包含葡聚糖或泊咯沙姆的用于治疗关节疾病或结缔组织病的组合物制造技术

技术编号:25126924 阅读:15 留言:0更新日期:2020-08-05 02:56
本发明专利技术涉及包含葡聚糖、泊咯沙姆或其混合物的用于治疗关节疾病或结缔组织病的组合物或葡聚糖、包含泊咯沙姆或其混合物的用于再生软骨的组合物。本发明专利技术的组合物因缓冲效果、涂敷效果或抗炎效果而长时间停留在关节或结缔组织的受损部位中,可以缓解冲击并以受损部位特异性地包裹受损部位,或者减轻黏连的部位的炎症,因此可有效地用在治疗关节疾病、结缔组织病的治疗或软骨再生。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含葡聚糖或泊咯沙姆的用于治疗关节疾病或结缔组织病的组合物
本专利技术涉及包含葡聚糖、泊咯沙姆或其混合物的用于治疗关节疾病或结缔组织病的组合物、用于再生软骨的组合物或用于治疗炎性疾病的组合物。
技术介绍
关节是骨与骨相遇的部位,由软骨、关节囊、滑膜、韧带、筋、肌肉等组成,以使骨与骨能够平滑地运动,并起到吸收运动产生的冲击的作用。关节炎是指由于各种原因引起的关节功能障碍常,如伴随炎症等。结缔组织(connectivetissue)还被称为结绨组织,通过结合动物中的组织而形成器官的组织,例如,可列举软骨、椎间盘、筋、韧带、骨、皮肤、脂肪组织、血管、肠组织等。可以根据作为减轻炎症、延缓疾病的进展、降低尿酸等代谢性产物浓度的主要作用机理对用于治疗关节炎的药物进行大致分类,许多关节炎治疗药物具有减轻炎症的作用。炎症是引起疼痛、水肿、发烧、发红、僵硬等的病理过程,快速缓解炎症的药物包括阿司匹林在内的非甾体性抗炎剂和包括可的松在内的甾体性抗炎剂。但是,这些消炎及抗炎剂等的主要作用是缓解疼痛,在长时间服用药物时会引起各种并发症。尤其,甾体性抗炎剂与疾病原因的治疗无关,由于具有很强的暂时性的消炎作用,存在通过简单地暂时减轻疼痛来诱导过度使用关节的可能性,这将成为破坏关节并加剧残疾的因素,因此需要谨慎使用。因此,使用于关节炎等关节受损的现有治疗法的有效性受限,伴随明显的毒副作用,由于不能长时间持续使用,其有效性受限,因此急需一种克服现有的治疗法所具有的缺点的新型治疗法或治疗剂。另一方面,葡聚糖为多糖类之一,是指D-葡萄糖的聚合物,具有类似于淀粉或糖原的结构,D-葡萄糖由α-1,6键的直链形状连接而成且多处分支有α-1,4或α-1,3键。已知常用的高分子量的葡聚糖在体内经常引起过敏反应。葡聚糖已被用作血浆增量剂、血液抗凝剂(抗粘连剂)、使用交联葡聚糖(crosslinkeddextran)的填充剂等,但是,尚未报道将其用作关节疾病或结缔组织病的治疗剂。泊咯沙姆是指非离子表面活性剂,除了表面活性剂以外,已知还被用作乳化剂、稳定剂、助溶剂等。目前,根据作为对关节疾病或结缔组织病的现有治疗法具有的局限性,即,有限的有效性、明显的毒副作用、缺乏持久性,需要新的治疗法或治疗剂,尚无关于尤其是在给药于体内的情况下不会引起过敏反应的葡聚糖或泊咯沙姆,尤其是利用低分子量的葡聚糖或泊咯沙姆有关关节疾病或结缔组织病的治疗的研究。
技术实现思路
为此,本专利技术人进行了用于治疗关节或结缔组织的研究,结果确认,葡聚糖、泊咯沙姆或其混合物不会引起过敏反应,并通过对关节及结缔组织受损部位的缓冲效果、保存效果或抗炎效果来保护关及结缔组织,从而完成了本专利技术。本专利技术的目的在于,提供包含葡聚糖(dextran)、泊咯沙姆(poloxamer)或其混合物的用于治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物、用于再生软骨的组合物或用于治疗炎性疾病的药学组合物。为了实现上述目的,本专利技术提供包含葡聚糖、泊咯沙姆或其混合物的用于治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物。并且,本专利技术提供包含选自由葡聚糖1、葡聚糖5及泊咯沙姆188组成的组中的两种混合物的用于预防或治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物。并且,本专利技术提供包含葡聚糖、泊咯沙姆或其混合物作为有效成分的用于预防或治疗炎性疾病的药学组合物。并且,本专利技术提供包含葡聚糖、泊咯沙姆或其混合物作为有效成分的用于再生软骨的组合物。并且,本专利技术提供包含选自由葡聚糖1、葡聚糖5及泊咯沙姆188组成的组中的两种混合物的用于再生软骨的组合物。本专利技术的组合物因过缓冲效果、涂敷效果或抗炎效果而长时间停留在关节或结缔组织的受损部位中,可以缓解冲击并以受损部位特异性地包裹受损部位,或者减轻黏连的部位的炎症,因此可有效地用在治疗关节疾病、结缔组织病的治疗或软骨再生。附图说明图1为示出对正常软骨细胞处理葡聚糖、泊咯沙姆或它们的混合物24小时后确认软骨细胞的细胞增殖能力的结果的图(*/**/***分别表示相对于阴性对照组(nc)的p<0.05/p<0.01/p<0.001的显著性)。图2为示出对正常软骨细胞处理葡聚糖、泊咯沙姆或它们的混合物48小时后确认软骨细胞的细胞增殖能力的结果的图(*/**/***分别表示相对于阴性对照组(nc)的p<0.05/p<0.01/p<0.001的显著性)。图3为示出对根据处理重组人白细胞介素-1α(rhIL-1α)的骨关节炎体外(invitro)模型的软骨细胞处理葡聚糖、泊咯沙姆或它们的混合物24小时后确认软骨细胞的细胞增殖能力的结果的图(*/**/***分别表示相对于炎症诱发阳性对照组(pc)的p<0.05/p<0.01/p<0.001的显著性)。图4为示出对根据处理重组人白细胞介素-1α的骨关节炎体外模型的软骨细胞处理葡聚糖、泊咯沙姆或它们的混合物48小时后确认软骨细胞的细胞增殖能力的结果的图(*/**/***分别表示相对于炎症诱发阳性对照组(pc)的p<0.05/p<0.01/p<0.001的显著性)。图5为示出对根据处理重组人白细胞介素-1α的骨关节炎体外模型的软骨细胞处理葡聚糖、泊咯沙姆或它们的混合物后确认白细胞介素-10(IL-10)/白细胞介素-6(IL-6)基因表达比的结果的图(*/**/***分别表示相对于炎症诱发阳性对照组(pc)的p<0.05/p<0.01/p<0.001的显著性)。图6为示出对根据处理重组人白细胞介素-1α的骨关节炎体外模型的软骨细胞处理葡聚糖、泊咯沙姆或它们的混合物后确认基质金属蛋白酶-3(MMP-3)基因的表达量的结果的图(*/**/***分别表示相对于炎症诱发阳性对照组(pc)的p<0.05/p<0.01/p<0.001的显著性)。图7为示出对根据处理重组人白细胞介素-1α的骨关节炎体外模型的软骨细胞处理葡聚糖、泊咯沙姆或它们的混合物后确认基质金属蛋白酶-13(MMP-13)基因的表达量的结果的图(*/**/***分别表示相对于炎症诱发阳性对照组(pc)的p<0.05/p<0.01/p<0.001的显著性)。图8为示出对根据处理重组人白细胞介素-1α的骨关节炎体外模型的软骨细胞处理葡聚糖、泊咯沙姆或它们的混合物后确认II型胶原蛋白的生成量的结果的图(*/**/***分别表示相对于炎症诱发阳性对照组(pc)的p<0.05/p<0.01/p<0.001的显著性)。图9为示出对根据重组人白细胞介素-1α的骨关节炎体外模型的软骨细胞处理葡聚糖、泊咯沙姆或它们的混合物后确认聚蛋白多糖生成量的结果的图(*/**/***分别表示相对于炎症诱发阳性对照组(pc)的p<0.05/p<0.01/p<0.001的显著性)。具体实施方式最佳实施方式下面,对本专利技术进行详细本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种用于预防或治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物,其特征在于,包含葡聚糖、泊咯沙姆或其混合物作为有效成分。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171204 KR 10-2017-01652711.一种用于预防或治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物,其特征在于,包含葡聚糖、泊咯沙姆或其混合物作为有效成分。


