【技术实现步骤摘要】
5-氟尿嘧啶-1-基乙酸联吡啶铜四氟硼酸盐抗癌功能配合物的制备方法与应用
本专利技术涉及铜配合物领域,具体是5-氟尿嘧啶-1-基乙酸联吡啶铜四氟硼酸盐抗癌功能配合物的制备方法与应用。
技术介绍
癌症是一大类疾病的通称,涉及不受控制的异常细胞的生长,有可能侵入或扩散到身体的其他部位,是一种普遍存在的常发性疾病,并时刻威胁着人类健康。早在上世纪50s,5-氟尿嘧啶(5-FU)在治疗癌症的临床应用中获得成功,开辟了抗代谢类肿瘤治疗药物的新阶段,成为临床上用于治疗胃癌、胰腺癌、结直肠癌、头颈部肿瘤等的主要抗癌药物之一。然而由于5-FU首过代谢显著、生物利用度低、治疗剂量与中毒剂量接近等缺点,影响其抗肿瘤疗效。随着对5-FU的肿瘤药物给药系统(DrugDeliverySystem,DDS)的深入研究,相关研究人员发现由于5-FU的释放过程必须要断裂有机共价键,易造成5-FU释放过慢和体内残留,无法达到足够的释放速率以及将药物完全释放到肿瘤组织中的目的,使得最终抗癌效果不理想。为克服5-FU的毒副作用,提高其疗效,多年来 ...
【技术保护点】
1.5-氟尿嘧啶-1-基乙酸联吡啶铜四氟硼酸盐抗癌功能配合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:/n(1)将51.2g(92mmol)氢氧化钠固体溶解在160mL水溶液中,然后再将31.2g(92mmol)5-氟尿嘧啶溶于氢氧化钠的水溶液中;/n(2)在40℃的条件下,将80mL溶有50g(360mmol)溴乙酸的溶液用120分钟缓慢滴加在步骤(1)的水溶液中,在这个温度下搅拌过夜;/n(3)冷却到常温后,用浓HCl将溶液的pH值调节到5.5,然后将溶液放到冰箱中冷藏2小时;/n(4)若有沉淀物析出,则过滤去掉沉淀物,然后再加浓盐酸将溶液的pH值调节至2,接着又放进冰箱中 ...
【技术特征摘要】
1.5-氟尿嘧啶-1-基乙酸联吡啶铜四氟硼酸盐抗癌功能配合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)将51.2g(92mmol)氢氧化钠固体溶解在160mL水溶液中,然后再将31.2g(92mmol)5-氟尿嘧啶溶于氢氧化钠的水溶液中;
(2)在40℃的条件下,将80mL溶有50g(360mmol)溴乙酸的溶液用120分钟缓慢滴加在步骤(1)的水溶液中,在这个温度下搅拌过夜;
(3)冷却到常温后,用浓HCl将溶液的pH值调节到5.5,然后将溶液放到冰箱中冷藏2小时;
(4)若有沉淀物析出,则过滤去掉沉淀物,然后再加浓盐酸将溶液的pH值调节至2,接着又放进冰箱中冷藏8小时,直到白色沉淀完全析出;
(5)将过滤出来的白色沉淀物用高纯水洗涤三次,最后进行干燥,得到化合物5-氟尿嘧啶-1-基乙酸,表达式为5-FUAA,记为L1;
(6)将0.0945g(0.3mmol)四氟硼酸四(乙腈)铜(I)和0.0564g(0...
【专利技术属性】
技术研发人员:郑勉虹,吴东林,吴登泽,何华成,奚云红,胡茂林,
申请(专利权)人:温州大学新材料与产业技术研究院,
类型:发明
国别省市:浙江;33
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