FAK抑制剂在制备SHP2抑制剂增敏药物中的应用制造技术

技术编号:25622570 阅读:28 留言:0更新日期:2020-09-15 21:14
本发明专利技术涉及生物医药工程技术领域,提供了FAK抑制剂在制备SHP2抑制剂增敏药物中的应用,尤其在制备结直肠癌SHP2抑制剂增敏药物中的用途。通过实验证实,FAK抑制剂可消除SHP2抑制剂的耐药现象,两种抑制剂联合作用后,可普遍消除SHP2抑制后AKT信号的反馈激活,进一步抑制AKT信号,具有明显协同致死肿瘤细胞的作用,如能显著抑制CRC细胞的克隆形成能力和结直肠癌瘤体的生长速度。因此,本发明专利技术为提高SHP2抑制剂的敏感性提供了新的探索,有助于提高恶性肿瘤的药物敏感性,具备一定的临床应用前景。

【技术实现步骤摘要】
FAK抑制剂在制备SHP2抑制剂增敏药物中的应用
本专利技术涉及生物医药
,具体涉及FAK抑制剂在制备SHP2抑制剂增敏药物中的应用以及包含其的增敏药物组合物。
技术介绍
结直肠癌(Colorectalcancer,CRC)是胃肠道中常见的恶性肿瘤,其发病率和病死率在消化系统恶性肿瘤中仅次于胃癌、食管癌和原发性肝癌。据统计,每年全球新增CRC患者约180多万例,占所有癌症发病人数的10.2%。目前,药物化疗是临床上常用的治疗手段,尤其针对CRC晚期的患者。靶向治疗是近年来癌症治疗的热点,靶向药物联用化疗可以显著延长患者的生存期,提高生活质量。SHP2是一种非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶,作为结直肠癌治疗靶点展现出了巨大潜力。SHP099是一种具有特异、高效、口服性质的生物小分子SHP2抑制剂,但相关研究发现SHP099对KRAS或BRAF突变的CRC细胞不敏感,而KRAS或BRAF突变的CRC病人在临床上占将近50%的比例,解决SHP099在CRC细胞中的耐药问题具有重要的临床意义。因此,寻找SHP2抑制剂的增敏剂显得十分必要。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.FAK抑制剂在制备SHP2抑制剂增敏药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.FAK抑制剂在制备SHP2抑制剂增敏药物中的应用。


2.根据权利要求1所述的FAK抑制剂在制备SHP2抑制剂增敏药物中的应用,其特征在于:
其中,所述应用为FAK抑制剂在降低SHP2抑制剂耐药性中的用途。


3.根据权利要求2所述的FAK抑制剂在制备SHP2抑制剂增敏药物中的应用,其特征在于:
其中,所述用途为FAK抑制剂在抑制AKT信号反馈性激活中的用途。


4.根据权利要求3所述的FAK抑制剂在制备SHP2抑制剂增敏药物中的应用,其特征在于:
其中,所述抑制AKT信号反馈性激活中的用途为阻断FAK/PI3K/Akt通路负反馈激...

【专利技术属性】
技术研发人员:张凡常文军李晔傅亚婷朱伊娜袁浩
申请(专利权)人:中国人民解放军海军军医大学
类型:发明
国别省市:上海;31

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