一种制备L-草铵膦的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备L‑草铵膦的方法。本发明专利技术以廉价易得的L‑高丝氨酸为起始原料，通过三步反应制备得到了高ee值的L‑草铵膦，无需手性催化，成本低廉，具有潜在的工业化应用价值。

【技术实现步骤摘要】
一种制备L-草铵膦的方法
本专利技术涉及一种制备L-草铵膦的方法。
技术介绍
草铵膦是由赫斯特公司于80年代开发成功的一种广谱有机磷触杀型除草剂，草铵膦是一种谷氨酰胺合成抑制剂，其内吸作用不强，与早期的草甘膦杀根不同，草铵膦先杀叶，再通过植物蒸腾作用可以在植物木质部进行传导，其速效性间于百草枯和草甘膦之间，是一种非选择性触杀除草剂。草铵膦包括L-草铵膦和外消旋DL-型草铵膦，其中，L-草铵膦的除草活性为外消旋DL-型草铵膦的两倍。目前市场上销售的草铵膦制剂一般都是外消旋DL-型草铵膦，如果草铵膦产品能以L-构型的纯化学异构体形式予以使用，可使草铵膦的使用量降低50％左右，这对于提高原子经济性、降低使用成本、减轻环境压力都具有十分重要的意义。L-草铵膦，又称精草铵膦，化学名称为4-[羟基(甲基)膦酰基]-L-高丙氨酸，结构式如下所示，分子式为C5H12NO4P，分子量181.1；精草铵膦易溶于水，不易溶于有机溶剂，且对光稳定；熔点为214-216℃，CAS号35597-44-5。精草铵膦是一种广谱灭生性除草剂，具有高效、低毒、易降解、使用本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备L-草铵膦(I)或其盐的方法，/n

【技术特征摘要】
20190305 CN 201910169799X1.一种制备L-草铵膦(I)或其盐的方法，



其特征在于：所述方法包括以下步骤：
(1)使式(II)所示化合物或其盐，



与光气、双光气、三光气或式(III)所示化合物



反应，转化为式(IV)所示化合物或其盐



(b)使所得的式(IV)所示化合物或其盐与式(V)化合物



经Arbuzov重排反应，转化为式(VI)化合物或其盐



以及，
(c)不论中间体是否分离，使所得的式(VI)化合物或其盐经水解反应得到式(I)所示化合物或其盐；
其中
Hal为氯或溴；
R1、R2和R3各自独立地为C1-C6烷基；R4为R2或R3。


2.根据权利要求1的方法，其特征在于：所述方法还包括
(d)使式(VII)所示化合物或其盐或它们的混合物



与卤化剂反应，转化为式(II)所示化合物或其盐。

【专利技术属性】
技术研发人员：刘永江，周磊，曾伟，刘俊强，左翔，程柯，
申请(专利权)人：利尔化学股份有限公司，广安利尔化学有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51