一种多索茶碱注射剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种多索茶碱注射剂及其制备方法，涉及药物制剂领域。其处方组成为：多索茶碱0.8‑1.2份、甘露醇2.5‑3.5份和注射用水40‑60份，其中，所述多索茶碱注射剂采用规格为10mL的注射剂瓶进行生产。通过改进工艺，尤其是冻干工艺，减少破瓶数，降低损失，同时冻干工艺的改进还提高了多索茶碱注射剂的均匀度、复溶性能和稳定性等性能，不需要添加其他助剂。另外，采用10mL规格的玻璃管制注射剂瓶进行生产，极大的提高了收益。

【技术实现步骤摘要】
一种多索茶碱注射剂及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种多索茶碱注射剂及其制备方法。
技术介绍
随着空气质量的日益恶化，呼吸道疾病呈季节性频发，注射用多索茶碱作为支气管扩张药，临床需求日益增加。多索茶碱为一种黄嘌呤衍生物，其化学名称为1,3-二甲基-7-(1，3-二氧环戊基-2-基)甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。在三氯甲烷中易溶，在水、乙醇或丙酮中微溶，在乙醚中几乎不溶。熔点为142～145℃。其化学结构为：与传统药物茶碱和氨茶碱相比，多索茶碱疗效高且毒性低，治疗效果是氨茶碱的10-15倍，起效快，目前未见该药物引起的成瘾性和对中枢神经系统、胃肠道及心功能等的影响。将多索茶碱制成冻干灭菌粉末可克服多索茶碱水针和输液的不足，有利于药物运输和保存，避免水针在冬天易冻结的情况，提高药物的稳定性和质量。中国专利申请201710639947.0公开了一种多索茶碱注射剂，所述注射剂由以下重量配比的原料配制而成：多索茶碱100-300份；甘露醇50-40本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多索茶碱注射剂，其特征在于，处方组成为：多索茶碱0.8-1.2份、甘露醇2.5-3.5份和注射用水40-60份，其中，所述多索茶碱注射剂采用规格为10mL的注射剂瓶进行生产。/n

【技术特征摘要】
1.一种多索茶碱注射剂，其特征在于，处方组成为：多索茶碱0.8-1.2份、甘露醇2.5-3.5份和注射用水40-60份，其中，所述多索茶碱注射剂采用规格为10mL的注射剂瓶进行生产。


2.根据权利要求1所述的多索茶碱注射剂，其特征在于，处方组成为：多索茶碱1份、甘露醇3份和注射用水50份。


3.权利要求1或2所述多索茶碱注射剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)药液配制：在配料罐中将注射用水、甘露醇和多索茶碱混合搅拌，得溶液1；
(2)脱碳循环：用少量步骤(1)所得溶液1润湿活性炭，再加入溶液1中，进行脱炭循环，得溶液2；
(3)除菌过滤：将步骤(2)所得溶液2进行除菌过滤，得溶液3；
(4)灌装半加塞：步骤(3)所得溶液3经过直线式灌装加塞机进行灌装半加塞，所用注射剂瓶的规格为10mL，得灌装药液；
(5)冻干：将步骤(4)所得灌装药液按照以下工艺进行冻干：
降温至-22--28℃，保持1-2小时；
降温至-37--43℃，保持2-3小时；
抽真空至10Pa以下，升温至-28--32℃，保持0.1-1小时；
升温至-18--22℃，保持0.5-1小时；
升温至-8--12℃，保持1.5-2小时；
升温至-4--6℃，保持1.5-2小时；
升温至-2-3℃，保持4-5小时；
升温至4-6℃，保持4-5小时；
升温至8-12℃，保持9-10小时；
升温至14-16℃，保持4-5小时；
升温至18-22℃，保持4-5小时；
升温至22-28℃，保持1-2小时；
升温至28-32℃，保持1-2小时；
升温至32-38℃，保持1-2小时；
升温至42-48℃，保持5-8小时；
(6)冻干结束后进行全压塞，出料、轧盖得多索茶碱注射剂。


4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述药液配制的步骤具体为：向配料罐中加入注射用水，维持温度在20-30℃，边搅拌边加入甘露醇，继续搅拌8-15分钟；边搅拌边加入多索茶碱...

【专利技术属性】
技术研发人员：夏丰度，丁晶，冯富贵，褚炜，
申请(专利权)人：武汉人福药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42