一类异喹啉衍生物及其制备和用途制造技术

本发明专利技术涉及一类异喹啉衍生物及其制备和用途。具体地，本发明专利技术化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述，所述化合物可有效激活过氧化还原酶，降解过氧化氢，进而实现对心脑血管疾病的预防和/或治疗。

【技术实现步骤摘要】
一类异喹啉衍生物及其制备和用途
本专利技术涉及医药领域，具体地涉及一类异喹啉衍生物及其制备和用途。
技术介绍
丹参作为传统中药，用于治疗心血管疾病，已有上千年的历史。丹参的化学有效成分，主要分为脂溶性成分和水溶性成分两类。丹参酮类为主要的脂溶性成分，主要包括丹参酮I、丹参酮IIA、丹参酮IIB、隐丹参酮、二氢丹参酮I等。其水溶性成分，主要包括丹酚酸A-K、原儿茶醛、丹参素、咖啡酸及迷迭香酸等。大量的研究证据表明，丹参的活性成分，具有广泛的药理活性；其中，其抗心脑血管疾病活性尤为显著，可用于治疗动脉粥样硬化、心绞痛、冠心病、高血压等疾病。目前已有丹红注射液、注射用丹参多酚酸盐、丹参川芎嗪注射液、复方丹参滴丸等多种以药材丹参，或丹参活性成分为主要成分的心血管药物在中国上市销售。其中，以水溶性成分注射用丹参多酚酸盐为例，在5000多家医院使用，使1500多万患者受益。丹参的部分脂溶性单体活性成分已经成药，如丹参酮IIA磺酸钠注射液，在临床上用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死等心血管疾病，获得了良好的效果。然而，这些丹参类药物普遍存在不能口服、活本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(I)所示异喹啉衍生物及其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示异喹啉衍生物及其药学上可接受的盐：



其中，
A和B不同且分别选自下组：羰基、二氟亚甲基；
R1、R2、R3分别独立地选自取代或未取代的下组基团：氢、卤素、-C(＝O)O(C1-C6烷基)、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C3-C8环炔基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基、C6-C10芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的6-10元杂芳基；或者R1和R2与其连接的呋喃环一起组成取代或未取代的6-10元并二环；
R4和R5独立地选自取代或未取代的下组基团：不存在、H、C1-C10烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基、C6-C10芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的6-10元杂芳基；且R4和R5中有且仅有一个为不存在；
R1～R5中，所述取代指被选自下组的一个或多个取代基取代：卤素、硝基、氰基、酯基、-NR6R7、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰氧基、C3-C6环烷基羰氧基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基羰氧基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C6环烷氧基羰基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷氧基羰基、C1-C6烷巯基、水溶性基团；
R6和R7独立地选自下组：H、C1-C8烷基、一个或多个卤素或羟基取代的C1-C8烷基；或者R6和R7与其相邻的N一起形成选自下组的取代或未取代的基团：含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元含N杂环基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元含N杂芳基、-(3-8元含N杂环基)螺(含1-2个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基)、-(3-8元含N杂环基)并(含1-2个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基)、-(3-8元含N杂环基)螺(C3-C8环烷基)、-(3-8元含N杂环基)并(C3-C8环烷基)；所述取代指被选自下组的取代基取代：含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基、＝O、羟基、一个或多个羟基取代的C1-C6烷基、氰基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C3烷基单取代胺基、C1-C3烷基双取代胺基；

为单键或双键。


2.如权利要求1所述的异喹啉衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，R1、R2、R3分别独立地选自下组：氢、卤素、-C(＝O)O(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、一个或多个羟基取代的C1-C6烷基。


3.如权利要求1所述的异喹啉衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，R4和R5不同且分别选自下组：不存在、取...

【专利技术属性】
技术研发人员：张翱，罗成，丁春勇，张豪，徐珩，赵洪川，蒋华良，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：上海;31