吡喃亚基丙二腈类光敏剂先导化合物合成方法及其应用技术

吡喃亚基丙二腈类光敏剂先导化合物合成方法及其应用该先导化合物以2，6‑二甲基‑4‑吡喃亚基丙二腈为底物，构建了三种不同链长的小分子光敏剂(PS1‑3)，所述结构如式(I)所示，其光动力性能和荧光性质各有不同。本发明专利技术还公开了在细胞层面肿瘤成像和治疗的应用。本发明专利技术中的先导化合物结构简单、分子量小，具有确定的化学结构，易于制备、纯化和进一步修饰，且细胞毒性较低等特点。通过细胞实验证明，借助外部可见光源可实现细胞的近红外成像和光动力治疗，显著抑制肿瘤的生长。因此，本发明专利技术涉及的单分子光敏剂先导化合物在乳腺癌治疗方面具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
吡喃亚基丙二腈类光敏剂先导化合物合成方法及其应用
本专利技术涉及一种吡喃亚基丙二腈类光敏剂先导化合物合成方法及其应用，属于生物医药领域。
技术介绍
随着人口老龄化和生活方式的改变，中国癌症发病率的持续上升。最新数据表明我国新发肿瘤患者数和死亡人数分别达到了430万和280万。虽然科技的进步使医疗技术也得到了快速改善和提高，但是对癌症这一全球性重大疾病的治疗仍是人类在医学技术上的一大难题，亟待解决和进一步发展。临床上，常用的癌症治疗手段主要有手术治疗、化学药物疗法、放射疗法。最近，一些新兴疗法被开发出来，例如光动力疗法、光热疗法、基因疗法、免疫疗法等等，其中有些基于上述疗法的药物已经进入临床。其中，光动力疗法(PhotodynamicTherapy，PDT)是利用光动力效应进行疾病诊断和治疗的一种新技术。光动力治疗核心为光动力反应，是一种利用合适波长的光照射激活光敏剂，使其产生有细胞毒性的活性氧分子破坏肿瘤细胞，诱导细胞凋亡，从而达到抗肿瘤作用。PDT是一种非侵入式的治疗方法，具有创伤小、不良反应少、低毒、可重复治疗等优势，在治疗癌症等恶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.吡喃亚基丙二腈类光敏剂先导化合物，该类化合物具有如下通式：/n

【技术特征摘要】
1.吡喃亚基丙二腈类光敏剂先导化合物，该类化合物具有如下通式：



其中R＝H为PS1；或为PS2；或为PS3。


2.根据权利要求1所述吡喃亚基丙二腈类光敏剂先导化合物，其特征在于：所述PS1合成方法，包括如下步骤：
称取2，6-二甲基-4-吡喃亚基丙二腈0.17g(1mmoL)，苯甲醛0.21g(2mmoL)溶于新蒸的乙腈10mL中，再滴入2-3滴哌啶，氩气的保护下76℃下搅拌反应24h，待底物反应完全后冷却至室温，将上述反应液抽滤后用乙腈重结晶既得黄色晶体(0.1198g)，产率：32％。m，p.171-174℃，见以下反应路线：





3.根据权利要求1所述吡喃亚基丙二腈类光敏剂先导化合物，其特征在于：所述PS2合成方法，包括如下步骤：
称取2，6-二甲基-4-吡喃亚基丙二腈0.17g(1mmoL)，N，N-二甲基-4-氨基苯甲醛0.21g(2mmoL)溶于新蒸的乙腈10mL中，再滴入2-3滴哌啶，氩气的保护下76℃下搅拌反应24h，待底物反应完全后冷却至室温，将上述反应液抽滤后用乙腈重结晶既得暗红色晶体(0.2439g)，产率：56％。m,p.176-178℃，见以下反应路线...

【专利技术属性】
技术研发人员：高杰，袁泽利，屈小芳，
申请(专利权)人：遵义医科大学，
类型：发明
国别省市：贵州;52