一种由芳基硼酸合成芳基二氟甲硒基醚的方法及其应用技术

本发明专利技术涉及由芳基硼酸合成芳基二氟甲硒基醚的方法及其应用，具体是在室温下，醋酸铜、碳酸钾、4，4’‑二甲基‑2，2’‑联吡啶、二氟甲基硒代对甲苯磺酸酯和苯硼酸发生直接二氟甲硒基化反应，生成一系列二氟甲硒基取代的芳烃衍生物。该类化合物结构通式中R选自甲基、羟基、甲氧基、卤素、酯基、硝基、氰基和叔丁基；还选用了一些含有硼酸基的杂环化合物，本发明专利技术方法操作简单，采用容易大量制备的二氟甲基硒代对甲苯磺酸酯作为二氟甲硒基源，且底物芳基硼酸价廉易得，应用广泛。

【技术实现步骤摘要】
一种由芳基硼酸合成芳基二氟甲硒基醚的方法及其应用
本专利技术属于有机合成领域，涉及一种由芳基硼酸合成芳基二氟甲硒基醚的方法及其应用。
技术介绍
含氟官能团在医药和农药中是一类重要的结构单元，引入氟官能团能有效的增加代谢稳定性，同时提高脂溶性，可以更好的渗透过细胞膜，提高药效。二氟甲硒基是含氟官能团中一类重要的基团，它具有很强的电负性以及非常好的脂溶性，所以将二氟甲硒基引入到药物分子中具有很重要的意义。芳基硼酸应用十分广泛，且是一类廉价易得的化合物，并且芳基硼酸有广泛应用价值，自从有机硼试剂问世以来，它在有机合成领域展示了强大的功能。以钯、镍、铑等过渡金属催化的各种偶联反应极大地推动了有机硼试剂的应用，其中最令人熟知的Suzuki偶联反应。广泛参与各种偶联反应(包括Suzuki偶联、芳基碳氢键活化、羰基化、去羰基化、光氧化还原及其他碳杂键的偶联)，被用于合成配体、药物及各种功能材料等。故拟选用苯硼酸为底物，使用TsSeCF2H试剂，用2，2′-联吡啶作为配体，醋酸铜作为催化剂，碳酸铯作为碱，乙腈作为溶剂，脱掉硼酸，然后引入二氟甲硒本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种新型二氟甲硒基化试剂，其特征在于，所述试剂为二氟甲基硒代对甲苯磺酸酯。/n

【技术特征摘要】
1.一种新型二氟甲硒基化试剂，其特征在于，所述试剂为二氟甲基硒代对甲苯磺酸酯。


2.一种由芳基硼酸合成芳基二氟甲硒基醚的方法，其特征在于，包括以下步骤：



向反应瓶中加入芳基硼酸及其衍生物、二氟甲基硒代对甲苯磺酸酯、醋酸铜，碳酸钾、4，4′-二甲基-2，2′-联吡啶用乙腈溶解，在室温下搅拌反应12h-14h，反应结束后，经蒸馏，柱层析分离得到芳基二氟甲硒基醚的衍生物。


3.根据权利要求2所述的二氟甲硒基化方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：郁彭，席晓岚，周婷，李泉，王栋，芦逵，
申请(专利权)人：天津科技大学，
类型：发明
国别省市：天津;12