一种匹莫范色林纳米晶胶囊剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种匹莫范色林纳米晶胶囊剂及其制备方法；其制备方法为：1）将匹莫范色林与泊洛沙姆188加入水中，混合得混合液；2）将混合液均质3次得混悬液；3）将混悬液在喷雾干燥机中喷雾干燥；4）与其他辅料混合后，灌装胶囊。本发明专利技术所制备的匹莫范色林胶囊制剂，可显著增加溶出度，进而提高药物体内生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
一种匹莫范色林纳米晶胶囊剂及其制备方法
本专利技术涉及一种药物制剂
，尤其涉及一种匹莫范色林纳米晶胶囊剂及其制备方法。
技术介绍
匹莫范色林（Pimavanserin），化学名，1-（4-氟苄基）-3-（4-异丁氧基苄基）-1-（1-甲基哌啶-4-基）脲，原研为阿卡迪亚药品公司。匹莫范色林对5-HT2A受体的反向和拮抗具有高靶向性和特异性，选择性是5-HT2C受体和多巴胺受体的40倍。疗效好，特异性好，避免肌肉运动的恶化，副作用少。2014年2月9日被FDA授予突破性治疗地位称号，2016年4月29被FDA批准用于治疗帕金森幻想和妄想，目前第一个也是仅有的被允许用于治疗帕金森精神疾病的药物。但匹莫范色林口服固体制剂体外溶出度较差，体内生物利用度不高，申请人经过现有技术的研究，惊奇的发现，将匹莫范色林制备成纳米晶混悬液，经喷雾干燥与其它辅料混合后，灌装胶囊，可显著提高体外溶出度，并提高体内生物利用度。
技术实现思路
本专利技术需要解决的技术问题是克服匹莫范色林溶出度差，生物利用度低等问题，本专利技术提供了一种匹莫本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种匹莫范色林纳米晶胶囊剂及其制备方法，其特征在于，其包含以下步骤：/n（1）将匹莫范色林与泊洛沙姆188加入水中，混合得混合液；其中所述匹莫范色林与泊洛沙姆188的质量比在1:3～1:6之间。/n

【技术特征摘要】
1.一种匹莫范色林纳米晶胶囊剂及其制备方法，其特征在于，其包含以下步骤：
（1）将匹莫范色林与泊洛沙姆188加入水中，混合得混合液；其中所述匹莫范色林与泊洛沙姆188的质量比在1:3～1:6之间。


2.（2）将混合液均质3次得混悬液；其中所述均质的温度为30-40℃，均质压力为500-1000Bar；所述匹莫范色林纳米晶混悬液的粒径为300-500nm；
（3）将混悬液在喷雾干燥机中喷雾干燥；其中喷雾干燥的进风温度为120℃-180℃
（4）与其它辅料混合后，灌装胶囊。


3.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，所述匹莫范色林与水的质量体积比为1g：30mL-1g:100mL；所述的匹莫范色林占25%以下，所述的泊洛沙姆188占75%-86%；所述的百分比均为占所述匹莫范色林纳米晶粉末的质量百分比。


4.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，所述匹...

【专利技术属性】
技术研发人员：李春，王宇杰，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11