枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用制造技术

技术编号:24876675 阅读:61 留言:0更新日期:2020-07-14 18:01
本发明专利技术属于药物新用途技术领域,具体涉及到枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,所述枳实总酚提取物的制备方法为:取枳实粉碎后用,10倍量50%乙醇浸泡30分钟,然后将混合物回流提取1.5小时,重复三次,过80目筛后合并三次提取液,在真空旋转蒸发器中回收乙醇,水提物在真空旋转蒸发器中混合浓缩,在真空烘箱中干燥,得到枳实总酚提取物;所述肠道保护具体为:上调疣微菌科、乳酸菌科、普雷沃氏菌科的生长,抑制毛螺菌科、拟杆菌科、紫单胞菌科和肠杆菌科的生长,保护肠道屏障完整性。与现有技术相比,本发明专利技术更精准地针对了具体疾病,使患者在检查出所属病因后,能更明确、快捷选择枳实总酚提取物制剂进行治疗。

【技术实现步骤摘要】
枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用
本专利技术属于药物新用途
,具体涉及到枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用。
技术介绍
肠道菌群是一个复杂的、高度动态的微生物群落。它被认为是一个不可或缺的“代谢器官”,参与一些必要化合物的营养加工和生产,如短链脂肪酸和胆汁酸。另外,肠道菌群还助于胃肠道系统的成熟和免疫系统的形成。肠道菌群的组成不断受到遗传、年龄、性别、饮食、抗生素、环境等因素的影响。其中最重要一个因素,抗生素,它被广泛用于治疗和预防细菌感染。然而,越来越多的证据表明,抗生素对宿主的生理机能有不良影响,导致肠道菌群的结构改变,这种情况被称为“肠道菌群失调”。广谱抗生素可以影响肠道菌群组成的总体丰度,导致多样性、均匀性和分类丰富度迅速下降。多项研究证据表明,氨苄西林、克林霉素和万古霉素等广谱抗生素的使用可导致肠道菌群的失调。菌群在维持肠道屏障完整性方面发挥着重要作用,这对肠道和全身疾病的稳态和功能至关重要。肠道屏障的完整性可以防止细菌内毒素从肠道转移到肝脏。紧密连接,如Zonulaoccludens1(ZO-1)和Occludin,是将肠细胞紧密连接在一起并控制细胞的通透性。因此,紧密连接蛋白调节肠道屏障的完整性。抗生素除了改变肠道屏障功能外,还会改变肠道菌群的功能。枳实,为芸香科植物酸橙CitrusaurantiumL.及其栽培变种或甜橙C.sinensisOsbeck的干燥幼果。5~6月收集自落的果实,其味苦、辛、酸,性微寒,归脾、胃经。具有破气消积,化痰散痞的功效,主要用于治疗积滞内停,痞满胀痛,泻痢后重,大便不通,痰滞气阻,胸痹,结胸,脏器下垂等症状。枳实药材资源丰富,分布广泛,其产地主要有四川、江西、湖南、福建等地,以江西产酸橙为道地药材。枳实总酚提取物(TotalphenolicextractsofCitrusaurantiumL.,TPE-CA)包括黄烷及其苷类、多甲氧基黄酮类,黄酮(醇)及其苷类,香豆素类,柠檬苦素类及花青素类等多酚类物质,对人体健康具有调节平衡、增强机体稳态等重要的治疗作用。虽然枳实被报道具有健胃消食的功效,但健胃消食涉及的药理作用太泛。例如,治胃溃疡和胃梗阻的药物肯定是不能互用的,而且枳实也并非仅对胃病起作用。因此,对于要求精准医疗的药物来说,现有研究还不够深入。对枳实总酚提取物的健胃消食作用进行剖析,发现更精准的药理作用,有利于新药研发。
技术实现思路
为解决上述技术问题,本专利技术提供了一种枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用。本专利技术所述的枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,所述枳实总酚提取物的制备方法为:取枳实粉碎后用,10倍量50%乙醇浸泡30分钟,然后将混合物回流提取1.5小时,重复三次,过80目筛后合并三次提取液,在真空旋转蒸发器中回收乙醇,水提物在真空旋转蒸发器中混合浓缩,在真空烘箱中干燥,得到枳实总酚提取物;所述肠道保护具体为:上调疣微菌科、乳酸菌科、普雷沃氏菌科的生长,抑制毛螺菌科、拟杆菌科、紫单胞菌科和肠杆菌科的生长,保护肠道屏障完整性。本专利技术所述的枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,所述肠道保护为对抗生素致肠道菌群的结构改变的纠正。本专利技术所述的枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,所述枳实总酚提取物按1g/ml的生药量计,包括成分如下:新橙皮苷97244453.52ng/ml、柚皮苷61045773.9ng/ml、橙皮苷20603969.1ng/ml、芸香柚皮苷17752304.46ng/ml、橘皮素3802648.92ng/ml、野漆树苷2631472.98ng/ml、木犀草素2591288.1ng/ml、川陈皮素2291214.3ng/ml、圣草次苷2166024.54ng/ml、芦丁852041.22ng/ml、地奥司明629279.22ng/ml、枸橘苷520566.96ng/ml、橙皮素340966.86ng/ml、柚皮素261388.26ng/ml、甜橙黄酮256528.62ng/ml、5-去甲川陈皮素113856.18ng/ml、柠檬苦素97171.56ng/ml、诺米林50669.22ng/ml、香叶木素-7-O葡萄糖苷34483.38ng/ml、芹菜苷19076.58ng/ml、花椒毒酚15009ng/ml、山奈苷9062.52ng/ml、香叶木素5558.46ng/ml、圣草酚4218.9ng/ml、滨蒿内酯4124.04ng/ml、异茴芹内酯3898.14ng/ml。