四磨汤软胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及四磨汤软胶囊及其制备方法。一方面，本发明专利技术提供的软胶囊制剂是由四味药材木香、枳壳、槟榔、乌药制备得到，其包括由四味药材制备成的内空物以及包裹该内容物的软胶囊皮构成，其中木香、枳壳、槟榔、乌药四味药材的重量比为100：(50～150)：(50～150)：(50～150)。还提供了所述软胶囊的制备方法。本发明专利技术软胶囊具有顺气降逆，消积止痛之功效，可用于婴幼儿乳食内滞证，症见腹胀、腹痛、啼哭不安、厌食纳差、腹泻或便秘；亦可用于中老年气滞、食积证、症见脘腹胀满、腹痛、便秘；亦可用于腹部手术后促进肠胃功能的恢复。本发明专利技术软胶囊呈现如说明书所述优良效果。

【技术实现步骤摘要】
四磨汤软胶囊及其制备方法
本专利技术属于中药
，涉及一种用于消化道疾病的药剂，特别涉及四磨汤制剂，该制剂为软胶囊剂，与现有的口服液剂型相比，具有例如使用更为方便、物理或化学稳定性更优良等一个或者多个方面的效果。
技术介绍
四磨汤是传统的理气、降逆之方，由枳壳、木香、乌药、槟榔4味药物组成。由湖南汉森制药股份有限公司原创开发。四磨汤方中枳壳长于理气、消胀、除痞；木香调中止痛，善于行脾胃大肠之气滞；乌药能止痛、散寒；槟榔长于行气、消积、破滞。四药合用，共奏和胃降逆、顺气消积之功。主治婴幼儿乳食内滞，症见腹胀、腹痛、啼哭不安、厌食纳差、腹泻或便秘；中老年人有气滞、食积、症见脘腹胀满、腹痛、便秘；以及腹部手术后、产后促进肠胃功能的恢复。现代药理研究表明，枳壳可使胃肠收缩节律增加，尚有镇静、镇痛、抗溃疡等作用；木香能促进胃液分泌、胃肠蠕动及胆囊收缩；乌药对胃肠平滑肌有兴奋和抑制双向调节作用，能促进消化液的分泌，尚有镇痛、抗菌作用；槟榔除能驱虫外，还有拟胆碱作用，对胃肠道的蠕动及分泌起促进作用。四磨汤口服液的质量标准收载于国家药品监督管理局颁布的《国家中成药标准汇编(中成药地方标准上升国家标准部分)内科脾胃分册》第264-265页，标准编号：WS-10040(ZD-0040)-2002，该标准制成的口服液每支分装10ml，该10ml药液由木香、枳壳、槟榔、乌药四种药材各375mg制成，成人每天60ml，分3次口服。该四磨汤口服液的货架期为2年，到目前为止仅有四磨汤口服液制剂应用于临床。中国专利申请号200610038224.7中公开了四磨汤的滴丸及制备方法，中国专利申请号94110842.2中公开了一种四磨汤口服液及制备方法，中国专利申请号200410046986.2(CN1778369A)中公开了四磨汤的颗粒、胶囊、软胶囊制备方法，尤其是该中国专利申请号200410046986.2的实施例1中，记载了一种制备软胶囊的方法，其通过先对药材提取挥发性成分得到挥发油，接着水提取得到干燥，再将挥发油和干膏粉与PEG400混合制成混合物，然后将该混合物用明胶材质的软胶囊皮包裹软胶囊。然而，本专利技术人发现，该2004年的专利技术技术制得的软胶囊存在囊壳不稳定等技术问题，这或许是四磨汤的软胶囊制剂一直未能成功开发上市的原因之一。因此，制备一种服用方便并具有一个或者多个方面的有益效果的四磨汤制剂，例如具有一个或者多个方面的有益效果的四磨汤软胶囊剂，仍是本领域技术人员迫切期待的。
技术实现思路
本专利技术的目的在于制备一种服用方便并具有一个或者多个方面的有益效果的四磨汤制剂，例如具有一个或者多个方面的有益效果的四磨汤软胶囊剂。已经出人意料地发现，通过对四磨汤内容物的配方工艺改进，可以获得一个或者多个方面的有益效果。本专利技术基于此类发现而得以完成。为此，本专利技术第一方面提供了一种软胶囊制剂，其是由四味药材木香、枳壳、槟榔、乌药制备得到。根据本专利技术的软胶囊制剂，其包括由四味药材制备成的内空物以及包裹该内容物的软胶囊皮构成。