一种4-(萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑类类化合物的晶型、盐型及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种4‑(萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑类化合物晶型及其制备方法，还包括所述晶型在制备治疗与尿酸水平异常相关疾病药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种4-(萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑类类化合物的晶型、盐型及其制备方法相关申请的引用本申请主张如下优先权：CN201711352291.0，申请日2017-12-15CN201711376759.X，申请日2017-12-19
本专利技术涉及一种4-(萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑类化合物晶型及其制备方法，还包括所述晶型在制备治疗与尿酸水平异常相关疾病药物中的应用。
技术介绍
近年来，随着人们生活习惯的改变，高尿酸血症和痛风疾病的发作呈现逐年上升态势。在欧美，流行病学研究表明痛风性关节炎的发病人数占总人口的1-2％，是成年男性最主要的关节炎类型。彭博社预估在2021年将有1770万痛风患者。在中国，调查显示在20至74年龄段人口中，25.3％人口血尿酸含量偏高，0.36％人口患有痛风疾病。目前，临床治疗药物主要包括1)抑制尿酸生成类药物，比如黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌呤醇和非布索坦；2)促尿酸排泄类药物，比如丙磺舒和苯溴马隆；3)炎症抑制剂，比如秋水仙碱等。这些药物在治疗上都有一定的缺陷，疗效差，副作用大，花本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物1的A晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：7.16±0.2°、17.98±0.2°、22.30±0.2°。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171215 CN 2017113522910;20171219 CN 201711376759化合物1的A晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：7.16±0.2°、17.98±0.2°、22.30±0.2°。





根据权利要求1所述化合物1的A晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：7.16±0.2°，12.50±0.2°，14.61±0.2°，17.98±0.2°，19.62±0.2°，22.30±0.2°，24.63±0.2°，26.37±0.2°。


根据权利要求2所述化合物1的A晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：7.16±0.2°，9.56±0.2°，11.30±0.2°，12.50±0.2°，14.61±0.2°，17.98±0.2°，18.72±0.2°，19.62±0.2°，22.30±0.2°，24.63±0.2°，26.37±0.2°。


根据权利要求3所述化合物1的A晶型，其XRPD图谱如图1所示。


根据权利要求1～4任意一项所述化合物1的A晶型，其差示扫描量热曲线在167.42℃±2℃处具有吸热峰的起始点。


根据权利要求5所述化合物1的A晶型，其DSC图谱如图2所示。


根据权利要求1～4任意一项所述化合物1的A晶型，其热重分析曲线在143.64±3℃处失重达0.3708％。


根据权利要求7所述化合物1的A晶型，其TGA图谱如图3所示。


化合物1的D晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：9.19±0.2°，14.41±0.2°，19.95±0.2°。


根据权利要求9所述化合物1的D晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:9.19±0.2°，10.87±0.2°，11.63±0.2°，13.72±0.2°，14.41±0.2°，16.90±0.2°，19.95±0.2°，22.22±0.2°。


根据权利要求10所述化合物1的D晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:9.19±0.2°，10.87±0.2°，11.63±0.2°，13.72±0.2°，14.41±0.2°，16.90±0.2°，19.95±0.2°，22.22±0.2°，26.11±0.2°。


根据权利要求11所述化合物1的D晶型，其XRPD图谱如图19所示。


根据权利要求9～12任意一项所述化合物1的D晶型其差示扫描量热曲线在183.17℃±2℃处具有吸热峰的起始点。


根据权利要求13所述化合物1的D晶型，其DSC图谱如图20所示。


根据权利要求9～12任意一项所述化合物1的D晶型，热重分析曲线在130.95℃±3℃处失重达0.2658％。


根据权利要求15所述化合物1的D晶型，...

【专利技术属性】
技术研发人员：王建非，张杨，黎健，陈曙辉，
申请(专利权)人：南京明德新药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32