一种载香叶醇的纳米胶束及其制备方法技术

本发明专利技术涉及载药纳米材料技术领域，特别是关于一种载香叶醇的纳米胶束及其制备方法，由水难溶性药物香叶醇与包载所述水难溶性药物的载体按照1:8～5的质量比组成，其中，包载所述水难溶性药物的载体是两亲性聚合物胆固醇‑海藻酸钠，其疏水基团是胆固醇基，亲水基团是重均分子量在4000～12000的海藻酸钠。纳米胶束粒径均匀、包封率和载药量大，不仅增加了香叶醇的溶解性和可给药性，而且体外初期释药速度快，后期的药物释放趋缓，具有缓释作用，可体内降解，生物相容性好，用药安全性得到显著提高。

【技术实现步骤摘要】
一种载香叶醇的纳米胶束及其制备方法
本专利技术涉及载药纳米材料
，特别是关于一种一种载香叶醇的纳米胶束及其制备方法。
技术介绍
肿瘤已成为威胁人类健康的头号杀手，当前恶性肿瘤的治疗途径主要是手术治疗、药物治疗和放射治疗。目前使用的抗肿瘤药物主要是通过抑制细胞的分化来杀死肿瘤细胞，但是化疗药物对肿瘤细胞与正常细胞缺乏选择性，因此对正常细胞表现出强烈的毒副作用。比如紫杉烷类的紫杉醇、多西他赛等，尽管上述药物已有相应的注射剂品种上市销售，并应用非常广泛，但紫杉烷类药物仍然存在诸多问题，比如赛诺菲安万特的多西他赛注射液中，多西他赛用吐温溶解，使用时需先用13％乙醇溶液预制备后再稀释至临床使用浓度，由于吐温和乙醇的存在，容易导致溶血、超敏反应、肾毒性、神经毒性及心脏毒性等，严重时可能导致死亡。近年来，聚合物胶束作为一种药物输送载体在肿瘤治疗研究中引起了很大重视。聚合物胶束载药范围广、结构稳定、表面易于修饰，具有优良的组织渗透性,体内滞留时间长，能使药物有效地到达靶点。而且聚合物胶束由于单体选择丰富，能够根据需要进行定制。近几年的研究中，pH本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种载药纳米胶束，其特征在于由水难溶性药物与包载所述水难溶性药物的载体按照1:8～5的质量比组成，其中，包载所述水难溶性药物的载体是两亲性聚合物胆固醇-海藻酸钠，其疏水基团是胆固醇基，亲水基团是重均分子量在4000～12000的海藻酸钠。/n

【技术特征摘要】
1.一种载药纳米胶束，其特征在于由水难溶性药物与包载所述水难溶性药物的载体按照1:8～5的质量比组成，其中，包载所述水难溶性药物的载体是两亲性聚合物胆固醇-海藻酸钠，其疏水基团是胆固醇基，亲水基团是重均分子量在4000～12000的海藻酸钠。


2.根据权利要求2所述的载药纳米胶束，其特征在于：所述水难溶性药物是香叶醇。


3.根据权利要求1或2所述的载药纳米胶束，其特征在于：所述两亲性聚合物胆固醇-海藻酸钠经由包括下述步骤的方法制备得到：
1)配制含有50～55g/L胆固醇氯甲酸酯的无水二氯甲烷溶液，滴加至等体积的含有3.3～3.4g/mL乙二胺的无水二氯甲烷溶液中，冰浴搅拌至少1h，反应液以蒸馏水萃取，萃取液脱除水分后过滤，滤液旋蒸脱除溶剂得改性胆固醇；
2)海藻酸钠溶解于足量的无水甲酰胺中，充分溶解后加入EDC·HCl和NHS，冰浴下剧烈搅拌至少5h；搅拌下，将含有步骤1)改性胆固醇的DMF溶液以逐渐递减的方式滴加至海藻酸钠混合溶液，氮气保护下于55～60℃搅拌反应至少60h；
3)步骤2)反应液以甲醇水溶液透析至少24h，再以去离子水透析至少48h，-20～-60℃下冷冻干燥即得两亲性聚合物胆固醇-海藻酸。


4.根据权利要求3所述的载药纳米胶束，其特征在于：步骤2)的逐渐递减的滴加方式具体是
第一个小时内滴加总量的35～50％；
第二个小时内滴...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：嘉兴市轩禾园艺技术有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33