一种新型聚酯化合物与其为载体的纳米药物及该药物的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种新型聚酯化合物，且公开了以所述新型聚酯化合物为载体的纳米药物，且公开了及该药物的应用。本发明专利技术所使用的纳米材料8P4包载化合物Apatinib制成纳米药物(8P4‑Apa)后可以靶向骨肉瘤的肿瘤部位，并且对于传统药物效果不好的骨肉瘤干细胞具有较佳的药物递送能力，显著提高化合物Apatinib治疗效果诱导骨肉瘤干细胞凋亡，且纳米材料自身在应用浓度下无明显细胞毒性，同时纳米药物递送体系可以降低Apatinib对于正常细胞的毒副作用。本发明专利技术的纳米药物8P4‑Apa具有靶向骨肉瘤和副作用小等优势，在骨肉瘤临床治疗领域具有良好的应用前景和广阔的发展空间。

【技术实现步骤摘要】
一种新型聚酯化合物与其为载体的纳米药物及该药物的应用
本专利技术属于生物医药
更具体地，涉及一种纳米药物的制备方法及其在治疗骨肉瘤中的应用。
技术介绍
骨肉瘤是一种恶性程度很高的骨肿瘤，在20岁以下的青少年或儿童中发病率较高，目前临床上的治疗手段包括手术切除，以及术后的多种细胞毒药物的联合化疗，例如阿霉素、顺铂、异环磷酰胺和甲氨蝶呤。可以治愈约70％患者，然而对于发生转移的晚期以及骨肉瘤复发患者，临床上的治疗手段有限。血管的新生对于肿瘤生长、侵袭和转移至关重要，骨肉瘤组织通过生成和释放多种促血管生成因子促进血管新生，其中血管内皮生长因子就是其中非常重要的一类。目前，学界一致认为在由VEGF-A介导的血管生成过程中，VEGFR-2是一种最主要的受体。由VEGFR-2介导的细胞信号通路已成为抗血管生成治疗中优先选择的作用对象。一些VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已被美国FDA批准用于临床上骨肉瘤的治疗，例如索拉菲尼和依维莫司。阿帕替尼(Apatinib，Apa)同样也是一类VEGFR-2TKI，对于VEGFR-2的半数抑制浓本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种新型聚酯化合物，其特征在于，所述化合物为的结构式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种新型聚酯化合物，其特征在于，所述化合物为的结构式如下：



其中，n＝2～50。


2.一种制备如权利要求1所述新型聚酯化合物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
S1通过缩合反应制备聚合物I，二对硝基苯基癸二酸酯；
S2通过固液反应制备聚合物Ⅱ，二苯基丙氨酸丁基二酯二对甲苯磺酸盐；
S3通过溶液缩聚反应得到Phe-PEA多聚物，即为8-Phe-4，聚合物I和II以1∶1的比例溶解在无水二甲基亚砜(DMSO)中，通过搅拌混合均匀，并保持温度在120℃，这时将一定量的三乙胺逐滴加入，得到均一的黄色溶液；
S4静止状态下，将黄色溶液维持在80℃温度过夜，最后加入预冷的乙酸乙酯将终产物沉淀析出，甲醇淋洗后，真空条件下干燥而得聚酯8P4化合物。


3.一种以权利要求1或2所述的新型聚酯化合物为载体的纳米药物，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴钧，赵蔚，李翔宇，
申请(专利权)人：长治医学院，
类型：发明
国别省市：山西;14