β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂在制备治疗癌症的药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了β1,4‑半乳糖基转移酶抑制剂在制备治疗癌症的药物中的应用，属于肿瘤治疗技术领域。β1,4‑半乳糖基转移酶抑制剂在制备治疗癌症的药物中的应用，所述β1,4‑半乳糖基转移酶抑制剂为2‑萘基‑2‑丁酰氨基‑2‑脱氧‑1‑硫代‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷(以下简称612)。本发明专利技术揭示特异性β4GalT抑制剂612对HCC细胞系HepG2的选择性生长抑制作用，导致其细胞周期停滞在S期并诱导细胞凋亡。这表明612是一种专门针对β4GalT过度表达的癌症类型有效的抗癌药物。此外，CD‑612纳米颗粒强烈增强612在培养的癌细胞中的细胞毒性作用。

【技术实现步骤摘要】
β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂在制备治疗癌症的药物中的应用
本专利技术属于肿瘤治疗
，尤其涉及β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂在制备治疗癌症的药物中的应用。
技术介绍
癌症是一种危及生命的疾病。因此，发现具有选择性细胞毒性，新作用机制和较少副作用的新型抗癌药物仍是被迫切需要的。由于已知癌细胞会表现出异常的糖基化，因此许多研究集中于糖基化在癌症进展中的作用，例如其对增殖，侵袭，血管生成和转移的影响(PMID：27975160，PMID：27007155)。糖基转移酶(GTs)是一类将单糖从核苷酸糖供体转移到受体的酶，它们负责复合寡糖，多糖和糖缀合物的生物合成，这些在细胞生长和细胞粘附中起着关键性作用(PMID：29462882，PMID：26497328)。异常糖基化在细胞侵袭和转移中起重要作用(PMID：27975160，PMID：27007155，PMID：26497328)，并且已经鉴定出几种GTs在癌症中异常表达，导致糖基化的修饰异常并且与癌症转移相关。因此，这些GTs被发现是癌症治疗的潜在目标(PMID：30858582，1本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂在制备治疗癌症的药物中的应用，所述β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂为2-萘基-2-丁酰氨基-2-脱氧-1-硫代-β-D-吡喃葡萄糖苷。/n

【技术特征摘要】
1.β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂在制备治疗癌症的药物中的应用，所述β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂为2-萘基-2-丁酰氨基-2-脱氧-1-硫代-β-D-吡喃葡萄糖苷。


2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述癌症包括人肾腺癌、横纹肌肉瘤、肝癌、乳腺癌、肺癌或结肠癌。


3.β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂在制备抑制P-/E-selectin选择速介导的癌细胞的迁移的药物中的应用，所述β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂为2-萘基-2-丁酰氨基-2-脱氧-1-硫代-β-D-吡喃葡萄糖苷。


4.β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂在制备诱导癌症细胞周期停滞的药物中的应用，所述β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂为2-萘基-2-丁酰氨基-2-脱氧-1-硫代-β-D-吡喃葡萄糖苷；
所述细胞周期为细胞S期。


5.β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂在制备诱导癌症细胞凋亡的药物中的应用，所述β1,4-半乳糖基转移酶抑制剂为2-萘基...

【专利技术属性】
技术研发人员：高印，孙铭，
申请(专利权)人：吉林大学，
类型：发明
国别省市：吉林;22