根据本专利技术的软胶囊制剂，其中所述木香、枳壳、槟榔、乌药四味药材的重量比为100：(50～150)：(50～150)：(50～150)。根据本专利技术的软胶囊制剂，其中所述木香、枳壳、槟榔、乌药四味药材的重量比为100：(75～125)：(75～125)：(75～125)。根据本专利技术的软胶囊制剂，其中所述木香、枳壳、槟榔、乌药四味药材的重量比为100：100：100：100。根据本专利技术的软胶囊制剂，其中所述四味药材制备得到的提取物与辅料混合后制成所述内容物。根据本专利技术的软胶囊制剂，其中所述四味药材的提取物包括四味药材经水提取得到的挥发油以及药渣经水提取所得的水提取物。根据本专利技术的软胶囊制剂，其中所述四味药材的提取物包括四味药材经水提取得到的挥发油以及药渣经水提取、醇沉淀所得的提取物。根据本专利技术的软胶囊制剂，其中所述四味药材的提取物包括四味药材经醇(例如浓度大于95％乙醇)提取所得的提取物。根据本专利技术的软胶囊制剂，其每粒相当于含药材木香0.1～0.5g，例如0.2～0.4g，例如0.4～0.4g，例如约0.375g。根据本专利技术的软胶囊制剂，其中与所述四味药材制备得到的提取物混合的所述辅料包括聚乙二醇，例如是聚乙二醇400。根据本专利技术的软胶囊制剂，以每投料木香3750重量份计，添加6000～8000重量份聚乙二醇400。或者，根据本专利技术的软胶囊制剂，其每粒中添加的聚乙二醇的量是使所每粒软胶囊内容物重量为0.9～1.2g。根据本专利技术的软胶囊制剂，其中还包含酒石酸。在一个实施方案中，以每投料木香3750重量份计，添加40～50重量份酒石酸。在一个实施方案中，所述酒石酸是在所述提取物完全除去提取溶剂之前添加的。根据本专利技术的软胶囊制剂，其中还包含赖氨酸。在一个实施方案中，以每投料木香3750重量份计，添加70～80重量份赖氨酸。在一个实施方案中，所述赖氨酸是在所述提取物完全除去提取溶剂之前添加的。根据本专利技术的软胶囊制剂，其中配制所述软胶囊皮的明胶溶液包含明胶、甘油、水。在一个实施方案中，明胶、甘油、水三者的重量比为100：40～60：90～120。根据本专利技术的软胶囊制剂，其是照如下方式制备得到的：主药处方：木香3750重量份，枳壳2812～4688重量份，槟榔2812～4688重量份，乌药2812～4688重量份制法：(1)将四味药置提取罐中，加4～6倍量的水，用蒸馏法提取3～5小时，收集挥发油；备用；(2)药渣用水提取二次，第一次加6～8倍药材重量的水煎煮提取1～2小时，第二次加5～7倍药材重量的水煎煮提取1～1.5小时，合并煎液，加入40～50重量份酒石酸和70～80重量份赖氨酸使溶解，减压浓缩至相对密度为1.2～1.3(60℃)的清膏，60～70℃真空干燥得干膏，干燥粉碎过80目筛得干膏粉，备用；(3)将干膏粉和挥发油加至6000～8000重量份聚乙二醇400中，用胶体磨混均得到软胶囊内容物，备用；(4)将所得软胶囊内容物用软胶囊皮包裹制成软胶囊(例如：(41)将明胶、甘油、水三者以重量比100：40～60：90～120的比例配制明胶溶液，制成胶带，备用；(42)在室温20～25℃、相对湿度35～45％环境下，在动旋转轧囊机上选用适宜大小的模子，用胶带将软胶囊内容物压制成软胶囊，即得)。根据本专利技术的软胶囊制剂，其是照如下方式制备得到的：主药处方：木香3750重量份，枳壳2812～4688重量份，槟榔2812～4688重量份，乌药2812～4688重量份制法：(1)将四味药置提取罐中，加4～6倍量的水，用蒸馏法提取3～5小时，收集挥发油，备用，滤取药渣；(2)药渣用水提取二次，第一次加8～12倍药材重量的水煎煮提取1～2小时，第二次加6～10倍药材重量的水煎煮提取0.5～1小时，合并煎液，减压浓缩至相本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种软胶囊制剂，其是由四味药材木香、枳壳、槟榔、乌药制备得到。/n

