一种金莲清热喷雾剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于制药技术领域，尤其涉及一种金莲清热喷雾剂及其制备方法。所述金莲清热喷雾剂，按重量份计由以下原料制成：18‑25g金莲清热复方提取物、3‑6g吸收促进剂、0.02‑0.04g防腐剂、0.05‑0.1g稳定剂。与现有技术相比，本发明专利技术的金莲清热剂改善了金莲清热口服制剂直接吸收差、生物利用度低、用药剂量大的不足，稳定性好，生物利用度高，患者依从性好，给药方便、安全，适应患者群更广泛。

【技术实现步骤摘要】
一种金莲清热喷雾剂及其制备方法
本专利技术属于制药
，尤其涉及一种金莲清热喷雾剂及其制备方法。
技术介绍
外感热证是指感受于六淫之邪或温热疫毒之气，导致卫营失和，脏腑阴阳失调，出现病理性体温升高，伴有恶寒、面赤、烦躁、脉数等的为主要临床表现的一类外感热证。外感热证具有起病急、病情变化快等特点，需及时诊断并在短时间内根据病因实施针对性治疗。目前，临床上主要选用阿昔韦洛、利巴韦林、金刚烷胺等抗病毒药物对外感热证患者实施治疗，但是总体疗效欠佳，而且化学药易对人体产生副作用。中医学在外感发热辨证、预防、治疗方面均积累了丰富经验，在外感热症防治方面具有显著的优势。金莲清热制剂，是以金莲花、大青叶、石膏、知母、地黄、玄参、炒苦杏仁为组方，制成的颗粒剂、泡腾片、胶囊制剂；具有清热解毒，利咽生津，止咳祛痰之功效；主治外感热证；症见高热、口渴、咽干、咽痛、咳嗽、痰稠，亦适用于流行性感冒、上呼吸道感染见有上述证候者。金莲清热泡腾片、金莲清热胶囊、金莲清热颗粒是目前常用于治疗外感热证的中成药。金莲清热泡腾片、金莲清热胶囊、金莲清热颗粒属于口服制剂，每次服用剂量较大，会对患者造成依从性不高的影响；起效慢；而且药物用量大，长期使用，导致一些副作用发生。由于口服制剂存在的不足，不少研究者采用金莲清热泡腾片雾化治疗来改善金莲清热泡腾片起效慢的问题，而且直达病灶，效果更好。如文献《金莲清热泡腾片雾化吸入治疗慢性咽炎的临床观察》(临床合理用药杂志,2017)公开了：金莲清热泡腾片(中盛海天制药有限公司，规格:4g×12s，国药准字Z20103076)雾化吸入治疗，其主要成分为金莲花、大青叶、石膏、知母、地黄、玄参、苦杏仁，2片/次，每天3次，5d为1个疗程。又如文献《金莲清热泡腾片雾化吸入治疗慢性咽炎效果观察》(贵阳中医学院学报,2013)公开了：金莲清热泡腾片(天津中盛海天制药有限公司，批号:国药准字Z20103076，规格:4g/片)雾化吸入治疗，用法:一次3片，溶于生理盐水20ml雾化吸入，3次/日，7天/疗程；有效率为96.66％。上述两篇文献公开了采用金莲清热泡腾片雾化吸入治疗慢性咽炎治具有良好的疗效。但是上述雾化治疗仍存在以下不足：1、金莲清热泡腾片用量大；2、雾化治疗过程中患者尤其是儿童患者易出现躁动不安、情绪烦躁，不利于雾化治疗的顺利进行，影响药剂的吸收。3、雾化治疗时间较长，单次吸入时间5min-40min，单次治疗时间较长，不利于患者依从。4、受控于雾化设备，需要对设备进行维护和清洗消毒等，因此增加了附加的医疗成本，且不能携带。
技术实现思路
本专利技术为了弥补现有技术的不足，在现有金莲清热制剂的基础上，提供了一种携带方便、生物利用度高的金莲清热喷雾剂。具体技术方案如下：一种金莲清热喷雾剂，按重量份计由以下原料制成：18-25g金莲清热复方提取物、3-6g吸收促进剂、0.02-0.04g防腐剂、0.05-0.1g稳定剂。优选地，所述金莲清热喷雾剂，按重量份计由以下原料制成:22g金莲清热复方提取物、5g吸收促进剂、0.02g防腐剂、0.08g稳定剂。优选地，所述吸收促进剂为冰片、壳聚糖、大豆磷脂中的一种；所述防腐剂为山梨酸；所述稳定剂为海藻糖。优选地，所述金莲清热复方提取物的制备方法为：按一定配比称取金莲花、大青叶、石膏、知母、地黄、玄参、炒苦杏仁混合，加入药材质量7-8倍量水和药材质量0.3-0.4％的植物精提复合酶，水浴加热至40℃，保温8-10min，灭酶后，煎煮90min；然后再加入药材质量5-6倍量水，煎煮40min，合并两次煎煮液，滤过；将滤液上柱，大孔树脂分离，采用60％乙醇洗脱，回收洗脱液中的乙醇，减压浓缩至相对密度1.2(50℃)的浸膏，再减压干燥制得金莲清热复方提取物。优选地，所述植物精提复合酶为植物精提复合酶SPE-007。优选地，所述金莲清热复方提取物，按重量份计由以下原料制成：1400-1600份金莲花、1400-1600份大青叶、1100-1200份石膏、700-800份知母、700-800份地黄、700-800份玄参、1100-1200份炒苦杏仁。