【技术实现步骤摘要】
一种17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体制剂及其制备方法
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体制剂及其制备方法。
技术介绍
17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯，CAS号：154229-18-2，其结构式如下所示：17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯是一种口服的17α-羟化酶/C17,20-裂解酶抑制剂，通过抑制雄激素合成中的关键酶—CYP450c17而降低雄激素水平，且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯为白色结晶性粉末，在水性介质(pH1.2～6.8)中溶解度为0.02mg/ml，在乙腈、甲醇中极微溶解。17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯的水不溶、脂难溶特性，导致其生物利用度差，绝对生物利用度约为45％。因此，开发一种能增加17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯溶出度...
【技术保护点】
1.一种17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体的固体制剂，由下述质量份的组分组成：17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体10-50份，辅料10-20份；/n其中，所述的17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体由17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯、增溶剂与载体材料按照质量比1:(0.2～2)：(0.2～2)的比例组成。/n
【技术特征摘要】
1.一种17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体的固体制剂，由下述质量份的组分组成：17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体10-50份，辅料10-20份；
其中，所述的17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体由17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯、增溶剂与载体材料按照质量比1:(0.2～2)：(0.2～2)的比例组成。
2.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于：所述17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体的固体制剂由下述质量份的组分组成：17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体20-30份，辅料10-15份；
优选的，所述17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体的固体制剂由下述质量份的组分组成：17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体20份，辅料10份。
3.根据权利要求1或2所述的固体制剂，其特征在于：所述的17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体由17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯、增溶剂与载体材料按照质量比1:(0.2～1.0)：(0.2～1.0)的比例组成；
优选的，17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯固体分散体由17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯、增溶剂与载体材料按照质量比1:0.5:0.5的比例组成。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的固体制剂，其特征在于：所述的17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯原料粒径D90<50μm；
所述的增溶剂为聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠中的至少一种，优选聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯；
所述的载体材料是水溶性载体材料选自聚乙二醇PEG、聚维酮PVP、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯以及表面活性剂中至少一种；
优选的，所述的载体材料是PEG-6000与醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯质量比为1：(1～3)的混合物；
更优选的，所述载体材料是PEG-6000与醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯质量比1：2的混合物；
所述醋酸羟丙基甲基...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘宇晶，郑柏松，罗桓，于洋，谌宗永，
申请(专利权)人：北京阳光诺和药物研究股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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