辅酶Q10直压控释剂及分析方法技术

本发明专利技术涉及药物分析领域，具体涉及辅酶Q10直压控释剂及分析方法，检测波长为275nm，流动相是100％乙醇，柱温：室温，流动相流速是1.0ml/min，色谱柱是C18，色谱柱参数0.45μm、250mm，5μm，进样体积20μl。

【技术实现步骤摘要】
辅酶Q10直压控释剂及分析方法
本专利技术属于药物分析领域，具体涉及辅酶Q10直压缓释控释剂及分析方法。
技术介绍
辅酶Q10，英文名称是coenzymeQ10，别名泛醌，是一种黄色或浅黄色结晶粉末。在光照下，酸性，碱性，高温，氧化性的环境中都不稳定，在弱极性溶剂和脂类物质中溶解度较大。辅酶Q10主要用于轻中度心力衰竭的辅助治疗，也用于肝炎、癌症的辅助治疗。辅酶Q10在酸性，碱性等液体条件下不稳定，因此辅酶Q10固体制剂比较稳定。辅酶Q10通常是以片剂、胶囊等固体剂型被患者服用，在胃部进行崩解、分散。胃里正常的辅酶Q10水平和浓度可以帮助身体快速修复受伤的组织。辅酶Q10在胃部扩散溶解不均匀，辅酶Q10在胃部局部浓度过高，这些现象会引起胃部不适，包括食欲减退、恶心、胃部不适或腹泻等不良反应。分散后的辅酶Q10在胃部局部浓度过低，难以进入血液进行吸收，利用。辅酶Q10控释剂主要应用于糖尿病，高血压，心脑血管疾病治疗。我国心脑血管疾病患者已经超过2.7亿人。脑血管病，是指由于各种原因导致的脑血管的堵塞或破裂，致使脑血管功能障碍，引起相关症状。它是一种危害人民健康，威胁生命，影响劳动力的常见病和多发病。心脑血管疾病主要是指的是循环系统的疾病，范围比较大，常见的有冠状动脉粥样硬化性心脏病、脑溢血、脑梗塞，动脉粥样硬化等。辅酶Q10能加强心肌和脑细胞的新陈代谢，保护心脑血管细胞生物膜结构的完整性，提高心脏的速率及节律的稳定性。临床将辅酶Q10可作为冠心病、心绞痛，心肌梗死、心律失常及心力衰竭和脑血管疾病的辅助用药，从而减轻心绞痛、缩小心梗面积、缓解心律失常，使心功能正常化。为了防止心血管疾病的发作，特别是夜间睡眠期间10小时，较长一段时间内发作，研制各种心血管药物的缓控释制剂，在较长一段时间内释放，起效，成为必然趋势。缓释控释剂型针对心脑血管疾病，能达到24小时的稳定治疗效果，逐步释放，稳定药效，24小时发挥作用，阶段时间内，辅酶Q10释放量保持一致，释放速度稳定，克服了传统剂型药物代谢快，不能持续发挥药效，患者耐受性差，全身不良反应大等缺点。大量研究表明缓控释剂型，缓控释剂型作为心脑血管药物载体越来越受重视，为心血管疾病靶向缓控释治疗开辟了新途径。目前辅酶Q10控释剂研究较少。控释剂多采用混合、制粒，过筛、包埋，涂层等工艺步骤制成，工艺复杂，所需设备多，本专利技术简化工艺，通过混合、过筛、直压方式直接制成控释产品，节约能源，简化操作步骤，优化控释剂工艺。
技术实现思路
为解决上述问题，本专利技术提供如下技术方案。一种辅酶Q10控释产品的分析方法，其特征在于：控释球脂中辅酶Q10，按照重量比1：10的比例，溶解在100％乙醇中，室温条件下萃取30分钟，振荡3分钟，静止2分钟，重复6次，得到待测液，辅酶Q10控释产品照高效液相检测法，检测波长为275nm，流动相是100％乙醇，柱温：室温，流动相流速是1.0ml/min，色谱柱是C18，色谱柱参数0.45μmX250mm，5μm，进样体积20μl。一种辅酶Q10控释产品的组合物，其特征在于：按照如下制备方法制成：一种辅酶Q10控释产品，包括控释球脂、控释载体两部分，控释球脂包含辅酶Q10、塑性脂肪、表面活性剂。控释球脂、控释载体两部分重量比为6-8:1-3，控释球脂中辅酶Q10、塑性脂肪、表面活性剂三部分重量比为1-3:1-3:1-2。塑性脂肪包括蜂蜡，黄油、可可油，猪油等塑性脂肪；表面活性剂包括离子表面活性剂、两性表面活性剂等。表面活性剂包括吐温80，聚氧乙烯蓖麻油，普罗沙姆188。优选地，所述控释球脂的直径约为0.4-1.3mm，进一步，优选为0.5-1mm，最优选为0.8mm。控释载体包括胶类、纤维素和高分子聚合物。控释载体中胶类、纤维素和高分子聚合物三部分重量比为1-2:3-6:1-3。胶类包括明胶、果胶等。纤维素包括羟丙甲基纤维素、甲基纤维素。高分子聚合物类包括聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮系列。