优选地，所述金莲清热复方提取物，按重量份计由以下原料制成：1500份金莲花、1500份大青叶、1125份石膏、750份知母、750份地黄、750份玄参、1125份炒苦杏仁。本专利技术还提供了一种金莲清热喷雾剂的制备方法：取金莲清热复方提取物、防腐剂、稳定剂混合，加蒸馏水50mL置于水浴加热器上加热至60-70℃使其溶解完全，冷却至40-50℃，加入吸收促进剂，补足蒸馏水至100mL，用柠檬酸钠调节pH至6-7即可。与现有技术相比，本专利技术的金莲清热喷雾剂具有如下的优点：(1)药物经黏膜吸收进入血液循环对外感热证发挥治疗作用，不受胃肠道消化液及肝脏首过效应的影响，生物利用度高；对于咽喉肿痛者可直达病灶，迅速起效；(2)药物吸收后直接进入体循环，起效迅速，达到全身治疗的目的；(3)改善了金莲清热口服制剂直接吸收差、生物利用度低的不足，生物利用度高于颗粒剂、胶囊、泡腾片；(4)可自性用药，患者依从性好，而且携带方便，用法简单。具体研究过程如下：实验例1金莲清热复方提取物的制备工艺研究1、提取方式筛选：本专利技术在进行工艺研究过程中，为最大限度地提取药物中的活性成分，分别对水煎煮提取(总黄酮提取率为1.13-1.25％)、60％乙醇回流提取(总黄酮提取率为1.28-1.33％)、80％乙醇渗漉提取(总黄酮的提取率为1.18-1.31％)、酶辅助水提法(总黄酮提取率为1.32-1.45％)、超声辅助水提(总黄酮提取率为1.18-1.26％)等方式进行考察，结果显示，采用酶辅助水提的方式，该配方药材的活性成分总黄酮提取效率高，溶出物多。2、纯化方式筛选：本专利技术在进行工艺研究过程中，为最大限度地提取纯化酶辅助水提法制得的浸膏，采用大孔树脂法(纯化后提取物中黄酮含量为26.3-28.8％)、乙醇沉淀法(纯化后提取物中黄酮含量为21.2-24.5％)、超滤法(纯化后提取物中总黄酮含量为10.8-11.6％)等纯化方式进行考察，结果显示，采用大孔树脂纯化方式，既能保证有效成分富集，又能有效去除杂质，纯化效果最好。实验例2促吸收剂筛选研究(1)试验材料金莲清热复方提取物的制备：取1500g金莲花、1500g大青叶、1125g石膏、750g份知母、750g地黄、750g玄参、1125g炒苦杏仁混合，加入药材质量7倍量水和药材质量0.32％的植物精提复合酶SPE-007，水浴加热至40℃，保温10min，灭酶后，煎煮90min；然后再加入药材质量5倍量水，煎煮40min，合并两次煎煮液，滤过；将滤液上柱，大孔树脂分离，采用60％乙醇洗脱，回收洗脱液中的乙醇，减压浓缩至相对密度1.20(50℃)的浸膏，再减压干燥制得金莲清热复方提取物。喷雾剂的制备：取18g金莲清热复方提取物、3g不同吸收促进剂、0.02g山梨酸、0.05g海藻糖。将金本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种金莲清热喷雾剂，其特征在于，按重量份计由以下原料制成：18-25g金莲清热复方提取物、3-6g吸收促进剂、0.02-0.04g防腐剂、0.05-0.1g稳定剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种金莲清热喷雾剂，其特征在于，按重量份计由以下原料制成：18-25g金莲清热复方提取物、3-6g吸收促进剂、0.02-0.04g防腐剂、0.05-0.1g稳定剂。


2.如权利要求1所述的金莲清热喷雾剂，其特征在于，按重量份计由以下原料制成：22g金莲清热复方提取物、5g吸收促进剂、0.02g防腐剂、0.08g稳定剂。


3.如权利要求1或2所述的金莲清热喷雾剂，其特征在于，所述吸收促进剂为冰片、壳聚糖、大豆磷脂中的一种；所述防腐剂为山梨酸；所述稳定剂为海藻糖。


4.如权利要求1或2所述的金莲清热喷雾剂，其特征在于，所述金莲清热复方提取物的制备方法为：按一定配比称取金莲花、大青叶、石膏、知母、地黄、玄参、炒苦杏仁混合，加入药材质量7-8倍量水和药材质量0.3-0.4％的植物精提复合酶，水浴加热至40℃，保温8-10min，灭酶后，煎煮90min；然后再加入药材质量5-6倍量水，煎煮40min，合并两次煎煮液，滤过；将滤液上柱，大孔树脂分离，采用60％乙醇洗脱，回收洗脱液中的乙醇，减压浓缩至相对密度1.2(50℃)的浸膏，再...

【专利技术属性】
技术研发人员：窦啟玲，徐蓉，尹萍，
申请(专利权)人：贵州益佰制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：贵州;52