N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种N‑[4‑苯基‑3‑(苯甲酰氨基)‑1,1,1‑三氟‑丁‑2‑基]‑苯丙氨醇衍生物，为具有通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐或水合物，所述R

【技术实现步骤摘要】
N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物及其制备方法与应用
本专利技术涉及马蹄金素衍生物药物化学
，特别是一种N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
乙型肝炎(简称“乙肝”)是由乙型肝炎病毒(HepatitisBvirus，HBV)感染引起的一种可能危及生命的肝脏疾病，也是全球慢性肝炎、肝硬化和肝细胞癌(HCC)的主要病因。据2019年7月19日世届卫生组织的新数据显示，2015年，全球有2.57亿人患有慢性乙肝感染(定义为乙型肝炎表面抗原阳性)，2017年，有110万新感染者。乙肝治疗的主要目标包括三点：①抑制病毒；②降低肝脏并发症发生率；③增加长期存活率。当前临床用于治疗乙型肝炎的药物主要有：干扰素免疫调节剂和核苷类似物。到目前为止，人类还没有找到能彻底清除体内HBV并最终治愈乙肝的有效药物。因此，寻找和开发具有新型化学结构、特别是具有新型作用机制的乙肝治疗药物显得至关重要。为研制新型高效低毒的乙肝治疗药本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物，其特征在于：为具有如下通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐或水合物，/n

【技术特征摘要】
1.N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物，其特征在于：为具有如下通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐或水合物，



所述R1和R3独立选自氢、氟、氯、溴、-NO2、-NH2、-NHR、-NRR′、-NHCOR、-NHCO(CH2)nCOOH、-OH、-OCOR、-OR、-O(CH2)nNRR′、-O(CH2)nCOOR和-O(CH2)nCOOH中的单个或两个以上的组合；
所述R2为含取代基的芳环；
所述R4为-OH、-O(CO)R、-OR；
所述R和R′选自相同或不同的C1-C6直链或支链烷基、C3-C7环烷基、C2-C7烯烃基；
所述n为1至4的整数。


2.根据权利要求1所述的N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物，其特征在于：所述芳环为苯环、吡啶环、呋喃环或噻吩环。


3.根据权利要求2所述的N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物，其特征在于：所述芳环上的取代基为单取代或多取代。


4.根据权利要求3所述的N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物，其特征在于：所述芳环上的取代基选自氢、氟、氯、溴、碘、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-COOH、-OR、-SR、-NHR、-NRR′、C1-C6烷基。


5.根据权利要求1或4所述的N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物，其特征在于：所述烷基和环烷基被1-2个选自羟基、硝基、卤代烷基、氰基、三氟甲基的取代基任选取代。


6.根据权利要求1所述的N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物，其特征在于：所述衍生物选自T01-T140中的任一种，




















7.根据权利要求1-6中任一权利要求所述的N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物的制备方法，其特征在于：按照以下合成路线进行，以R1取代的L-苯丙氨醇SM1为...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐必学，曾晓萍，黄维杰，况安香，邵晓霜，梁光义，刘锟，
申请(专利权)人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学天然产物化学重点实验室，
类型：发明
国别省市：贵州;52