一种两亲性PN=PS型含磷树冠大分子纳米胶束的制备方法及其药物载体应用技术

本发明专利技术涉及一种两亲性PN＝PS型含磷树冠大分子纳米胶束的制备方法及其药物载体应用，所述将得到的两亲性含磷树冠大分子可在水中自组装为纳米胶束，其内部的疏水空腔能够包埋疏水药物形成稳定的复合物。本发明专利技术的方法简单，反应可控性强，易于操作分离，成本低廉，终产物分子量均一，原料来源商品化，具有良好的发展前景。

Preparation and drug carrier application of amphiphilic PN = PS type macromolecular nanomicelles containing phosphorus

【技术实现步骤摘要】
一种两亲性PN=PS型含磷树冠大分子纳米胶束的制备方法及其药物载体应用
本专利技术属于药物载体材料及其制备和应用领域，特别涉及一种两亲性PN＝PS型含磷树冠大分子纳米胶束的制备方法及其药物载体应用。
技术介绍
化疗是目前临床上用于癌症治疗的手段之一。化疗药物能有效抑制肿瘤细胞的生长和转移，可以显著提高癌症病患的存活率。同时，化疗药物的缺陷也是明显的，一方面其毒副作用对患者健康的器官和组织造成了很大的损伤；另一方面由于给药效率低使得药量摄入过高，加剧了药物的毒副作用。因此构建有效安全的化疗药物载体，越来越受到研究人员关注。在药物载体系统中，主要有物理包裹和化学键合两种方式负载化疗药物。其中，化学键合虽然使得纳米载体与药物复合材料稳定存在，但也使得药物的释放变得困难。而物理包裹包括吸附、静电作用和疏水作用，药物上载量大且易于响应肿瘤微环境，因此是更为合适的纳米载药平台选择。对于化疗药物载体，传统聚酰胺型树状大分子(PAMAM)是目前研究最深入的树状大分子之一，它独特的高度支化三维立体结构令其成为一种新型的高分子载体被广泛应用于纳米载本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如结构式所示的两亲性PN＝PS型含磷树冠大分子，/n

【技术特征摘要】
1.一种如结构式所示的两亲性PN＝PS型含磷树冠大分子，





2.一种两亲性PN＝PS型含磷树冠大分子材料的制备方法，包括：
(1)将酰胺溶于溶剂中，加入无水碳酸铯，冰浴，逐滴加入修饰有五个对羟基苯甲醛的环三磷腈AB5的溶液，反应，纯化，真空干燥，得到第0.5代的含磷树冠大分子C17G0.5；
(2)将C17G0.5溶于溶剂中，加入无水硫酸钠，冰浴，逐滴加入修饰有一个甲基肼的硫代磷酰氯MMHPSCl2溶液，反应，纯化，真空干燥，得到第1代含磷树冠大分子C17G1；
(3)首先将苯基磷衍生物PN＝PS溶于溶剂中，然后加入无水碳酸铯，冰浴，随后逐滴加入步骤(2)制得的C17G1的溶液，反应，纯化，真空干燥，得到第2代的含磷树冠大分子C17G2；
(4)将C17G2溶于溶剂中，加入无水硫酸钠，冰浴，逐滴加入修饰有一个甲基肼的硫代磷酰氯MMHPSCl2溶液，反应，纯化，真空干燥，得到第3代的含磷树冠大分子C17G3；
(5)将第3代的含磷树冠大分子C17G3溶于溶剂中，逐滴加入N,N-二异丙基乙胺，冰浴，再逐滴加入1-(2-氨基乙基)吡咯烷，搅拌反应，旋转蒸发，洗涤，真空干燥，得到吡咯烷修饰的磷树冠大分子C17G3NC4；
(6)将C17G3NC4溶于溶剂中，冰浴，逐滴加入氯化氢的乙醚溶液，搅拌反应过夜，旋转蒸发，真空干燥，得到两亲性磷树冠大分子纳米材料。


3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中酰胺为硬脂酸酰胺；溶剂为无水四氢呋喃；酰胺、AB5和无水碳酸铯的摩尔比为1.5:1:3；酰胺的四氢呋喃溶液浓度为0.030-0.090mmol/mL；AB5的四氢呋喃溶液浓度为0.020-0.060mmol/mL；冰浴的时间为10-60分钟；反应为：室温反应6-24h。

【专利技术属性】
技术研发人员：史向阳，曹流，陈亮，
申请(专利权)人：东华大学，
类型：发明
国别省市：上海;31