一种异牡荆素的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种异牡荆素的应用，所述的异牡荆素的应用为所述的异牡荆素在制备抗溃疡性结肠炎药物中的应用。本发明专利技术实验显示异牡荆素能有效改善溃疡性结肠炎小鼠的一般状态、显著抑制DSS诱导的小鼠结肠变短、改善结肠组织病理学、降低髓过氧化物酶、显著减轻炎症反应、降低血清中促炎因子的表达，促进抑炎因子的生成，进而发挥抗炎作用。

【技术实现步骤摘要】
一种异牡荆素的应用
本专利技术属于药物
，具体涉及一种异牡荆素的应用。
技术介绍
溃疡性结肠炎（ulcerativecolitis,UC）是一种病因尚不十分清楚的直肠和结肠慢性非特异性炎症性疾病。病变主要限于大肠黏膜与黏膜下层。临床表现为腹泻、黏液脓血便、腹痛。病情轻重不等，多呈反复发作的慢性病程。本病可发生在任何年龄，多见于20到40岁，亦可见于儿童或老年。男女发病率无明显差别。本病在我国较欧美少见，且病情一般较轻，但近年患病率有明显增加，重症也常有报道。溃疡性结肠炎病因复杂，发病环节多，治愈难度大，反复发作，并与结肠癌的发病关系密切。该病由Willks及Moxon于1875年首次描述，并由世界卫生组织(WHO)医学科学组织国际组织委员会于1973年正式命名，被世界卫生组织列为现代难治病之一。因而，对炎性肠病进行有效的预防、发现和早期治疗具有非常重大的社会意义。UC的致病因素以及发病机制尚不十分明确。目前认为该病发病机制较复杂，与诸多因素有关，如遗传因素、精神因素、免疫因素(细胞因子、瘦素、脂联素、免疫细胞等)、感染因素(细菌)、环境因素(饮食习惯、生活习惯等)以及炎症介质等因素。目前用于治疗UC的常规药物主要是5-氨基水杨酸、皮质类固醇、免疫抑制剂、抗生素及生物制剂(抗TNF-α抗体)等。治疗多以缓解症状为主，而且存在停药后易复发、耐药性增加或不良反应多等诸多问题。如柳氮磺胺吡啶的载体部分磺胺具有一定的毒性，15%～45%的患者服用后会出现明显的不良反应；糖皮质激素虽然具有较强的抗炎作用，但长期应用可导致机体出现糖、脂和蛋白质代谢紊乱，并且出现骨质疏松甚至股骨头坏死等并发症；有研究指出长时间服用免疫抑制剂可能会伴有感染、胰腺炎、头痛发热、肝损伤等不良反应，甚至引发肿瘤形成。某些抗生素，如喹诺酮类环丙沙星、青霉素类、非氨基糖苷类利福昔明也用于UC的治疗。但抗生素的使用不能防止UC的复发，且会导致严重的细菌耐药性的产生。UC长期慢性炎症状态很可能转化为结直肠癌，因此寻找疗效确切、毒副作用小、价格低廉的药物是近年来探索的热点。异牡荆素(isovitexin，IV)也称为异牡荆苷、或6-C-葡萄糖洋芹素，其为黄色粉末；分子式：C21H22O10；分子量：432；属于碳苷黄酮类活性物质，广泛存在于自然界几十种植物的根、茎、叶、树皮、果实和种子中。如马鞭草科植物滨牡荆(VitexlittoralisA.Cunn.)的叶、豆科植物皂荚(GleditsiasinensisLam.)与夜关门(LespedezacuneataG.Don)的叶，以及绿豆(VignaradiateL.)的种子等。大量研究表明，异牡荆素具有多种药理学活性，包括降血糖、抗菌、调节记忆、抑制α-葡萄糖苷酶、降血压和抗氧化等作用。但是关于异牡荆素在溃疡性结肠炎应用未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种异牡荆素的应用。本专利技术的目的是这样实现的，所述的异牡荆素在制备抗溃疡性结肠炎药物中的应用。本专利技术实验显示异牡荆素能有效改善溃疡性结肠炎小鼠的一般状态、显著抑制DSS诱导的小鼠结肠变短、改善结肠组织病理学、降低髓过氧化物酶、显著减轻炎症反应、降低血清中促炎因子的表达，促进抑炎因子的生成，进而发挥抗炎作用。实验证明异牡荆素对DSS诱导的溃疡性结肠炎的有保护作用。在动物模型上，结果表明异牡荆素对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠有显著的疗效。包括有效改善溃疡性结肠炎小鼠的一般状态、显著抑制DSS诱导的小鼠结肠变短、改善结肠组织病理学、降低髓过氧化物酶、显著减轻炎症反应、降低血清中促炎因子的表达，促进抑炎因子的生成，进而发挥抗炎作用。本专利技术的异牡荆素可用于制备防治溃疡性结肠炎的药物。异牡荆素治疗溃疡性结肠炎的优点在于作用迅速、疗效确切且药效良好。另一方面，本专利技术提供了一种药物组合物，所述药物组合物包含异牡荆素或其溶剂合物，以及药学上可接受的载体，所述药物组合物用于治疗溃疡性结肠炎。