一种磷酸奥司他韦胶囊及其制备工艺制造技术

本发明专利技术提供一种磷酸奥司他韦胶囊及其制备工艺，涉及药物制剂技术领域，以质量份数百分比计，由60份磷酸奥司他韦，8～33份填充剂，5～20份崩解剂，1～7份粘合剂，0.5～2.0份润滑剂，0.5～3.0份助流剂组成，所述填充剂为预胶化淀粉，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素中的一种，所述粘合剂为聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种，所述润滑剂为硬脂富马酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸钙中的一种，所述助流剂为滑石粉、微粉硅胶中的一种，该工艺制备的磷酸奥司他韦胶囊溶出速度快，溶出程度高，提高了其生物利用度，且该方法工艺简化，节约时间，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种磷酸奥司他韦胶囊及其制备工艺
本专利技术涉及药物制剂
，尤其涉及一种磷酸奥司他韦胶囊及其制备工艺。
技术介绍
磷酸奥司他韦(Oseltamivirphosphate)，为Gilead开发的新药，后转让给Roche开发。化合物化学名称：(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐。化学式：磷酸奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸盐，奥司他韦羧酸盐的构型与神经氨酸的过渡态相似，能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶的活动位点结合，因而是一种强效的高选择性的流感病毒NA抑制剂(NAIs)，它主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。磷酸奥司他韦商品名为达菲，为全球公认的有效防治流感的药物之一。目前磷酸奥司他韦胶囊内容物采用的制粒方式均为高剪切湿法制粒，该方法制得颗粒结合相对紧密，药物溶出程度不完全，影响药物生物利用度，且该方法工艺步骤复杂，需在不同设备中完成制粒、湿整粒和干燥的过程，影响产品质量的关键工本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种磷酸奥司他韦胶囊，其特征在于，以重量份数计，由60份磷酸奥司他韦，8～33份填充剂，5～20份崩解剂，1～7份粘合剂，0.5～2.0份润滑剂，0.5～3.0份助流剂组成，/n所述填充剂为预胶化淀粉，/n所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素中的一种，/n所述粘合剂为聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种，/n所述润滑剂为硬脂富马酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸钙中的一种，/n所述助流剂为滑石粉、微粉硅胶中的一种。/n

【技术特征摘要】
1.一种磷酸奥司他韦胶囊，其特征在于，以重量份数计，由60份磷酸奥司他韦，8～33份填充剂，5～20份崩解剂，1～7份粘合剂，0.5～2.0份润滑剂，0.5～3.0份助流剂组成，
所述填充剂为预胶化淀粉，
所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素中的一种，
所述粘合剂为聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种，
所述润滑剂为硬脂富马酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸钙中的一种，
所述助流剂为滑石粉、微粉硅胶中的一种。


2.根据权利要求1所述的一种磷酸奥司他韦胶囊，其特征在于，以重量份数计，由60份磷酸奥司他韦，9.2-31份填充剂，5～20份崩解剂，2～6份粘合剂，1.0～2.0份润滑剂，1.0～2.8份助流剂组成。


3.根据权利要求1所述的一种磷酸奥司他韦胶囊，其特征在于，以质量份数百分比计，由60份磷酸奥司他韦，11-29.3份填充剂，5～20份崩解剂，3～5份粘合剂，1.2～1.5份润滑剂，1.5～2.5份助流剂组成。


4.一种制备磷酸奥司他韦胶囊的工艺，其特征在于，包括以下步骤：
步骤一：原料称取，根据质量份数比分别称取磷酸奥司他韦、磷酸奥司他韦、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助流剂，将崩解剂分成两份作为外加崩解剂、内加崩解剂，备用，其中以质量分数计，所述内加崩解剂与外加崩解剂的重量比值范围为：1.5～6：3.5～14；
步骤二：配制粘合剂溶液，将步骤一中称取的粘合剂制备成溶液浓度2～10%的粘合剂溶液A，备用，其中粘合剂溶液A为聚维酮水溶液或羟丙基纤维素水溶液或羟丙基甲基纤维素水溶液中的一种；
步骤三：原料预混，将步骤一中称取的磷酸奥司他韦、填充剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：周红建，李俊霞，
申请(专利权)人：遂成药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41