2.根据权利要求1所述的用于预防或治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物,其特征在于,上述葡聚糖具有500Da至10000Da的分子量。


3.根据权利要求1所述的用于预防或治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物,其特征在于,上述泊咯沙姆具有100Da至20000Da的分子量。


4.根据权利要求1所述的用于预防或治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物,其特征在于,上述葡聚糖为葡聚糖1,作为单一有效成分包含在组合物中,葡聚糖1的浓度为2(w/v)%至40(w/v)%。


5.根据权利要求1所述的用于预防或治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物,其特征在于,上述葡聚糖为葡聚糖5,作为单一有效成分包含在组合物中,葡聚糖5的浓度为2(w/v)%至30(w/v)%。


6.根据权利要求1所述的用于预防或治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物,其特征在于,上述泊咯沙姆作为单一有效成分包含在组合物中,泊咯沙姆的浓度为1(w/v)%至15(w/v)%。


7.根据权利要求1所述的用于预防或治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物,其特征在于,上述混合物为葡聚糖5及泊咯沙姆的混合物,上述葡聚糖5的浓度为2(w/v)%至40(w/v)%,上述泊咯沙姆的浓度为1(w/v)%至20(w/v)%。


8.根据权利要求1所述的用于预防或治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物,其特征在于,上述混合物为葡聚糖5及葡聚糖1的混合物,上述葡聚糖5的浓度为2(w/v)%至40(w/v)%,上述葡聚糖1的浓度为2.5(w/v)%至40(w/v)%。


9.根据权利要求1所述的用于预防或治疗关节疾病或结缔组织病的药学组合物,其特征在于,上述混合物为葡聚糖1及...

【专利技术属性】
技术研发人员:朴宥信李日薰
申请(专利权)人:医药产业园有限公司
类型:发明
国别省市:韩国;KR

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