氨基吴茱萸碱聚合物胶束及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了氨基吴茱萸碱聚合物胶束及其制备方法与应用，由咔啉化合物与N‑甲基‑7‑硝基靛红酸酐制备得到2‑硝基吴茱萸碱衍生物，将2‑硝基吴茱萸碱衍生物还原，得到氨基吴茱萸碱衍生物，将聚合物与氨基吴茱萸碱反应制备氨基吴茱萸碱聚合物偶联物；然后将氨基吴茱萸碱聚合物偶联物自组装，得到氨基吴茱萸碱聚合物胶束；提高药物的水溶性和生物利用度，将药物与纳米技术相结合，开发了纳米载药体系用于药物递送，纳米药物可通过EPR效应被动靶向富集在肿瘤组织中。

【技术实现步骤摘要】
氨基吴茱萸碱聚合物胶束及其制备方法与应用
本专利技术属于载药胶束，具体涉及氨基吴茱萸碱聚合物胶束及其制备方法与应用。
技术介绍
聚合物胶束（polymeric胶束，PMs）作为一种新型的纳米载体具有结构简单、载药量高、易形成丰富的纳米结构等优势；根据肿瘤组织中乏氧、微酸的环境，构建以pH敏感的酯键、腙键、酰胺键、还原敏感的二硫键等刺激敏感的共价键相连的聚合物胶束，将疏水性药物键合在聚合物载体中，方便药物的递送，减少毒性。CN103284947A涉及吴茱萸碱纳米乳的配方及制备方法，制备得到的吴茱萸碱纳米乳可以提高药物的溶解度，提高生物利用度和药理活性。CN102727454A提供了一种治疗高尿酸血症、痛风的新药-吴茱萸碱分散片，它是由包括如下重量配比的原辅料制备而成的制剂：吴茱萸碱7-13份、固体分散体水溶性载体材料30-50份、填充剂70-90份、崩解剂8-14份；还提供了该分散片的制备方法和用途；提供的吴茱萸碱分散片，崩解时间短、分散均匀性高，能够显著提高难溶性药物吴茱萸碱在固体制剂中的溶出度，有利于吴茱萸碱在体内的吸收，进而提高了药物的生物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.氨基吴茱萸碱聚合物胶束，以氨基吴茱萸碱为核、聚合物为壳。/n

【技术特征摘要】
1.氨基吴茱萸碱聚合物胶束，以氨基吴茱萸碱为核、聚合物为壳。


2.根据权利要求1所述氨基吴茱萸碱聚合物胶束，其特征在于，所述氨基吴茱萸碱聚合物胶束的制备方法包括以下步骤，将聚合物与氨基吴茱萸碱反应制备氨基吴茱萸碱聚合物偶联物；然后将氨基吴茱萸碱聚合物偶联物自组装，得到氨基吴茱萸碱聚合物胶束。


3.根据权利要求1所述氨基吴茱萸碱聚合物胶束，其特征在于，氨基吴茱萸碱具有如下化学结构式：



R为氢、烷基或者烷氧基；
聚合物为聚乙二醇。


4.根据权利要求1所述氨基吴茱萸碱聚合物胶束，其特征在于，反应为0℃反应2h，再室温反应48h；反应在氮气保护下，催化剂、脱水剂存在下进行。


5.根据权利要求1所述氨基吴茱萸碱聚合物胶束，其特征在于，将氨基...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭惠，杨若澜，马晶晶，
申请(专利权)人：陕西中医药大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61