用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物制造技术

本公开涉及用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物，其包含卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种作为有效成分，其中该组合物被添加到包含水飞蓟素和植物油的食品组合物中。更具体而言，根据本公开之用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物能够有效地增强水飞蓟素的生物利用度，但不包含合成的表面活性剂。另外，包含该根据本公开之用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物的食品组合物具有优异的水飞蓟素溶解度和生物利用度，但不使用合成的表面活性剂和有机溶剂，并且还能够防止由合成的表面活性剂或有机溶剂导致的副作用。

【技术实现步骤摘要】
用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物
技术介绍

本公开涉及用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物以及包含该组合物的食品组合物。相关技术的描述水飞蓟素是从水飞蓟(Silybummariannum)的圣蓟中提取的成分，其是属于菊科的药物植物，是一类基于类黄酮的化合物。该植物源于南欧和北非，并且也在美洲大陆生长，并且该植物因此已被培养为观赏植物或药用植物。已知水飞蓟素稳定肝细胞膜，从而抑制有害物质流入细胞中，并激活肝细胞的蛋白质合成，从而促进肝细胞的再生。因此，其已经广泛地用于治疗由吸烟、饮酒、过度工作和由于各种污染引起的环境污染而导致的各种肝脏疾病。含有作为活性成分的水飞蓟素的制剂已经在临床上广泛用于治疗肝脏疾病。然而，其活性成分水飞蓟素是水不溶性物质，其很少溶于水，并且当口服给药时具有低吸收，因此，其生物利用度仅为约20-40％。因此，通过增加溶解度和溶出速率来增强生物利用度被认为在包含水飞蓟素的制剂的发展中是重要的。在相关技术中，为了增加水飞蓟素的低溶解度和生物利用度，已应用由药物、油、表面活性剂、助表面活性剂和溶剂等组成的自乳化药物递送系统。然而，在这种情况下，存在使用大量合成表面活性剂(例如，聚山梨醇酯等)和大量有机溶剂(例如，己烷等)的缺点，这些表面活性剂和有机溶剂不是用于食物的，并且可对患有胃肠道疾病的用户造成更多刺激(例如胃炎和胃溃疡)，或引起诸如腹泻、腹痛等副作用。此外，该制剂的体积变得更大，这对于摄取是不方便的。此外，在将水飞蓟素作为片剂的情况下，由于因特定的气味等引起的低消费者偏好，存在对软胶囊的需求，并且在服用方便的方面，需要小尺寸中包含高含量功能成分的技术。引用列表专利文献专利文献1：韩国专利公开号10-2005-0075074
技术实现思路
为了解决上述问题，本公开的目的是提供一种用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物，该组合物有效地增强水飞蓟素的溶出度和生物利用度，同时表现出没有副作用，因为它不包含合成表面活性剂，以及表现出优异的水飞蓟素生物利用度的食品组合物。为了实现该目的，在一个方面，本公开提供一种用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物，其包含卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种作为有效成分，其中该组合物被添加到包含水飞蓟素和植物油的食品组合物中，使得所述水飞蓟素∶所述卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种的重量比为1∶0.08或更大且为1∶2.31或更小。在另一方面，本公开提供一种用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物，其包含卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种作为有效成分，其中该组合物被添加到包含水飞蓟素和植物油的食品组合物中，并且当根据依照韩国药典的溶出度测定方法的桨方法来测试在纯化水中的溶出度时，该食品组合物在240分钟内具有6-31μg/mL的水飞蓟素的溶出浓度。在一个另一方面，本公开提供卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种在制备用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物中的用途，其中该组合物被添加到包含水飞蓟素和植物油的食品组合物中。在一个另一方面，本公开提供卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种用于增强水飞蓟素的生物利用度的用途，其中所述卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种被添加到包含水飞蓟素和植物油的食品组合物中。附图说明图1示出根据试验例1的溶出速率试验结果。图2示出根据试验例2的崩解试验结果。图3示出根据试验例3的生物利用度试验结果。具体实施方式在下文中，将详细解释本公开。在一个方面，本公开可以涉及用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物，其包含卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种作为有效成分。