利用磷脂酰丝氨酸/阴离子表面活性剂/氯化钙的脂质卷制造技术

本发明专利技术涉及一种利用磷脂酰丝氨酸/阴离子表面活性剂/氯化钙的脂质卷，更具体地，涉及一种包含磷脂酰丝氨酸、阴离子表面活性剂、氯化钙、活性成分和水的脂质卷。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】利用磷脂酰丝氨酸/阴离子表面活性剂/氯化钙的脂质卷
本专利技术涉及一种利用磷脂酰丝氨酸/阴离子表面活性剂/氯化钙的脂质卷，更具体地，涉及一种包含磷脂酰丝氨酸、阴离子表面活性剂、氯化钙、活性成分和水的脂质卷。
技术介绍
为了稳定活性(有效)物质并增加透皮效率，正在努力并积极地研究将透皮递送系统(transdermaldeliverysystem，TDS)用于功能性化妆品。这种透皮递送系统主要是以表面活性剂、脂质、高分子等材料制成含有活性(有效)物质的囊泡并利用，由于其中的脂质是生物膜的组成成分而具有优点，因此被广泛用作化妆品材料。作为这种利用脂质的递送系统之一而受到关注的就是脂质卷(cochleates)技术。脂质卷技术的开发是为了疏水性药物的治疗学上的口服给药，带负电荷的磷脂双层和聚阳离子型金属离子形成螺旋形结构。在脂质卷的开发早期，与脂质体不同，所述脂质卷具有不含水的内部结构，但近年来还开发了含水的结构。脂质卷技术于1970年代中期开发，并用于药物的递送。由于脂质卷具有以口服使用的可能性和提高的稳定性，因此在药物递送方面受到广泛关注。脂质卷是通过由磷脂组成的脂质体的双层与阳离子的离子相互作用形成，为了最小化它们之间的相互作用，形成如螺旋形圆筒的细长的形状(图1)。脂质卷在冷冻干燥中是稳定的，并且将药物或肽等稳定地包封在磷脂双层内，因此可以保护它们免受外部环境(例如，渗透现象、pH、酶、温度条件等)的影响。由于脂质卷具有螺旋形棒状和坚硬的结构的独特的特性，期待其在美容成分等中也可以起到非常优异的递送系统的作用。
技术实现思路
要解决的技术问题因此，本专利技术要解决的技术问题是作为可将活性成分以稳定的状态有效递送的新型递送系统，提供一种利用磷脂酰丝氨酸/阴离子表面活性剂/氯化钙的脂质卷。技术方案为了解决上述技术问题，本专利技术提供一种脂质卷(cochleates)，所述脂质卷包含0.1-20重量％的磷脂酰丝氨酸、0.001-5重量％的阴离子表面活性剂、0.0001-2重量％的氯化钙、0.0005-50重量％的活性成分和30-96重量％的水。以下，对本专利技术进行详细的说明。根据本专利技术，提供一种脂质卷，所述脂质卷包含0.1-20重量％的磷脂酰丝氨酸、0.001-5重量％的阴离子表面活性剂、0.0001-2重量％的氯化钙、0.0005-50重量％的活性成分和30-96重量％的水。本专利技术的脂质卷包含0.1-20重量％的磷脂酰丝氨酸(phosphatidylserine)，优选包含0.5-18重量％的磷脂酰丝氨酸，更优选包含1-15重量％的磷脂酰丝氨酸。磷脂酰丝氨酸是作为细胞膜的组成成分的磷脂(phospholipid)，其中，两个脂肪酸通过酯键连接至甘油的第一个碳原子和第二个碳原子，丝氨酸通过磷酸二酯键连接至甘油的第三个碳原子。磷脂酰丝氨酸可以通过多种方法提取，但优选可以由从大豆提取的卵磷脂制备。在本专利技术的脂质卷中，磷脂酰丝氨酸形成磷脂双层。在本专利技术中，当磷脂酰丝氨酸的含量小于0.1重量％或超过20重量％时，脂质卷的形成存在问题。本专利技术的脂质卷包含0.001-5重量％的阴离子表面活性剂，优选包含0.01-3重量％的阴离子表面活性剂，更优选包含0.1-2重量％的阴离子表面活性剂。在本专利技术中，阴离子表面活性剂优选选自硬脂酰谷氨酸钠(sodiumstearoylglutamate)、硬脂酰谷氨酸二钠(disodiumstearoylglutamate)、月桂酰谷氨酸钠(sodiumlauroylglutamate)、月桂基葡萄糖羧酸钠(sodiumlaurylglucosecarboxylate)和甲基椰油酰基牛磺酸钠(sodiummethylcocoyltaurate)，最优选为硬脂酰谷氨酸钠。