用细胞毒药杀死肿瘤细胞达到抑制肿瘤生长的目的。肿瘤细胞，是一种变异的细胞，是产生癌症的病源。肿瘤细胞具有无限增殖、可转化和易转移三大特点，能够无限增殖并破坏正常的细胞组织。肿瘤细胞除了分裂失控外(能进行多极分裂)，还会局部侵入周遭正常组织甚至经由体内循环系统或淋巴系统转移到身体其他部分。2-苯基-5-(苯基-2’-异硫氰基乙基)-4,5-二氢噻唑类化合物作为一类有特殊的化学结构和良好的药理活性，其应用潜力及商业价值成为众多学者研究的热点。研究表明，2-苯基-5-(苯基-2’-异硫氰基乙基)-4,5-二氢噻唑类化合物的抗本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备肿瘤抑制剂多取代4,5-二氢噻唑类化合物的方法，该多取代4,5-二氢噻唑类化合物为式(V)所示的2-苯基-5-(苯基-2’-异硫氰基乙基)-4,5-二氢噻唑类化合物，其特征在于制备方法为：式(Ⅰ)所示的苯甲醛类化合物、式(Ⅱ)所示的甲基异硫腈、式(Ⅲ)所示的噻唑和式(IV)所示的碘苯类化合物，以银盐为催化剂，在有机碱的作用下，在有机溶剂为介质中进行反应，制得目标产物，所述产物通过后处理制得2-苯基-5-(苯基-2’-异硫氰基乙基)-4,5-二氢噻唑类化合物；所述的银盐催化剂为硫酸银，所述的有机碱为4-二甲氨基吡啶(DMPA)，所述的有机溶剂为丙酮；/n

【技术特征摘要】
1.一种制备肿瘤抑制剂多取代4,5-二氢噻唑类化合物的方法，该多取代4,5-二氢噻唑类化合物为式(V)所示的2-苯基-5-(苯基-2’-异硫氰基乙基)-4,5-二氢噻唑类化合物，其特征在于制备方法为：式(Ⅰ)所示的苯甲醛类化合物、式(Ⅱ)所示的甲基异硫腈、式(Ⅲ)所示的噻唑和式(IV)所示的碘苯类化合物，以银盐为催化剂，在有机碱的作用下，在有机溶剂为介质中进行反应，制得目标产物，所述产物通过后处理制得2-苯基-5-(苯基-2’-异硫氰基乙基)-4,5-二氢噻唑类化合物；所述的银盐催化剂为硫酸银，所述的有机碱为4-二甲氨基吡啶(DMPA)，所述的有机溶剂为丙酮；



反应式中，R选自下列之一：氢、甲基、甲氧基、氯、氰基；R1选自下列之一：氢、甲基、氯。


2.根据权利要求1所述的一种制备肿瘤抑制剂多取代4,5-二氢噻唑类化合物的方法，其特征在于所述的苯甲醛类化合物、甲基异硫腈、噻唑与碘苯类化合物的比例为5mmol：6mmol：6mmol：5mmol：。


3.根据权利要求1所述的一种制备肿瘤抑制剂多取代4,5-二氢噻唑类化合物的方法，其特征在于所述的苯甲醛类化合物、甲基异硫腈、噻唑与硫酸银的比例为5mmol：6mmol：6mmol：0.5mmol：。


4.根据权利要求1所述的一种制备肿瘤抑制剂多取代4,5-二氢噻唑类化合物的方法，其特征在于所述的苯甲醛类化合物、甲基异硫腈、噻唑与DMPA的比例为5mmol：6mmol：6mmol：10mmol。


5.根据权利要求1所述的一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐锦，
申请(专利权)人：诸暨市人民医院，
类型：发明
国别省市：浙江;33