在另一个方面，本公开可以涉及卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种在制备用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物中的用途。在又一方面，本公开可以涉及卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种用于增强水飞蓟素的生物利用度的用途。可以将用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物添加到包含水飞蓟素和植物油的食品组合物中。此外，所述卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种可添加到包含水飞蓟素和植物油的食品组合物中。已知水飞蓟素稳定肝细胞膜，从而抑制有害物质流入细胞中，并激活肝细胞的蛋白质合成，从而促进肝细胞的再生。具体而言，已知水飞蓟素具有强的抗氧化剂作用，减少磷脂合成，防止中性脂质的超积累，降低血清LDL，并促进患有抗炎、抗癌、急性病毒性肝炎、慢性肝炎并发症、肝硬化的患者的恢复。因此，水飞蓟素已广泛用于治疗由吸烟、饮酒、过度工作和由各种污染引起的环境污染而导致的各种肝脏疾病。此外，所述水飞蓟素是flavolignan的聚集体，其中混合有水飞蓟宾(其是主要成分)、水飞蓟丁(其为水飞蓟宾的异构体)、水飞蓟宁和异水飞蓟宾。在一个实施方案中，所述水飞蓟素可以从乳蓟提取物中获得。这里，“乳蓟”指的是植物水飞蓟，“乳蓟提取物”是指通过从乳蓟分离中获得的物质，并且更具体地，该提取物是指通过使用本
中已知的典型提取溶剂从乳蓟分离中获得的物质，所述提取溶剂例如是水、C1-C4醇(例如，甲醇、乙醇、丁醇等)，或所述醇和水的混合溶剂。此外，可以通过已知的各种提取方法(例如，热水提取、有机溶剂提取或超临界提取等)来获得所述乳蓟提取物，并且可以通过另外的方法(诸如减压蒸馏和冷冻干燥或喷雾干燥等)制备成粉末形式的。在一个实施方案中，所述卵磷脂可以是一种或多种大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂。本公开可包括天然表面活性剂，例如卵磷脂和磷脂酰胆碱，并且不使用诸如聚山梨醇酯的合成表面活性剂，从而不会显示由大量合成表面活性剂引起的副作用。在一个实施方案中，所述植物油可以是选自大豆油、向日葵油、菜籽油、鳄梨油、玉米油、棕榈油、椰子油、米糠油、棉籽油、蓖麻油、芝麻籽油、亚麻籽油、橄榄油、芥花籽油(canolaoil)、葡萄籽油、杏仁油、花生油、榛果油和核桃油中的一种或多种。在一个实施方案中，所述组合物被添加到食品组合物中，使得水飞蓟素：卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种的重量比为1∶0.08或更大且为1∶2.31或更小。在另一个实施方案中，在所述食品组合物中，水飞蓟素∶卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种的重量比可以为1∶0.08或更大、1∶0.15或更大、1∶0.23或更大、1∶0.35或更大、1∶0.40或更大、1∶0.46或更大、1∶0.53或更大、1∶1或更大、1∶1.23或更大或1∶1.53或更大，并且此外，水飞蓟素∶卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种的重量比可以为1∶2.31或更小、1：2.3或更小、1∶2或更小、1∶1.7或更小、1∶1.53或更小、1∶1.4或更小、1∶1.23或更小、1∶1或更小、1∶0.7或更小、1∶0.53或更小或1∶0.46或更小。优选地，在食品组合物中，水飞蓟素∶卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种的重量比可以为1∶0.46至1∶1.53，并且在所述范围内，水飞蓟素的生物利用度可能更高。在一个实施方案中，根据本公开的食本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种在制备用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物中的用途，其中所述组合物被添加到包含水飞蓟素和植物油的食品组合物中。/n

【技术特征摘要】
20190325 KR 10-2019-00336021.卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种在制备用于增强水飞蓟素的生物利用度的组合物中的用途，其中所述组合物被添加到包含水飞蓟素和植物油的食品组合物中。


2.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物被添加到所述食品组合物中，使得所述水飞蓟素：所述卵磷脂和磷脂酰胆碱中的一种或多种的重量比为1∶0.08或更大且为1∶2.31或更小。


3.根据权利要求1所述的用途，其中所述水飞蓟素得自乳蓟提取物。


4.根据权利要求1所述的用途，其中所述卵磷脂是大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂中的一种或多种。


5.根据权利要求1所述的用途，其中所述植物油是选自以下中的一种或多种：大豆油、向日葵油、菜籽油、鳄梨油、玉米油、棕榈油、椰子油、米糠油、棉籽油、蓖麻油、芝麻籽油、亚麻籽油、橄榄油、芥花籽油、葡萄籽油、杏仁油、花生油、榛果油和核桃油...

【专利技术属性】
技术研发人员：金志成，朴赞雄，赵源庆，
申请(专利权)人：株式会社爱茉莉太平洋，
类型：发明
国别省市：韩国;KR