在本专利技术中，作为形成脂质卷的预先步骤，阴离子表面活性剂有助于形成由磷脂酰丝氨酸的双层形成的脂质体，从而可以形成稳定的脂质卷。在本专利技术中，当阴离子表面活性剂的含量小于0.001重量％或超过5重量％时，脂质卷的形成存在问题。本专利技术的脂质卷包含0.0001-2重量％的氯化钙，优选包含0.0005-1.8重量％的氯化钙，更优选包含0.001-1.5重量％的氯化钙。在本专利技术中，氯化钙的钙离子通过与磷脂酰丝氨酸的双层的离子相互作用形成脂质卷，并且起到磷脂酰丝氨酸的双层之间的桥连作用。在本专利技术中，当氯化钙的含量小于0.0001重量％或超过2重量％时，脂质卷的形成存在问题。本专利技术的脂质卷包含0.0005-50重量％的活性成分，优选包含0.001-45重量％的活性成分，更优选包含0.002-40重量％的活性成分。当活性成分的含量小于0.0005重量％时，不能正常地发挥活性成分带来的功效，当活性成分的含量超过50重量％时，脂质卷的形成存在问题。在本专利技术中，对活性成分不作特别限制。在本专利技术中，活性成分可以是例如选自保湿剂、美白剂、皱纹改善剂、紫外线阻断剂、毛发生长促进剂、维生素或其衍生物、氨基酸或肽、抗炎剂、痤疮治疗剂、杀菌剂、女性激素、角质松解剂和天然产物中的一种以上，但并不限定于此。除此之外，活性成分还可以使用油、蜡、油脂(butter)、石蜡、诸如硬脂酸等的高级脂肪酸、诸如鲸蜡醇乙基己酸酯等的酯、诸如硅酮等的美容成分。保湿剂的实例包括肌酸、聚谷氨酸、乳酸钠、羟脯氨酸、2-吡咯烷酮-5-羧酸钠、透明质酸、透明质酸钠、神经酰胺、植物甾醇、胆固醇、谷甾醇、普鲁兰多糖、蛋白多糖等，但并不限定于此。美白剂的实例包括熊果苷和熊果苷衍生物、曲酸、红没药醇、烟酰胺、维生素C和维生素C衍生物、胎盘、尿囊素等，但并不限定于此。皱纹改善剂的实例包括视黄醇、视黄醇衍生物、腺苷、甘草提取物、红参提取物、人参提取物等，但并不限定于此。紫外线阻断剂的实例包括二苯甲酮衍生物、对氨基苯甲酸衍生物、甲氧基肉桂酸衍生物(例如，甲氧基肉桂酸辛酯)、水杨酸衍生物等，但并不限定于此。对毛发生长促进剂不作特别限制，但优选为血液循环促进剂和/或毛囊刺激剂，血液循环促进剂的实例包括日本当药提取物、千金藤素、维生素E及其衍生物、γ-谷维素等，但并不限定于此，毛囊刺激剂的实例包括辣椒酊、姜酊、斑蝥酊、烟酸苄酯等，但并不限定于此。维生素或其衍生物例的实例包括维生素A(视黄醇)及其衍生物、维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素E及其衍生物、维生素D、维生素H、维生素K、泛酸及其衍生物、生物素、泛醇、辅酶Q10，艾地苯醌等，但并不限定于此。氨基酸或肽的实例包括胱氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、丝氨酸、赖氨酸、色氨酸、氨基酸提取物、表皮细胞生长因子(EGF)、胰岛素样生长因子(IGF)、成纤维细胞生长因子(FGF)、三肽-1铜、三肽-29、三肽-1、乙酰基六肽-8、烟酰三肽-35、六肽-12、六肽-9、棕榈酰五肽-3、棕榈酰五肽-4、棕榈酰四肽-7、棕榈酰三肽-29、棕榈酰三肽-1、九肽-7、三肽-10瓜氨酸(citrulline)、sh-多肽-15、棕榈酰三肽-5、二氨基丙酰基三肽-33、r-蜘蛛(spider)多肽-本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种脂质卷，包含0.1-20重量％的磷脂酰丝氨酸、0.001-5重量％的阴离子表面活性剂、0.0001-2重量％的氯化钙、0.0005-50重量％的活性成分和30-96重量％的水。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171130 KR 10-2017-01625641.一种脂质卷，包含0.1-20重量％的磷脂酰丝氨酸、0.001-5重量％的阴离子表面活性剂、0.0001-2重量％的氯化钙、0.0005-50重量％的活性成分和30-96重量％的水。