与现有技术相比,本专利技术所述的枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,更精准地针对了具体疾病,使患者在检查出所属病因后,能更明确、快捷选择枳实总酚提取物制剂进行治疗。附图说明图1:TPE-CA对抗生素诱导的肠道微生物群落组成的影响。空白组、抗生素组、TPE-CA组和益生菌组在门水平的相对丰度。图2:TPE-CA对抗生素诱导的肠道微生物群落组成的影响。空白组、抗生素组、TPE-CA组和益生菌组在纲水平的相对丰度。图3:TPE-CA对肠道屏障完整性的影响。A,空白组、抗生素组、TPE-CA组、益生菌组内毒素的表达水平。B,空白组、抗生素组、TPE-CA组、益生菌组ZO-1的表达水平。C,空白组、抗生素组、TPE-CA组、益生菌组Occludin的表达水平。与对照组比较,*p<0.05,**p<0.01,***p<0.001。数据用均数±标准差表示,每组10只动物。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术所述的枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用做进一步说明,但是本专利技术的保护范围并不限于此。实施例1实验方法TPE-CA的制备取枳实400g粉碎后用,10倍量50%乙醇浸泡30分钟,然后将混合物回流提取1.5小时,重复三次。过80目筛后合并三次提取液,在真空旋转蒸发器中回收乙醇,水提物在真空旋转蒸发器中混合浓缩,在真空烘箱中干燥,得到132克干提物。制备的枳实总酚提取物(TPE-CA)样品在-20℃冰箱中保存。RRLC-QqQ-MSn分析枳实提取物TPE-CA成分,具体过程过参见在投文章。1g/ml生药量所含的成分及含量具体为:新橙皮苷97244453.52ng/ml、柚皮苷61045773.9ng/ml、橙皮苷20603969.1ng/ml、芸香柚皮苷17752304.46ng/ml、橘皮素3802648.92ng/ml、野漆树苷2631472.98ng/ml、木犀草素2591288.1ng/ml、川陈皮素2291214.3ng/ml、圣草次苷2166024.54ng/ml、芦丁852041.22ng/ml、地奥司明629279.22ng/ml、枸橘苷520566.96ng/ml、橙皮素340966.86ng/ml、柚皮素261388.26ng/ml、甜橙黄酮256528.62ng/ml、5-去甲川陈皮素113856.18ng/ml、柠檬苦素97171.56ng/ml、诺米林5066本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,其特征在于,所述枳实总酚提取物的制备方法为:取枳实粉碎后用,10倍量50%乙醇浸泡30分钟,然后将混合物回流提取1.5小时,重复三次,过80目筛后合并三次提取液,在真空旋转蒸发器中回收乙醇,水提物在真空旋转蒸发器中混合浓缩,在真空烘箱中干燥,得到枳实总酚提取物;所述肠道保护具体为:上调疣微菌科、乳酸菌科、普雷沃氏菌科的生长,抑制毛螺菌科、拟杆菌科、紫单胞菌科和肠杆菌科的生长,保护肠道屏障完整性。/n

【技术特征摘要】
1.一种枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,其特征在于,所述枳实总酚提取物的制备方法为:取枳实粉碎后用,10倍量50%乙醇浸泡30分钟,然后将混合物回流提取1.5小时,重复三次,过80目筛后合并三次提取液,在真空旋转蒸发器中回收乙醇,水提物在真空旋转蒸发器中混合浓缩,在真空烘箱中干燥,得到枳实总酚提取物;所述肠道保护具体为:上调疣微菌科、乳酸菌科、普雷沃氏菌科的生长,抑制毛螺菌科、拟杆菌科、紫单胞菌科和肠杆菌科的生长,保护肠道屏障完整性。


2.根据权利要求1所述的枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,其特征在于,所述肠道保护为对抗生素致肠道菌群的结构改变的纠正。


3.根据权利要求1所述的枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,其特征在于,所述枳实总酚提取物按1g/ml的生药量计,包括成分如下:新橙皮苷97244453.52ng/ml、柚皮苷61045773.9ng/ml、橙皮苷20603969.1...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘元艳刘林林陈友文李晨曦刘蕊宋钰蓉刘广知李文曹志文于柳春阳
申请(专利权)人:北京中医药大学
类型:发明
国别省市:北京;11

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