Sorbicillinoids化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及一种sorbicillinoids化合物及其制备方法与应用，其为式(I)或式(II)所示的化合物或其盐，其中，所述R

【技术实现步骤摘要】
Sorbicillinoids化合物及其制备方法与应用
本专利技术涉及药物化合物
，具体涉及一种sorbicillinoids化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
肿瘤是当今严重威胁人类健康的疾病之一。据统计，2018年全球有1810万肿瘤新发病例，960万患者因肿瘤死亡。耐药性是肿瘤临床治疗的重大难题，增强治疗敏感性或克服耐药性是肿瘤领域亟须攻克的难题。但这些药物往往作用靶点单一、毒副反应较大且治疗耐药过程中容易产生继发耐药甚至多药耐药，导致肿瘤治疗的难度进一步增大。因此，寻找高效、低毒、广谱的逆转肿瘤耐药方法或药物已成为当今肿瘤领域的研究热点及难点。天然产物是指从自然界中的植物、动物以及微生物中得到的具有生物学活性的化学小分子。许多天然产物来源的活性小分子作为活性前体化合物在新药研发的过程中起着不可替代的作用。海洋微生物由于生存在特殊的海洋环境中(高压，低温，缺氧，黑暗)，其体内往往具有特殊的代谢途径从而产生结构新颖的次级代谢产物。一些来自深海的生物碱类化合物、萜类化合物、黄酮类化合物等可表现出强的抗肿瘤活性。Sorb本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种sorbicillinoids化合物，其特征在于，其为式(I)或式(II)所示的化合物或其盐：/n

【技术特征摘要】
1.一种sorbicillinoids化合物，其特征在于，其为式(I)或式(II)所示的化合物或其盐：



其中，所述R1、R2各自独立地选自甲基或氢；

为单键或双键。


2.如权利要求1所述sorbicillinoids化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、将青霉菌Penicilliumallii-sativi进行发酵培养，得到发酵物；所述青霉菌Penicilliumallii-sativi的保藏编号为MCCC3A00580；
S2、将步骤S1得到的发酵物进行萃取，所得萃取物经分离纯化，得到所述sorbicillinoids类化合物。


3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2包括：
S21、将步骤S1得到的发酵物进行萃取发酵物用乙酸乙酯萃取，取有机萃取物进行层析，分别使用石油醚，二氯甲烷和甲醇进行洗脱；浓缩二氯甲烷层，得到粗提物；
S22、将步骤S21得到的粗提物用正相硅胶柱色谱进行分离，用石油醚-乙酸乙酯体系进行梯度洗脱，依次得到8个粗馏分：Fr.1～Fr.8；
S23、将步骤S22得到的粗馏分Fr.3先使用ODS柱色谱进行分离，再使用水-甲醇体系进行梯度洗脱依次得到三段粗馏分：Fr.3-1、Fr.3-2、Fr.3-3；
S24、将步骤S23得到的粗馏分Fr.3-2用正相柱色谱和葡聚糖凝胶柱分离后得到式1化合物和式2化合物；



优选地，步骤S24中正相柱色谱所用流动相为石油醚-乙酸乙酯，石油醚和乙酸乙酯的体积比为3:1；
优选地，步骤S24中葡聚糖凝胶柱所用流动相为甲醇。


4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2还包括以下步骤：
S25、将步骤S23得到的粗馏分Fr.3-3用正相柱色谱和葡聚糖凝胶柱分离后得到式3化合物；

【专利技术属性】
技术研发人员：杨献文，谢春兰，何志辉，鄢庆祥，邹正彪，
申请(专利权)人：自然资源部第三海洋研究所，中国大洋矿产资源研究开发协会中国大洋事务管理局，
类型：发明
国别省市：福建;35