【技术特征摘要】
1.一种软胶囊制剂，其是由四味药材木香、枳壳、槟榔、乌药制备得到。


2.根据权利要求1的软胶囊制剂，其包括由四味药材制备成的内空物以及包裹该内容物的软胶囊皮构成。


3.根据权利要求1的软胶囊制剂，其中：
所述木香、枳壳、槟榔、乌药四味药材的重量比为100：(50～150)：(50～150)：(50～150)；
所述木香、枳壳、槟榔、乌药四味药材的重量比为100：(75～125)：(75～125)：(75～125)；
所述木香、枳壳、槟榔、乌药四味药材的重量比为100：100：100：100。


4.根据权利要求1的软胶囊制剂，其中：
所述四味药材制备得到的提取物与辅料混合后制成所述内容物；
所述四味药材的提取物包括四味药材经水提取得到的挥发油以及药渣经水提取所得的水提取物；
所述四味药材的提取物包括四味药材经水提取得到的挥发油以及药渣经水提取、醇沉淀所得的提取物；
所述四味药材的提取物包括四味药材经醇(例如浓度大于95％乙醇)提取所得的提取物。


5.根据权利要求1的软胶囊制剂，其每粒相当于含药材木香0.1～0.5g，例如0.2～0.4g，例如0.4～0.4g，例如约0.375g。


6.根据权利要求1的软胶囊制剂，其中：
与所述四味药材制备得到的提取物混合的所述辅料包括聚乙二醇，例如是聚乙二醇400；
以每投料木香3750重量份计，添加6000～8000重量份聚乙二醇400；或者，根据本发明的软胶囊制剂，其每粒中添加的聚乙二醇的量是使所每粒软胶囊内容物重量为0.9～1.2g；
中还包含酒石酸；例如，以每投料木香3750重量份计，添加40～50重量份酒石酸；例如，所述酒石酸是在所述提取物完全除去提取溶剂之前添加的；
其中还包含赖氨酸；例如，以每投料木香3750重量份计，添加70～80重量份赖氨酸；例如，所述赖氨酸是在所述提取物完全除去提取溶剂之前添加的；
根据本发明的软胶囊制剂，其中配制所述软胶囊皮的明胶溶液包含明胶、甘油、水；在一个实施方案中，明胶、甘油、水三者的重量比为100：40～60：90～120。


7.根据权利要求1的软胶囊制剂，根据本发明的软胶囊制剂，其是照如下方式制备得到的：
主药处方：木香3750重量份，枳壳2812～4688重量份，槟榔2812～4688重量份，乌药2812～4688重量份
制法：
(1)将四味药置提取罐中，加4～6倍量的水，用蒸馏法提取3～5小时，收集挥发油；备用；
(2)药渣用水提取二次，第一次加6～8倍药材重量的水煎煮提取1～2小时，第二次加5～7倍药材重量的水煎煮提取1～1.5小时，合并煎液，加入40～50重量份酒石酸和70～80重量份赖氨酸使溶解，减压浓缩至相对密度为1.2～1.3(60℃)的清膏，60～70℃真空干燥得干膏，干燥粉碎过80目筛得干膏粉，备用；
(3)将干膏粉和挥发油加至6000～8000重量份聚乙二醇400中，用胶体磨混均得到软胶囊内容物，备用；
(4)将所得软胶囊内容物用软胶囊皮包裹制成软胶囊(例如：
(41)将明胶、甘油、水三者以重量比100：40～60：90～120的比例配制明胶溶液，制成胶带，备用；
(42)在室温20...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘令安，刘正清，杨华，谭泽云，
申请(专利权)人：湖南汉森制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43