【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】单脒和二脒核酸内切-外切酶抑制剂和抑制核酸内切-外切酶活性的方法本专利申请要求2017年11月16日提交的美国临时专利申请号62/587,118的优先权。
本申请涉及用于治疗癌症的化学治疗剂和用于抑制核酸内切-外切酶活性的化合物。背景癌细胞比正常细胞增殖更快。癌细胞中的有丝分裂和DNA复制速率因此明显更高。抑制DNA复制和重组的药物对癌细胞的影响比对正常细胞的影响更大。许多用于治疗癌症的化学治疗剂通过诱导DNA断裂来抑制DNA复制。一些药物，如丝裂霉素C，由于其与DNA本身的结合而部分地诱导DNA断裂。抗癌剂会影响聚ADP核糖聚合酶(polyADPribosepolymerase(PARP)enzymes)，该酶对于修复DNA单链断裂很重要。这样做会导致链断裂。通常情况下，断裂是短暂的，但是在PARP酶抑制剂例如令癌莎(Olaparib)的存在下，断裂的持续的时间更长，并使DNA受到永久性破坏。活生物体通过包括切除修复系统在内的多种机制修复DNA。介导切除修复的酶切除了受损的DNA。然后，用正确的...
【技术保护点】
1.一种用于抑制核酸内切-外切酶活性的化合物，具有化学式：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171116 US 62/5871181.一种用于抑制核酸内切-外切酶活性的化合物，具有化学式：
其中：
R1选自的基团包含苯基、环丙基、异丙基、正丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；
R2选自的基团包含：氢或低级烷基；和
R5是包含连接第一“O”和第二“O”的至少五个碳的线性碳链的低级烷基。
2.一种化合物，具有化学式：
其中：
R1选自的基团包含：
低级烷基、氧烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、氨基烷基或卤素；
R2选自的基团包含：
氢、低级烷基、氧烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、氨基烷基或卤素；和
R5是包含连接第一“O”和第二“O”的至少两个碳的线性碳链的低级烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中，R5为(CH2)n，其中，n为2以上且7以下的整数。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中n等于5。
5.根据权利要求2至4中任一项所述的化合物，其中R2选自的基团包含：
低级烷基、氧烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、氨基烷基或卤素。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中，R2选自的基团包含丙基、丁基或苯基，其中丙基为环丙基、异丙基或正丙基，并且丁基为正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基。
7.根据权利要求6的化合物，其中R2选自的基团包含苯基、异丙基和异丁基。
8.根据权利要求7的化合物，其中R2选自的基团包含苯基和异丙基。
9.根据权利要求2至4中任一项所述的化合物，其中，R2为氢。
10.根据权利要求2至9中任一项所述的化合物，其中R1选自的基团包含丙基、丁基或苯基，其中丙基为环丙基、异丙基或正丙基，且丁基为正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基。
11.根据权利要求10的化合物，其中R1选自的基团包含苯基、异丙基和异丁基。
12.根据权利要求11所述的化...
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