一种3-酰基喹啉类化合物的合成方法技术

本发明专利技术涉及医药化工合成技术领域，具体涉及一种3‑酰基喹啉类化合物的合成方法，所述合成方法为：在反应器中，加入邻氨基苯甲醇类化合物，纳米铜催化剂，碱和溶剂，室温下反应15分钟，再加入α，β‑不饱和酮，升温到50℃下搅拌反应0.5～3小时，最后经分离提纯得到目标产物。该方法操作安全简单，原料易得，催化剂效率高、可回收、成本低，有利于工业化生产。

Synthesis of 3-acylquinoline compounds

【技术实现步骤摘要】
一种3-酰基喹啉类化合物的合成方法
本专利技术涉及医药化工合成
，具体涉及一种3-酰基喹啉类化合物的合成方法。
技术介绍
喹啉及其衍生物广泛的存在于天然产物和合成化合物中，常常具有重要的生物和化学性质(P.F.Salas,C.HerrmannandC.Orvig,Chem.Rev.,2013,113,3450.)。在医药领域，喹啉类化合物展现出了优异的药物活性。例如：卡博替尼，安罗替尼，羟氯喹等等上市药物都是以喹啉为主要骨架。同时，含酰基的喹啉在药理学研究中非常有价值(W.Ali,A.Behera,S.GuinandB.-K.Patel,J.Org.Chem.,2015,80,5625)。特别是3-酰基喹啉类化合物是新型的4-羟基苯基丙酮酸双加氧酶抑制剂和抗降脂剂(D.-W.Wang,H.-Y.Lin,R.-J.Cao,T.Chen,F.-X.Wu,G.-F.Hao,Q.Chen,W.-C.YangandG.-F.Yang,J.Agric.FoodChem.,2015,63,5587；H.Kumar,V.Devaraji,R.Joshi,本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种3-酰基喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下合成步骤：/n在反应器中，加入化合物1，纳米铜催化剂，碱和溶剂，室温空气氛围下搅拌10～15分钟；然后，加入化合物2，升温到50℃下搅拌反应0.5～3小时，反应结束后冷却至室温，稀释反应液，萃取，干燥，过滤，减压蒸馏得粗产物，经柱层析提纯得到3-酰基喹啉类化合物；其反应方程式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种3-酰基喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下合成步骤：
在反应器中，加入化合物1，纳米铜催化剂，碱和溶剂，室温空气氛围下搅拌10～15分钟；然后，加入化合物2，升温到50℃下搅拌反应0.5～3小时，反应结束后冷却至室温，稀释反应液，萃取，干燥，过滤，减压蒸馏得粗产物，经柱层析提纯得到3-酰基喹啉类化合物；其反应方程式如下：



所述化合物1为具有式(1)结构的化合物：邻氨基苯甲醇；所述化合物2为具有式(2)结构的化合物：α，β-不饱和酮；



其中，R1为甲基、甲氧基、卤素取代基或氢；R2、R3为相同或者不相同的多取代苯基、苯基、呋喃或噻吩。


2.根据权利要求1所述的一种3-酰基喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述化合物1与化合物2的摩尔比为1(mmol)：1(mmol)。


3.根据权利要求1所述的一种3-酰基喹啉类化合物的合成方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：熊彪，杨圣菊，刘园，
申请(专利权)人：南通大学，南通大学附属医院，
类型：发明
国别省市：江苏;32