【技术实现步骤摘要】
食欲素受体拮抗剂受体化合物的制备方法及其中间体和晶型本申请是申请号为201680017909.5，申请日为2016年08月11日，专利技术名称为“食欲素受体拮抗剂受体化合物的制备方法及其中间体和晶型”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及作为食欲素受体拮抗剂化合物5-3的Ⅰ晶型、Ⅱ晶型、Ⅲ晶型和Ⅳ晶型及其制备方法，并涉及其在制备治疗与食欲素有关疾病的药物中的应用。
技术介绍
食欲素(食欲肽)包括下丘脑中所产生的两种神经肽:食欲素A(OX-A)(33个氨基酸的肽)和食欲素B(OX-B)(28个氨基酸的肽)(SakuraiT.等人，Cell,1998,92,573-585)。人们发现，食欲素能够在大鼠中刺激食物消耗，这说明，在调节摄食行为的中心反馈机制中，这些肽具有作为介质的生理学作用(SakuraiT.等人，Cell,1998,92,573-585)。食欲素能够调节睡眠和失眠的状态，潜在地提出了治疗发作性睡眠或失眠症患者的新方法(ChemelliR.M.等人，Cell,1999,98,437-451)。食欲素还...
【技术保护点】
1.化合物5-3的III晶型，/n
【技术特征摘要】
20150814 CN 20151050133181.化合物5-3的III晶型，
其特征在于，XRPD图谱解析如下：
衍射角2θ
相对强度(％)
衍射角2θ
相对强度(％)
8.539
57.2
23.092
2.6
10.296
65.1
23.322
0.9
12.283
8.3
24.319
28.5
14.023
6.0
26.426
7.1
14.319
4.0
30.568
1.0
15.879
1.6
31.686
4.6
17.230
100.0
33.739
0.9
17.804
11.5
34.768
0.9
18.005
22.4
36.366
5.1
19.269
1.3
37.326
0.5
20.591
18.6
39.285
1.3
21.514
18.5
。
2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型的Cu-Kα辐射的XRPD谱图如图3所示。
3.根据权利要求1所述的III晶型的制备方法，包括步骤：将化合物5-3加入到甲苯中，室温或加热至40℃～回流温度溶解，然后缓慢滴加正庚烷，滴毕，1～120小时内室温或降温至20-30℃析出晶体。
4.化合物5-3的I晶型，
其特征在于，XRPD图谱解析如下：
衍射角2θ
相对强度(％)
衍射角2θ
相对强度(％)
8.611
100.0
23.953
2.6
10.330
70.6
24.370
32.3
12.284
13.4
26.501
29.4
13.703
23.9
26.915
8.7
14.057
5.6
27.663
11.0
14.351
4.8
27.939
15.5
14.848
9.2
29.499
2.6
15.576
7.5
30.604
2.2
16.602
31.6
31.727
13.3
17.250
71.3
32.969
2.6
17.902
90.7
33.378
2.8
18.277
42.4
33.777
3.0
19.149
6.5
34.825
1.6
20.625
21.7
36.399
5.3
21.550
42.7
37.366
4.3
22.124
2.3
39.357
3.3
23.307
33.4
。
5.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴松亮，罗志，陈远，王玉贺，秦大琨，李小林，王峥，李卫东，贺海鹰，
申请(专利权)人：上海海雁医药科技有限公司，扬子江药业集团有限公司，江苏海岸药业有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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