一种吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示；其中，R

【技术实现步骤摘要】
一种吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药
，更具体地，涉及一种吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
表观遗传机制在调控基因表达中扮演着重要角色。如在哺乳动物基因组中，组蛋白修饰具有多种生理功能。其游离在外的N-端可进行乙酰化，甲基化，泛素化，磷酸化，ADP核糖基化等供价修饰，正是因为这些共价修饰改变了表观遗传学信息，调控基因的表达。其中，组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶2D(KMT2D)，在人类和小鼠中分别称作MLL4、MLL2和mll4，来自于哺乳动物组蛋白H3赖氨酸4(H3K4)甲基转移酶家族，对早期胚胎发育有着重要的联系，并且在成人组织中广泛表达。其结构中C-末端的SET区域与组蛋白H3K4甲基化有关，起维持KMT2D蛋白的稳定性的作用。与此同时，KMT2D与WRAD、NCOA6、PTIP、PA1和H3K27去甲基化酶UTX组成复合物，并起到支架蛋白的作用来维持UTX的稳定性。KMT2D的主要功能是催化哺乳动物H3K4单甲基化，与转录因子共同作用于增强子区域，从而调控基因表达。生物学功能上，KMT2本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吲哚类生物碱化合物，其特征在于，所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种吲哚类生物碱化合物，其特征在于，所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：



其中，R1为氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基或C1～4烷胺基；
R2为氢、卤素、C1～4烷基、苯基取代C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基、C1～4烷胺基、苯基、卤代苯基、苄基、卤代苄基、N-哌啶基、N-吗啉基、苯基甲基酮或卤代苯基甲基酮。


2.根据权利要求1所示吲哚类生物碱化合物，其特征在于，所述R1为氢、卤素、胺基、羟基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基；
所述R2为氢、卤素、C甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯乙基、苯基异丙基、胺基、羟基、胺基、甲氨基、乙氨基、苯基、氟代苯基、氯代苯基、溴代苯基、苄基、氟代苄基、氯代苄基、溴代苄基、N-哌啶基、N-吗啉基、苯基甲基酮、氟代苯基甲基酮、氯代苯基甲基酮或溴代苯基甲基酮。


3.根据权利要求2所示吲哚类生物碱化合物，其特征在于，所述R1为甲氧基，所述化合物的结构如式(Ⅱ)所示：



所述R2为甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯乙基、苯基异丙基、苯基、氟代苯基、氯代苯基、溴代苯基、苄基、氟代苄基、氯代苄基、溴代苄基、N-哌啶基、N-吗啉基、苯基甲基酮或氟代苯基甲基酮。


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【专利技术属性】
技术研发人员：刘中秋，廖国超，王彩艳，廖宗浪，喻琦，刘丹，谢薇，卢琳琳，吴鹏，杨德盈，
申请(专利权)人：广州中医药大学广州中医药研究院，
类型：发明
国别省市：广东;44