【技术实现步骤摘要】
氨基吴茱萸碱衍生物及其制备方法与应用
本专利技术属于吴茱萸碱
，具体涉及氨基化吴茱萸碱及其制备方法与抗肿瘤应用。
技术介绍
左金丸出自《丹溪心法•火六》，由黄连、吴茱萸以6∶1比例组成，方中君药是性味苦寒的黄连，清肝火泻胃火，配伍性味辛热的吴茱萸，暖肝散寒开郁，疏肝理气，主治肝火犯胃证，左金丸在现代临床上主要用于治疗消化道溃疡、胃炎、胃食管反流等疾病。吴茱萸碱（EVO）的合成方法有很多，报道最多的合成方法是以色胺和邻氨基苯甲酸为原料合成3,4-二氢-β-咔啉和N-甲基靛红酸酐，再将二者缩合得到吴茱萸碱的衍生物。通过使用不同取代基的原料，可以对EVO进行结构修饰，得到不同位点、不同取代基的衍生物，这些改性对抗肿瘤活性有较大影响，取代基可以改变吴茱萸碱的表面性质以及电子性质，从而对改性分子的性能有重要影响，现有技术将含硼基团引入高活性吴茱萸碱衍生物的10位，得到了靶向衍生物13a，对HCT116，MCF-7和A549三种肿瘤株的IC50值较低。文献研究表明结构修饰多集中在A环的10位，B环的13位，D环14位、E环的3位以...
【技术保护点】
1.氨基吴茱萸碱衍生物，具有如下化学结构式：/n
【技术特征摘要】
1.氨基吴茱萸碱衍生物，具有如下化学结构式：
。
2.根据权利要求1所述氨基吴茱萸碱衍生物，其特征在于，R1为氢、烷基或者烷氧基。
3.权利要求1所述氨基吴茱萸碱衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤，将2-硝基吴茱萸碱衍生物还原，得到氨基吴茱萸碱衍生物；2-硝基吴茱萸碱衍生物具有如下化学结构式：
。
4.根据权利要求3所述氨基吴茱萸碱衍生物的制备方法，其特征在于，2-硝基吴茱萸碱衍生物由咔啉化合物与N-甲基-7-硝基靛红酸酐制备得到。
5.根据权利要求3所述氨基吴茱萸碱衍...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭惠，杨若澜，马晶晶，
申请(专利权)人：陕西中医药大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61
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