芳基肟类化合物及其制备和应用制造技术

本发明专利技术涉及一种通式I所示的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物，及其制备和应用：

【技术实现步骤摘要】
芳基肟类化合物及其制备和应用
本专利技术涉及药物化学领域，尤其涉及一种芳基肟类化合物及其制备和应用。
技术介绍
Sigma受体于1976年被首次提出，并被归类于阿片类受体家族，其特异性激动剂为(+)SKF10047及pentazocine，但之后，由于Sigma受体配体引起的效应不能被阿片类受体拮抗剂(如纳洛酮、纳曲酮等)逆转，因而又将Sigma受体与阿片类受体区别开来。目前认为，Sigma受体与阿片类受体或其他哺乳动物蛋白无同源性，是一个独立的受体家族，存在2种亚型：Sigma-1和Sigma-2受体。尽管这种受体是20年前首次被克隆的，但蛋白质的分子结构及其与药物样小分子相互作用的机制基础直到最近才被慢慢了解。Sigma-1受体是由223个氨基酸组成，主要位于内质网-线粒体接触面的表面，也常被称作“线粒体相关的内质网膜(MAM)。研究发现Sigma-1受体是多种特异性精神类药物的结合蛋白，作为受体型分子伴侣发挥其生理功能包括：调节离子通道(K+、Ca2+、Na+通道等)和下游受体[肌醇三磷酸(IP3)受体、NMDAR等]，从而调节线本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通式I所示的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物：/n

【技术特征摘要】
1.一种通式I所示的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物：

其中，
R1和R2独立地选自氢、C1-C8烷基、环烷基、C1-C8氧烷基、C1-C6胺烷基、芳基、取代芳基或芳烷基；或者
R1和R2与它们连接的N原子形成3-8元环；或者
R1和R2的其中之一与它们连接的N原子以及与该N原子另一侧连接的C原子形成3-8元环；
R3和R4独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基、取代芳基、芳杂环或取代芳杂环；
n＝0-4中的任一整数。


2.根据权利要求1所述的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物，其特征在于：所述药剂学上可接受的盐为式(1)所示的化合物与无机酸或有机酸形成的盐，所述药剂学上可接受的酯为式(1)所示的化合物与酸或醇形成的酯，所述药剂学上可接受的水合物为式(1)所示的化合物与水以配位键或共价键形成的含水化合物。


3.根据权利要求1所述的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物，其特征在于：R1和R2与它们连接的N原子；或R1和R2的其中之一与它们连接的N原子和N原子另一侧连接的C原子形成
吡咯环、取代吡咯环、哌啶环、取代哌啶环、哌嗪环、烷基取代哌嗪环、杂氮环丁环、氮丙啶环、高哌嗪环、烷基或芳基取代高哌嗪环、吗啉环、取代吗啉环、芳基哌嗪环、四氢异喹啉环、取代四氢异喹啉环、四氢喹啉环、取代四氢喹啉环、二氢吲哚环或取代二氢吲哚环。


4.根据权利要求1所述的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物，其特征在于：R4为芳基、取代芳基、芳杂环或取代芳杂环。


5.根据权利要求1所述的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物，其特征在于：所述芳基选自C6-C10芳环；所述芳烷基包括取代或未取代的苯甲基、取代或未取代的苯乙基或取代或未取代的苯丙基；所述芳杂环为含有1-3个选自N、O和S原子的5-8元芳杂环。


6.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶娜，镇学初，李棒，杨慧翠，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32