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马钱苷衍生物类环烯醚萜化合物及其提取方法和应用技术

技术编号:25702511 阅读:38 留言:0更新日期:2020-09-23 02:48
本发明专利技术涉及活性成分提取技术领域,具体涉及一种马钱苷衍生物类环烯醚萜化合物及其提取方法和应用。本发明专利技术提供的马钱苷衍生物类环烯醚萜化合物,主要结构特征为马钱苷β‑D‑吡喃葡萄糖上的羟基不同程度被乙酰化,以及β‑D‑吡喃葡萄糖4′‑位羟基再与2″,3″‑二羟基苯甲酸成酯,并且2″,3″‑二羟基进一步与β‑D‑吡喃葡萄糖或α‑D‑吡喃葡萄糖成糖苷。以抑制乙酰胆碱酯酶活性和抑制β‑淀粉样蛋白(Aβ)产生为靶标进行抗阿尔茨海默病药的活性筛选,结果表明,本发明专利技术提供的化合物能有效抑制乙酰胆碱酯酶活性以及减少Aβ40和Aβ42的产生,具有明显的预防和治疗阿尔茨海默病的作用和良好的研究开发前景。

【技术实现步骤摘要】
马钱苷衍生物类环烯醚萜化合物及其提取方法和应用
本专利技术涉及活性成分提取
,具体涉及一种马钱苷衍生物类环烯醚萜化合物及其提取方法和应用。
技术介绍
龙胆属植物全世界约400种,我国有247种、41个变种。云南共有125种,包括6个变种,其中绝大部分分布在云南西北部地区。龙胆属植物中主要含有环烯醚萜苷和裂环烯醚萜苷类、黄酮类和三萜类化合物等成分,具有明显的抗炎、抗氧化、抗真菌、抗肿瘤、保肝、降血糖及创伤愈合等多种生理活性。微籽龙胆(GentianadelavayiFranch)为龙胆科龙胆属植物,主要分布于云南昆明、鹤庆、剑川、洱源和四川南部等地。目前关于微籽龙胆的研究较少,且均是对其提取物的活性进行研究,尚未有从微籽龙胆中提取分离出马钱苷衍生物类环烯醚萜化合物并进一步对其药物活性进行研究的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种马钱苷衍生物类环烯醚萜化合物及其提取方法和应用,本专利技术从微籽龙胆中首次提取分离出马钱苷衍生物类环烯醚萜化合物,为其药用研究提供了基础。为了实现上述专利技术目的,本专利技术本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.马钱苷衍生物类环烯醚萜化合物,具有式I所示结构:/n

【技术特征摘要】
1.马钱苷衍生物类环烯醚萜化合物,具有式I所示结构:



式I中R1~R6的组合如下所示:
化合物1R6=HR1=HR2=HR3=HR4=OHR5=OH
化合物2R6=HR1=AcR2=AcR3=AcR4=OHR5=OH
化合物3R6=HR1=AcR2=AcR3=AcR4=β-D-GluR5=OH
化合物4R6=HR1=AcR2=AcR3=AcR4=α-D-GluR5=OH
化合物5R6=HR1=AcR2=AcR3=AcR4=OHR5=β-D-Glu
化合物6R6=AcR1=AcR2=AcR3=AcR4=β-D-GluR5=OH
化合物7R6=AcR1=AcR2=AcR3=AcR4=OHR5=β-D-Glu
化合物8R6=HR1=AcR2=HR3=AcR4=β-D-GluR5=OH。


2.权利要求1所述马钱苷衍生物类环烯醚萜化合物的提取方法,包括以下步骤:
(1)用乙醇水溶液对微籽龙胆的花进行提取,得到总提取液;
(2)将所述总提取液减压浓缩至无醇味,将所得浸膏水混悬液依次用石油醚、氯仿和正丁醇萃取,减压浓缩收集氯仿部位萃取物和正丁醇部位萃取物;
(3)以氯仿-甲醇为洗脱剂,在梯度洗脱条件下将所述氯仿部位萃取物进行硅胶柱层析分离,依次得到5个组分,记为D1-5;
将D2组分进行柱层析分离,得到化合物3;
以氯仿-甲醇为洗脱剂,在梯度洗脱条件下将D3组分进行硅胶柱层析分离,依次得到5个组分,记为D3.1-3.5;以氯仿-甲醇为洗脱剂,在等梯度洗脱条件下将D3.2组分进行SephadexLH-20柱层析分离,依次得到3个组分,记为D3.2.1-3.2.3;以氯仿-甲醇为洗脱剂,在等梯度洗脱条件下将D3.2.2组分进行柱层析分离,依次得到化合物2和化合物7;
以水-甲醇为洗脱剂,在梯度洗脱条件下将D4组分进行MCI柱层析分离,依次得到5个组分,记为D4.1-4.5;以氯仿-甲醇为洗脱剂,在梯度洗脱条件下将D4.5组分进行硅胶柱层析分离,依次得到5个组分,记为D4.5.1-4.5.5;将D4.5.1组分进行柱层析分离,将所得流分进行重结晶,得到化合物5;将D4.5.2组分进行柱层析分离,将所得流分进行重结晶,得到化合物6;
以氯仿-甲醇为洗脱剂,在梯度洗脱条件下将D5组分进行硅胶柱层析分离,依次得到6个组分,记为D5.1-5.6;将D5.3组分进行柱层析分离,得到化合物8;将D5.5组分进行柱层析分离,得到化合物4;
(4)以水-甲醇为洗脱剂,在...

【专利技术属性】
技术研发人员:王福生杨敏殷明李逢逢米丹付晨
申请(专利权)人:大理大学
类型:发明
国别省市:云南;53

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