亚胺螺环哌啶类化合物的合成及应用制造技术

本发明专利技术公开了新型酰亚胺类螺环化合物的设计合成及应用，所述化合物的结构如通式Ι所示：

【技术实现步骤摘要】
亚胺螺环哌啶类化合物的合成及应用
本专利技术属医药领域，具体涉及一种N-(2-(7-乙基-1,3,6,8-四氧代-2,7-二氮杂螺[4,4]壬烷-2-基)乙基)哌啶-4-甲酰胺类化合物的设计合成及其在抗微生物上的应用。
技术介绍
近年来，侵入性真菌感染发病率及死亡率大幅增加，真菌感染严重威胁着人类健康。目前临床上使用的一些抗真菌药物，由于光谱活性较窄、肾毒副作用较大等缺点，使这些抗真菌药物的应用受到极大的限制，因此，迫切需要开发出光谱、高效、对人体无毒的抗真菌药物。螺环化合物具有刚性结构，结构稳定，在医药、农药、各类材料、不对称催化等方面有重要应用，且在抗真菌、消炎、抗癌、治疗精神病、抗糖尿病等多方面均有生物活性。近年来，螺环类化合物在抗艾滋、抗肿瘤、抗癌、抗病毒、抗菌等方面的应用均有报道，这类化合物的研究文章可见：Bioorg.Med.Chem.Lett.2013,23(19):5410-5414;ACSMed.Chem.Lett.2014,5(5):474-479;Bioorg.Med.Chem..Lett.2014,24(3):737-7本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.N-(2-(7-乙基-1,3,6,8-四氧代-2,7-二氮杂螺[4,4]壬烷-2-基)乙基)哌啶-4-甲酰胺类化合物其特征在于：所述化合物的结构如通式Ι所示：/n

【技术特征摘要】
1.N-(2-(7-乙基-1,3,6,8-四氧代-2,7-二氮杂螺[4,4]壬烷-2-基)乙基)哌啶-4-甲酰胺类化合物其特征在于：所述化合物的结构如通式Ι所示：

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2.如权利要求1通式所示的化合物中，取代基R为2-CH3OC6H4-、4-CH3OC6H4-、2-CH3C6H4-、3-CH3C6H4-、4-FC6H4-、2-ClC6H4-、3-ClC6H4-、4-ClC6H4-、4-BrC6H4-等。


3.如权利要求1所述N-(2-(7-乙基-1,3,6,8-四氧代-2,7-二氮杂螺[4,4]壬烷-2-基)乙基)哌啶-4-甲酰胺类化合物合成方法，如Scheme1所示：



1）步骤a中，化合物2与CH3CH2Br于溶剂中，在碱性条件下，升温反应，其中，化合物2与溴乙烷摩尔比为1：1~3，优选1:1.3；碱为碳酸钠、碳酸钾，氢氧化钠等，优选氢氧化钠；温度50-90℃，优选60℃，反应时间6-12小时，优选8小时；溶剂为二甲亚砚、N,N-二甲酰胺、二氧六环等，优选N,N-二甲酰胺；
2）步骤b中，化合物3与BrCH2CH2Br在溶剂中，碱性条件下，升温反应，其中，化合物3与二溴乙烷摩尔比为1：2~5，优选1:2.2；碱为碳酸钠、碳酸钾，氢氧化钠等，优选氢氧化钠；温度50-90℃，优选80℃，反...

【专利技术属性】
技术研发人员：吉庆刚，黄焱容，李百慧，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：重庆;50