上述药物组合物，优选地，为片剂、丸剂、滴丸、胶囊剂、颗粒剂、粉剂、散剂、注射液、口服液或乳剂。上述药物组合物，更优选地，为片剂、滴丸、软胶囊剂、硬胶囊剂或乳剂。再一方面，本专利技术提供了一种包含异牡荆素的药物组合物的制备方法，其特征在于，将异牡荆素或其药学上可接受的溶剂合物与药学上可接受的载体混合来制备，所述药物组合物用于治疗溃疡性结肠炎。本专利技术公开了异牡荆素的抗溃疡性结肠炎的作用，即异牡荆素可用于制备抗溃疡性结肠炎的药物，且药效良好。术语“药物组合物”表示包含治疗有效量的一种或多种所述有效成分及其药学上可接受的溶剂合物，与其他药学上可接受的载体的混合物。将所述化合物制备成药物组合物的目的是为了更方便地向需用对象给药。本专利技术所述的药物组合物可以为片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、粉剂、栓剂、散剂、膏剂、贴剂、注射液、溶液、混悬液、喷雾剂、洗剂、滴剂、擦剂。本专利技术所述的药学上可接受的载体，是药学上可接受的成分或者介质，包括但不限于溶剂、赋形剂、稀释剂、佐剂、填充剂等。常见的药学上可接受的载体包括生理盐水，缓冲剂、糖类、明胶、淀粉、林格氏溶液、纤维素等。除非在本专利技术中另有说明或与上下文明显矛盾，本专利技术所述的所有方法可以根据本领域技术人员的理解，以任何合适的顺序进行。附图说明图1为异牡荆素对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠体重变化趋势的曲线图；图2为异牡荆素对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠DAI评分的曲线图；图3为异牡荆素对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠结肠取材代表性图片；图4为异牡荆素对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠结肠长度差异的条形图；图5为异牡荆素对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠结肠H&E染色图；图6为异牡荆素对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠结肠组织中髓过氧化酶(MPO)的影响；图7为异牡荆素对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠血清炎症因子TNF-α水平的影响示意图；图8为异牡荆素对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠血清炎症因子IL-1β水平的影响示意图；图9为异牡荆素对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠血清炎症因子IL-6水平的影响示意图；Control为对照组；DSS为模型组；DSS+5-ASA为5-氨基水杨酸阳性药物组(500mg/kg)；IV为异牡荆素药物组(100mg/kg)；n=10；Note:##P﹤0.05vs对照组；**P﹤0.05vs模型组。具体实施方式下面结合实施例和附图对本专利技术作进一步的说明，但不以任何方式对本专利技术加以限制，基于本专利技术教导所作的任何变换或替换，均属于本专利技术的保护范围。本专利技术所述的异牡荆素的应用为所述的异牡荆素在制备抗溃疡性结肠炎药物中的应用。所述的异牡荆素的有效量为100mg/kg。所述的药物组合物是以所述的异牡荆素为主要有效成分与其它活性成分组合成治疗溃疡性结肠炎的药物组合物。所述的治疗溃疡性结肠炎的药物组合物可添加药学上可接受的载本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种异牡荆素的应用，其特征在于所述的异牡荆素在制备抗溃疡性结肠炎药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.一种异牡荆素的应用，其特征在于所述的异牡荆素在制备抗溃疡性结肠炎药物中的应用。


2.根据权利要求1所述的异牡荆素的应用，其特征在于所述的异牡荆素的有效量为100mg/kg。


3.根据权利要求1所述的异牡荆素的应用，其特征在于以所述的异牡...

【专利技术属性】
技术研发人员：李艳平，汪伟光，何红平，李婷，邹秋萍，
申请(专利权)人：云南中医药大学，
类型：发明
国别省市：云南;53