一种合成2-氨基-6-氯嘌呤的方法技术

技术编号:25430116 阅读:58 留言:0更新日期:2020-08-28 22:19
本发明专利技术公开了一种合成2‑氨基‑6‑氯嘌呤的方法,属于有机化学合成领域。本发明专利技术所述的一种2‑氨基‑6‑氯嘌呤的合成方法包括以下步骤:6‑羟基‑2,4,5‑三氨基嘧啶与原甲酸三甲酯反应生成鸟嘌呤;鸟嘌呤与氯化氢和双氧水反应,生成2‑氨基‑6‑氯嘌呤。本发明专利技术的方法反应时间短,收率高,且无大量三废产生,操作简单,有利于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种合成2-氨基-6-氯嘌呤的方法
本专利技术涉及一种合成2-氨基-6-氯嘌呤的方法,属于有机化学合成领域。
技术介绍
2-氨基-6-氯嘌呤是合成嘌呤类抗病毒药物泛昔洛韦、喷昔洛韦和伐昔洛韦的重要中间体,还可用于抗癌、降血压和消炎药物的合成。由2-氨基-6-氯嘌呤合成的核苷类药物喷昔洛韦(penciclovir)可以抗多种病毒,如核佩斯病毒包括单纯疱疹病毒(HSV-1、HSV-2)、水痘带状疱疹病毒(VZV)、爱泼斯坦巴尔病毒(EBV)、乙肝病毒(HBV)和鸭乙肝病毒(DHBV)等,并具有效力持久稳定的特点。由2-氨基-6-氯嘌呤合成的嘌呤核苷类亚甲基环丙烷可以抗人类鼠类疱疹病毒其中包括人类鼠类巨细胞病毒(HCMV、MCMV)、EBV、HSV-1和HSV-2等,还可以抗人类免疫抗体缺乏病毒(HIV-1)及HBV。泛昔洛韦(amciclovir)是第二代开环核苷类抗癌瘦病毒药物,是当前抗病毒口服药物中的重要品种。1985年Harnden合成研制成功后,由英国SmithKlineBeecham公司率先开发,1993年首先在英国上市,而后相继本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种合成2-氨基-6-氯嘌呤的方法,其特征在于,所述的方法包括:/n第一步:将6-羟基-2,4,5-三氨基嘧啶与原甲酸三甲酯在酸性条件下反应生成鸟嘌呤;/n第二步:将鸟嘌呤与氯化氢、双氧水反应体系中进行氯化反应,转化达到要求后通过调节pH至7-8,过滤,干燥,可得2-氨基-6-氯嘌呤。/n

【技术特征摘要】
1.一种合成2-氨基-6-氯嘌呤的方法,其特征在于,所述的方法包括:
第一步:将6-羟基-2,4,5-三氨基嘧啶与原甲酸三甲酯在酸性条件下反应生成鸟嘌呤;
第二步:将鸟嘌呤与氯化氢、双氧水反应体系中进行氯化反应,转化达到要求后通过调节pH至7-8,过滤,干燥,可得2-氨基-6-氯嘌呤。


2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的酸性条件是乙酸或乙酸酐或盐酸。


3.根据权利要求2所述的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员:陆茜许东红崔赛德
申请(专利权)人:上海凌凯医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:上海;31

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