含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了含芳环/芳杂环‑三氮唑‑亚甲基‑TCP衍生物，具有通式Ⅰ所述结构：

【技术实现步骤摘要】
含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学
，尤其涉及一种含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
随着生活水平的提高，癌症正成为影响人类健康的严重疾病，会摧毁家庭并且给社会带来沉重负担。由于癌细胞具有无限分裂和转移的特点，使得癌症成为影响人类生命和健康的主要疾病之一。因此，设计和研究新型抗癌药物，研制出效果好、副作用小的抗癌药物，具有紧迫性和必要性。2004年，施杨博士课题组发现组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)，这是最早发现的组蛋白去甲基化酶。这一重大发现，证实了组蛋白甲基化是一个可逆反应。此后，人们开始深入广泛地研究组蛋白甲基转移酶。在过去的十几年中，LSD1已经逐渐成为了研究热点，据报道，LSD1在多种肿瘤中过表达，包括胃癌，食管癌，乳腺癌，肺癌，结肠癌，前列腺癌和膀胱癌。越来越多的证据表明，LSD1的表达和活性与癌症的发展和胚胎的发育直接相关。因此，LSD1抑制剂的开发是癌症治疗中非常有效的一种方式。LSD1属于胺氧化酶家族成员，与MAO本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物，其特征在于，具有通式Ⅰ所述结构：/n

【技术特征摘要】
1.含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物，其特征在于，具有通式Ⅰ所述结构：



所述通式中R1为中的任意一种；
所述通式中R2为氢原子或氟原子中的一种。


2.根据权利要求1所述含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物，其特征在于，选自以下化合物：
(1)化合物6b：R1为R2为氢原子；
(2)化合物6e：R1为R2为氢原子；
(3)化合物7b：R1为R2为氟原子；
(4)化合物7c：R1为R2为氟原子；
(5)化合物7e：R1为R2为氟原子；
(6)化合物7f：R1为R2为氟原子；
(7)化合物7g：R1为R2为氟原子；
(8)化合物7i：R1为R2为氟原子；
(9)化合物7k：R1为R2为氟原子。


3.如权利要求1所述含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：



(1)化合物5a或5b的合成：将化合物4a或4b溶于乙腈，加入碱、溴丙炔，室温搅拌，反应结束，经后处理得化合物5a或5b；
(2)化合物2b-d的合成：取化合物1b、1c或1d中的一种于圆底烧瓶中，加入三氯氧磷，搅拌回流，反应结束，经后处理得化合物2b、2c或2d中的一种；
(3)化合物3a-f的合成：将化合物2a、2b、2c、2d、2e或2f中的一种溶于N，N-二甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄利华，郭佳稳，黄明杰，符运栋，游亚珍，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：河南;41