一种注射用艾司奥美拉唑钠冻干制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体提供了一种稳定的注射用艾司奥美拉唑钠冻干制剂及其制备方法。本发明专利技术注射用艾司奥美拉唑钠冻干制剂包含艾司奥美拉唑钠、羟乙基淀粉、L‑天门冬氨酸、柠檬酸钠、明胶、聚乳酸‑羟基乙酸和注射用水。本发明专利技术的艾司奥美拉唑钠注射用冻干制剂包封率高，载药量合适，药物可长时间维持有效的血药浓度，稳定性高，能够有效控制杂质I‑IV的含量，并且对胃溃疡有良好的治疗效果，并能有效修复溃疡面积。

【技术实现步骤摘要】
一种注射用艾司奥美拉唑钠冻干制剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
，具体涉及到一种稳定的注射用艾司奥美拉唑钠冻干制剂及其制备方法。
技术介绍
胃食管反流病是由于胃、十二指肠内容物反流入食管引起反酸、反食、烧心等反流症状或组织损害。注射用艾司奥美拉唑钠，其化学名为(S)-5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基-1H-苯并咪唑)钠（商品名：耐信Nexium®I.V）。其是由阿斯利康公司（AstraZenecaAB）开发，剂型为注射用无菌粉末，规格为40mg，国内批准用于当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。艾司奥美拉唑钠作为钠盐，在水中溶解性良好，但其在长期存储过程中或在高温条件易出颜色变黄以及有关物质超标、澄清度不合格等质量问题，试验表明艾司奥美拉唑钠在碱性条件下比较稳定，对光、热、氧、水等都很敏感，尤其在酸性条件时，其化学结构可发生破坏性变化，出现变色和聚合现象。其中，艾司奥美拉唑钠制剂中比较常见的杂质有I-IV，其结构具体如下：、、、。CN103006585A公开了本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种注射用艾司奥美拉唑钠冻干制剂，包含艾司奥美拉唑钠、明胶、聚乳酸-羟基乙酸及赋形剂和pH调节剂，其中赋形剂选自甘油、麦芽糖、葡萄糖、葡甲胺、L-天门冬氨酸、羟乙基淀粉、低聚木糖或精氨酸中的一种或多种；pH调节剂选自碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠、柠檬酸钠、磷酸钠或磷酸钾中的一种或多种。/n

【技术特征摘要】
1.一种注射用艾司奥美拉唑钠冻干制剂，包含艾司奥美拉唑钠、明胶、聚乳酸-羟基乙酸及赋形剂和pH调节剂，其中赋形剂选自甘油、麦芽糖、葡萄糖、葡甲胺、L-天门冬氨酸、羟乙基淀粉、低聚木糖或精氨酸中的一种或多种；pH调节剂选自碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠、柠檬酸钠、磷酸钠或磷酸钾中的一种或多种。


2.根据权利要求1所述的艾司奥美拉唑钠冻干制剂，其特征在于，赋形剂选自甘油、葡甲胺、L-天门冬氨酸、羟乙基淀粉或低聚木糖中的一种或多种。


3.根据权利要求2所述的艾司奥美拉唑钠冻干制剂，其特征在于，赋形剂选自葡甲胺、L-天门冬氨酸和羟乙基淀粉的组合或是葡甲胺、L-天门冬氨酸和低聚木糖的组合。


4.根据权利要求3所述的艾司奥美拉唑钠冻干制剂，其特征在于，葡甲胺：L-天门冬氨酸：羟乙基淀粉或低聚木糖的重量比为1:2~5:5~10。


5.根据权利要求1所述的艾司奥美拉唑钠冻干制剂，其特征在于，pH调节剂选自碳酸氢钠、柠檬酸钠或磷酸钾中的一种或多种。


6.根据权利要求5所述的艾司奥美拉唑钠冻干制剂，其特征在于，pH调节剂选自柠檬酸钠或磷酸钾中的一种或两种。

<...

【专利技术属性】
技术研发人员：张春林，袁恒立，李巍，宗书敏，赵娜，
申请(专利权)人：上海翰森生物医药科技有限公司，江苏豪森药业集团有限公司，常州恒邦药业有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31