优选地，所述控释载体的直径约为0.4-1.3mm，进一步，优选为0.5-1mm，最优选为0.8mm。控释球脂、控释载体两部分重量比为6-8:1-3。控释球脂和控释载体分别混合，过筛后，总混，过筛得到直压控释剂。优选地，直压控释直径约为0.4-1.3mm，进一步，优选为0.5-1mm，最优选为0.8mm。本专利技术辅酶Q10口服给药的剂量为：人的给药剂量为6mg/kg/日，显然，本专利技术的组合物比单独使用辅酶Q10或辅酶Q10制剂用量要少，人体吸收利用效果优于其他同类产品。本专利技术提供了一种能够在有效期内始终保持稳定的释放性辅酶Q10固体制剂方案。使辅酶Q10均匀的在胃内控制速度释放，减少辅酶Q10副作用。创建了辅酶Q10控释剂进行检测方法，分析其释放速度和浓度，把控辅酶Q10控释剂的质量。辅酶Q10控释产品辅酶Q10均匀在胃液中分散，溶解，被身体利用吸收，保证药物均匀释放的同时还能有效减少药物对胃肠道的刺激。辅酶Q10控释产品的优势在于减少辅酶Q10的副反应，有效血药浓度持续时间长、血药浓度波动小、副作用小、个体差异小、患者依从性好，利于疾病预防和治疗目的。实验例1：控释球脂的优选过程将辅酶Q10和吐温80、蜂蜡按比例溶解，得到混合物1，蜂蜡加热后，加入混合物1，搅拌，过筛，得到控释球脂。将辅酶Q10和吐温按比例1:1称量，混合，得到混合物1。将蜂蜡：辅酶按比例1:1称量，蜂蜡60℃水浴加热0.5小时，得到澄清透明的蜂蜡液。混合物1加入60℃保温的蜂蜡液，搅拌，室温放置，过筛，得到控释球脂。实验例2：控释载体的优选过程将果胶、羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮按比例称量，混合，得到混合物，搅拌0.5小时，等待混合物颜色均匀一致后，过筛，直压，得到控释载体。将果胶、羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮按比例1:1:1称量，混合，得到混合物，搅拌0.5小时，等待混合物颜色均匀一致后，过筛，干燥，直压，得到控释载体。控释载体颗粒大小适中，均匀。实验例3：控释球脂中样品的前处理方法的优选过程辅酶Q10大多采用高效液相法进行检测，在实际生产制备过程中，高效液相法不能对加工过程中的产品进行实时监控质量。采用平板扫描法，可以对辅酶Q10直压缓释控释进行快速检测，检测时间短，对产品进行定性定量检测，对辅酶控制球脂产品进行半成品(中间品)质量控制。取少量辅酶Q10产品按照如下方法进行前处理，以排除其中辅料等干扰，再进行分析。辅酶Q10产品采用有机溶剂萃取和滤纸过滤分离方法，进行前处理，排除其中辅料等的干扰。辅酶Q10在有机溶剂丙酮，乙醇的溶解性好。有机溶剂采用乙醇，丙酮等作为萃取剂，按照物料/溶剂重量比1：5；1：10；1:15，进行辅酶Q10产品前处理提取，萃取30分钟，室温条件下，振荡3分钟，静止2分钟，重复6次，萃取结束后，将萃取液用滤纸过滤，得到澄清透明的辅酶Q10产品的前处理产物。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种辅酶Q10控释产品的分析方法，其特征在于：控释球脂中辅酶Q10，按照重量比1：10的比例，溶解在100％乙醇中，室温条件下萃取30分钟，振荡3分钟，静止2分钟，重复6次，得到待测液。辅酶Q10控释产品照高效液相检测法，检测波长为275nm，流动相是100％乙醇，柱温：室温，流动相流速是1.0ml/min，色谱柱是C18，色谱柱参数0.45μmX250mm，5μm，进样体积20μl。/n

【技术特征摘要】
1.一种辅酶Q10控释产品的分析方法，其特征在于：控释球脂中辅酶Q10，按照重量比1：10的比例，溶解在100％乙醇中，室温条件下萃取30分钟，振荡3分钟，静止2分钟，重复6次，得到待测液。辅酶Q10控释产品照高效液相检测法，检测波长为275nm，流动相是100％乙醇，柱温：室温，流动相流速是1.0ml/min，色谱柱是C18，色...

【专利技术属性】
技术研发人员：程刚，
申请(专利权)人：北京康立生医药技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11