荷叶总黄酮固体分散体及其制备方法和其应用技术

本发明专利技术涉及中药学技术领域，具体涉及一种荷叶总黄酮固体分散体及其制备方法和其应用，所述荷叶总黄酮固体分散体包括载体和载体上负载的荷叶总黄酮，所述载体：荷叶总黄酮的质量比为(2‑8)：1；本发明专利技术具有下述有益技术效果：提供一种荷叶总黄酮固体分散体，具有溶出度高、药物相容性好、安全无毒、生物利用度高的特点。本发明专利技术通过载体的选择和工艺条件的优化，显著提高了产物的稳定性和溶解性能。

Solid dispersion of total flavonoids from lotus leaf and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
荷叶总黄酮固体分散体及其制备方法和其应用
本专利技术涉及中药学
，具体涉及一种荷叶总黄酮固体分散体及其制备方法和其应用。
技术介绍
黄酮类化合物是荷叶的主要活性成分之一，现代研究证明，其在降脂降压、抵抗病菌、抗氧化以及解痉方面具有重要的药理活性，可用于制备心血管治疗药物和美容纤体保健品等产品。然而，荷叶中黄酮类化合物存在水溶性差且对热不稳定的问题，导致其生物利用度差，限制了其在食疗或医药中的应用。用适当的载体材料将黄酮类化合物制成固体分散体，有望改善黄酮类化合物的溶解性和稳定性问题，提高活性成分的生物利用度。目前，暂无有关荷叶总黄酮固体分散体方面的报道。
技术实现思路
本专利技术的首要目的在于提供一种荷叶总黄酮固体分散体，包括载体和载体上负载的荷叶总黄酮，所述载体：荷叶总黄酮的质量比为(2-8)∶1。本专利技术的优选技术方案中，所述载体为聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和/或聚乙二醇(PEG)，优选载体为PVPK30和/或PEG6000，更优选载体为PEG6000。本专利技术的优选技术方案中，所述固体分散体的粒度为50-100目，优选为80目。本专利技术的优选技术方案中，所述载体：荷叶总黄酮的质量比为(6-8)∶1。本专利技术的另一个目的在于提供一种如上所述的荷叶总黄酮固体分散体的制备方法，包括如下步骤：将载体和荷叶总黄酮在溶剂中混合，通过干燥处理，得到荷叶总黄酮固体分散体。本专利技术的优选技术方案中，所述荷叶总黄酮的制备方法如下：在超声条件下，用溶剂浸泡荷叶，对所得溶液进行干燥和粉碎处理，得到荷叶总黄酮。本专利技术的优选技术方案中，所述超声功率为20-300W，超声时间为30-60分钟，超声环境下的反应温度为30-50℃。本专利技术的优选技术方案中，所述干燥处理过程为在-40℃下冷冻12-48小时。本专利技术的叉一个目的在于提供一种如上所述的荷叶总黄酮固体分散体或如上所述的方法制备的荷叶总黄酮固体分散体，在医药或保健品中的应用。除非另有说明，本专利技术按照下述方法检测溶解度、体外溶出度和稳定性。1.溶解度：检测具体步骤如下。取过量的荷叶总黄酮或荷叶总黄酮固体分散体或荷叶总黄酮物理混合物，加5mL的人工胃液，37℃充分搅拌、溶解，0.8μm微孔滤膜滤过，分别精密量取2mL滤液，加5％亚硝酸钠(NaNO2)1mL，摇匀；静置6min后加10％硝酸铝(Al(NO3)3)1mL，摇匀；静置6min后加4％氢氧化钠(NaOH)10mL，再分别用75％乙醇溶液定容至50mL，摇匀；静置15min，以未添加荷叶总黄酮或荷叶总黄酮固体分散体或荷叶总黄酮物理混合物溶液的相应溶液为空白对照，在510nm的波长下测定吸光度(A)，并计算在37℃下的溶解度，计算公式(一)：式中：C为胃液中黄酮的浓度，mg/mL。2.体外溶出度：检测具体步骤如下。称取荷叶总黄酮0.2g或荷叶总黄酮的固体分散体或荷叶总黄酮物理混合物(均含荷叶总黄酮0.2g)。浆法测定，转速100r/min，温度37±0.5℃，溶出介质是900mL的0.1mol/L的盐酸溶液。在上述溶出条件下，分别于2、5、10、15、20、30、40、50、60、90、120min，定时取样5mL(同时补入相同溶出介质5mL)，立即用0.8μm的微孔滤膜过滤，弃去初滤液，精密量取续滤液4mL，加5％亚硝酸钠(NaNO2)1mL，摇匀；静置6min后加10％硝酸铝(Al(NO3)3)1mL，摇匀；静置6min后加4％氢氧化钠(NaOH)10mL，再分别用75％乙醇溶液定容至25mL，摇匀；静置15min，用含0.1mol/L盐酸溶液为空白对照，在510nm处分别测定吸收度A，根据线性回归方程A＝0.01205C-0.005，计算出C，然后得出累积溶出度。