【技术实现步骤摘要】
一种小檗碱-肉桂酸衍生物单晶体及其制备方法、应用本申请要求在2019年12月27日在中国专利局递交的、申请号为“201911379579.6”、专利技术名称为“一种小檗碱-肉桂酸衍生物单晶体及其制备方法、应用”的优先权,其全部内容通过引用结合在本申请中。
本专利技术属于药物制备领域,特别涉及一种小檗碱-肉桂酸衍生物单晶体及其制备方法、应用。
技术介绍
小檗碱(BBR)是从黄连中提取的一种异喹啉生物碱——C20H19NO5,存在于小檗科等4科10属的植物中。可从乙醚中析出黄色针状晶体,熔点145℃,溶于水,难溶于苯、乙醚和氯仿。小檗碱为一种季铵生物碱,其盐类在水中溶解度较小,小檗碱抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具有抑菌作用,小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用。常见的小檗碱药物为盐酸小檗碱,盐酸小檗碱(Berberinehydrochloride)为喹啉生物碱盐酸盐,常以固体制剂形式(主要为片剂)应用于临床。理化性质记载盐酸小檗碱为黄色粉末,在水 ...
【技术保护点】
1.一种小檗碱-肉桂酸衍生物单晶体,其特征在于,所述小檗碱-肉桂酸盐单晶体具有如下(I)式所示的通式:/n
【技术特征摘要】
20191227 CN 20191137957961.一种小檗碱-肉桂酸衍生物单晶体,其特征在于,所述小檗碱-肉桂酸盐单晶体具有如下(I)式所示的通式:
其中,R1、R2和R3均选自H、CH3、OCH3中的一种。
2.根据权利要求1所述的小檗碱-肉桂酸衍生物单晶体,其特征在于,所述R1、R2和R3为H时,所述小檗碱-肉桂酸衍生物为小檗碱-肉桂酸盐单晶体,所述小檗碱-肉桂酸盐单晶体具有如(II)式所示的结构:
3.根据权利要求1所述的小檗碱-肉桂酸衍生物单晶体,其特征在于,所述R1、R2和R3为OCH3时,所述小檗碱-肉桂酸盐衍生物为小檗碱-3,4,5-三甲氧基肉桂酸盐单晶体,所述小檗碱-3,4,5-三甲氧基肉桂酸盐单晶体具有如(III)式所示的结构:
4.根据权利要求1所述的小檗碱-肉桂酸衍生物单晶体,其特征在于,所述R1和R3为H,且所述R2为OCH3时,所述小檗碱-肉桂酸盐衍生物单晶体为小檗碱-4-甲氧基肉桂酸盐单晶体,所述小檗碱-4-甲氧基肉桂酸盐单晶体具有如(Ⅳ)式所示的结构:
5.根据权利要求1所述的小檗碱-肉桂酸衍生物单晶体,其特征在于,所述R1和R3为H,且所述R2为CH3时,所述小檗碱-肉桂酸盐衍生物为小檗碱-4-甲基肉桂酸盐单晶体,所述小檗碱-4-甲基肉桂酸盐单晶体具有如(Ⅴ)式所示的结构:
6.根据权利要求1所述的小檗碱-肉桂酸衍生物单晶体,其特征在于,所述R1和R2为H,且所述R3为OCH3时,所述小檗碱-肉桂酸盐衍生物为小檗碱-3-甲基肉桂酸盐,小檗碱-3-甲基肉桂酸盐具有如(Ⅵ)式所示的结...
【专利技术属性】
技术研发人员:何勇,杨士伟,高永好,周密,于艳英,张亮亮,方宗华,彭扶云,吴宗好,
申请(专利权)人:合肥华方医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:安徽;34
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