2.根据权利要求1所述的脂质卷，其特征在于，所述脂质卷包含0.5-18重量％的磷脂酰丝氨酸、0.01-3重量％的阴离子表面活性剂、0.0005-1.8重量％的氯化钙、0.001-45重量％的活性成分和40-95重量％的水。


3.根据权利要求2所述的脂质卷，其特征在于，所述脂质卷包含1-15重量％的磷脂酰丝氨酸、0.1-2重量％的阴离子表面活性剂、0.001-1.5重量％的氯化钙、0.002-40重量％的活性成分和50-94重量％的水。


4.根据权利要求1所述的脂质卷，其特征在于，所述阴离子表面活性剂选自硬脂酰谷氨酸钠、硬脂酰谷氨酸二钠、月桂酰谷氨酸钠、月桂基葡萄糖羧酸钠和甲基椰油酰基牛磺酸钠。


5.根据权利要求4所述的脂质卷，其特征在于，所述阴离子表面活性剂是硬脂酰谷氨酸钠。


6.根据权利要求1所述的脂质卷，其特征在于，所述活性成分是选自保湿剂、美白剂、皱纹改善剂、紫外线阻断剂、毛发生长促进剂、维生素或其衍生物、氨基酸或肽、抗炎剂、痤疮治疗剂、杀菌剂、女性激素、角质松解剂和天然产物中的一种以上。


7.根据权利要求6所述的脂质卷，其特征在于，所述保湿剂是选自肌酸、聚谷氨酸、乳酸钠、羟脯氨酸、2-吡咯烷酮-5-羧酸钠、透明质酸、透明质酸钠、神经酰胺、植物甾醇、胆固醇、谷甾醇、普鲁兰多糖和蛋白多糖中的一种以上。


8.根据权利要求6所述的脂质卷，其特征在于，所述美白剂是选自熊果苷和熊果苷衍生物、曲酸、红没药醇、烟酰胺、维生素C和维生素C衍生物、胎盘和尿囊素中的一种以上。


9.根据权利要求6所述的脂质卷，其特征在于，所述皱纹改善剂是选自视黄醇、视黄醇衍生物、腺苷、甘草提取物、红参提取物和人参提取物中的一种以上。


10.根据权利要求6所述的脂质卷，其特征在于，所述紫外线阻断剂是选自二苯甲酮衍生物、对氨基苯甲酸衍生物、甲氧基肉桂酸衍生物和水杨酸衍生物中的一种以上。


11.根据权利要求6所述的脂质卷，其特征在于，所述毛发生长促进剂是血液循环促进剂或毛囊刺激剂。


12.根据权利要求11所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：池洪根，崔海仁，朴宁娥，姜有真，
申请(专利权)人：HA帕玛科株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国;KR