式中：Cn为各时间点的取样浓度，mg/mL；V1为各时间点固定取样体积，mL；V2为溶出介质体积，mL；m为溶出杯中黄酮含量，mg。上述线性回归方程的获得方法如下：精密称取芦丁标准品10mg，用75％乙醇溶解，定容至50mL后摇匀，得0.2mg/mL的标准溶液。准确吸取0.0mL、0.2mL、0.5mL、1.0mL、2.0mL、3.0mL、4.0mL的上述标准溶液，加5％亚硝酸钠(NaNO2)1mL，摇匀；静置6min后加10％硝酸铝(Al(NO3)3)1mL，摇匀；静置6min后加4％氢氧化钠(NaOH)10mL，再分别用75％乙醇溶液定容至25mL，摇匀；静置15min，以未添加标准溶液的相应溶液为空白对照，510nm的波长测定吸光度，以为横坐标、吸光度A为纵坐标绘制标准曲线。以吸光度A对芦丁黄酮浓度C(μg/mL)进行线性回归，可得回归方程为吸光度与浓度之间的关系为A＝0.01205C-0.005，相关系数R2＝0.9996。3.稳定性：检测具体步骤如下。将荷叶总黄酮固体分散体放入稳定性测试仪中，设定温度：50℃、相对湿度：60％±10％，不同的光照强度：3500lx和45001x，分别在2d、5d、10d、15d、30d取样，观察固体分散体的外观性状并测溶解度，以此来研究光照强度对固体分散体稳定性的影响。除非另有说明，本专利技术涉及液体与液体之间的百分比时，所述的百分比为体积/体积百分比；本专利技术涉及液体与固体之间的百分比时，所述百分比为体积/重量百分比；本专利技术涉及固体与液体之间的百分比时，所述百分比为重量/体积百分比；其余为重量/重量百分比。与现有技术相比，本专利技术具有下述有益技术效果：提供一种荷叶总黄酮固体分散体，具有溶出度高、药物相容性好、安全无毒、生物利用度高的特点。本专利技术通过载体的选择和工艺条件的优化，显著提高了产物的稳定性和溶解性能。具体实施方式以下参照实施例说明本专利技术，但本专利技术不局限于实施例。实施例1荷叶总黄酮的制备称取1kg干荷叶，粉碎后过40目筛，按照1∶20的料液比向荷叶中加入75％乙醇，在40℃下超声提取40分钟，超声功率为以及250W，之后对混合物进行抽滤处理，所得滤液经活性炭脱色处理后再次进行抽滤处理，在10kPa下对滤液进行真空浓缩10-15分钟，之后将半干产物置于-40℃下冷冻12小时，最后在-40℃下冷冻48小时，得到荷叶总黄酮。实施例2荷叶总黄酮-PVPK30固体分散体的制备按照荷叶总黄酮：PVPK30的质量比为1∶2将两者混合并研匀，加入60％的无水乙醇，混匀后在-40℃下冷冻干燥48小时，产物粉碎后过80目筛，即得荷叶总黄酮-PVPK30固体分散体。实施例3荷叶总黄酮-PVPK30固体分散体的制备采用实施例2的方法，不同之处在于，荷叶总黄酮：PVPK30的质量比为1∶4。实施例4荷叶总黄酮-PVPK30固体分散体的制备采用实施例2的方法，不同之处在于，荷叶总黄酮：PVPK30的质量比为1∶6。实施例5荷叶总黄本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种荷叶总黄酮固体分散体，其特征在于：包括载体和载体上负载的荷叶总黄酮，所述载体：荷叶总黄酮的质量比为(2-8)：1。/n

【技术特征摘要】
1.一种荷叶总黄酮固体分散体，其特征在于：包括载体和载体上负载的荷叶总黄酮，所述载体：荷叶总黄酮的质量比为(2-8)：1。


2.根据权利要求1所述的荷叶总黄酮固体分散体，其特征在于：所述载体为聚乙烯吡咯烷酮和/或聚乙二醇。


3.根据权利要求1所述的荷叶总黄酮固体分散体，其特征在于：所述固体分散体的粒度为50-100目。


4.根据权利要求1所述的荷叶总黄酮固体分散体，其特征在于：所述载体：荷叶总黄酮的质量比为(6-8)：1。


5.一种根据权利要求1-4任一项所述荷叶总黄酮固体分散体的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：将载体和荷叶总黄酮在溶剂中混合，通过干燥处理，得到荷叶总黄酮固体分散体。


6.根据权利要求5所述的荷叶总黄酮固体分散体的制备方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：李妍，曹珂珂，刘彤彤，许晖，李亮，
申请(专利权)人：蚌埠学院，
类型：发明
国别省市：安徽;34