一种注射用硫酸头孢匹罗的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种注射用硫酸头孢匹罗的制备方法，涉及医药技术领域，包括以下步骤：将硫酸头孢匹罗粗品加入到水中，加入缓冲液溶液，调节pH，溶解至清澈；向所得溶液中加入有机溶剂，降低温度至0～5℃；在所得溶液中加入活性炭进行脱色并过滤；将所得滤液中加入氯化钠，加入有机溶剂，搅拌至完全溶解；将所得溶液控温至10～15℃，用硫酸溶液调节pH，加入硫酸头孢匹罗晶种，养晶，大量出晶后，加入有机溶剂，继续养晶，过滤，洗涤，干燥；将所得硫酸头孢匹罗粉体与无菌碳酸钠混合均匀并分装。本发明专利技术有效提高产品混合均一性，提升产品质量稳定性，制备出高纯度注射用硫酸头孢匹罗粉针制剂产品。

【技术实现步骤摘要】
一种注射用硫酸头孢匹罗的制备方法
本专利技术涉及医药
，尤其是一种注射用硫酸头孢匹罗的制备方法。
技术介绍
头孢匹罗为第四代头孢菌素，具有广谱抗菌活性，对葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌及肠球菌均有效，对很多耐抗生素的病原菌均有良好疗效，是已知第三代和第四代头孢菌素中对革兰氏阳性细菌抗菌活性最强的抗生素。头孢匹罗的硫酸盐能很好地在肠胃中被吸收，所以头孢匹罗通常被制成硫酸盐的形式。由于硫酸头孢匹罗本身微溶于水，且呈酸性，因此临床上作为注射剂使用一般与碳酸钠形成混粉后使用。其化学名为：1-[[7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧基亚胺基)乙酰基]-氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-3-基]甲基]-6，7-二氢-5H-环戊二烯并吡啶硫酸盐。结构式如下：关于硫酸头孢匹罗合成制备及产品纯化的工艺数量较多，但关于注射用硫酸头孢匹罗无菌结晶制备工艺介绍的不多，专利与文献中介绍的方法主要如下：专利《一种硫酸头孢匹罗药物制剂及其制备方法》(CN103877095A)提供了一种硫酸头孢匹罗、无水碳酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种注射用硫酸头孢匹罗的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：/n（a）将硫酸头孢匹罗粗品加入到水中，加入缓冲液溶液，调节pH=3.8～4.0，溶解至清澈；/n（b）向步骤（a）所得溶液中加入有机溶剂，降低温度至0～5℃；/n（c）在步骤（b）所得溶液中加入活性炭进行脱色，脱色后过滤；/n（d）将步骤（c）所得滤液中加入氯化钠；加入有机溶剂，搅拌至完全溶解；/n（e）将步骤（d）所得溶液控温至10～15℃，用硫酸溶液调节pH=1.8～2.0，然后加入硫酸头孢匹罗晶种，养晶，大量出晶后，加入有机溶剂，继续养晶，过滤，洗涤，干燥，即得硫酸头孢匹罗粉体；/n（f）将步骤（e）所得硫酸头孢匹罗粉体与...

【技术特征摘要】
1.一种注射用硫酸头孢匹罗的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
（a）将硫酸头孢匹罗粗品加入到水中，加入缓冲液溶液，调节pH=3.8～4.0，溶解至清澈；
（b）向步骤（a）所得溶液中加入有机溶剂，降低温度至0～5℃；
（c）在步骤（b）所得溶液中加入活性炭进行脱色，脱色后过滤；
（d）将步骤（c）所得滤液中加入氯化钠；加入有机溶剂，搅拌至完全溶解；
（e）将步骤（d）所得溶液控温至10～15℃，用硫酸溶液调节pH=1.8～2.0，然后加入硫酸头孢匹罗晶种，养晶，大量出晶后，加入有机溶剂，继续养晶，过滤，洗涤，干燥，即得硫酸头孢匹罗粉体；
（f）将步骤（e）所得硫酸头孢匹罗粉体与无菌碳酸钠混合均匀，分装即得注射用硫酸头孢匹罗粉针制剂。


2.根据权利要求1所述的一种注射用硫酸头孢匹罗的制备方法，其特征在于：步骤（a）中，所述水的用量为硫酸头孢匹罗粗品质量的10～12倍。


3.根据权利要求1所述的一种注射用硫酸头孢匹罗的制备方法，其特征在于：步骤（a）中，所用缓冲液为醋酸－醋酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：田洪年，任峰，贾全，张锁庆，张建丽，刘树斌，杨梦德，魏宝军，贺娇，
申请(专利权)人：华北制药河北华民药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：河北;13